鹽酸洛非西定片
鹽酸洛非西定片使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸洛非西定片
英文名稱：Lofexidine Hydrochloride Tablets - 【成份】鹽酸洛非西定
- 【性狀】白色片
- 【適應癥】
用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。 - 【規(guī)格】片劑：0.2mg
- 【用法用量】開始用量為口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐漸增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之后，再緩慢停藥，至少要2至4天。
- 【不良反應】洛非西定口服后主要的不良反應有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥，困倦、乏力，此外還可能出現(xiàn)體位性低血壓或短暫昏厥，這些反應在減少服藥量后可自行消失。
- 【禁忌】凡血壓低于90/40mmHg或心率低于60次/分時不應使用。對本品過敏者也不能應用。
- 【注意事項】（1）有下列疾病的患者應當慎用：低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟?。òń诘男募」Ｋ溃?、心動過緩、腎功不全以及有抑郁病史者。（2）因本品有中樞抑制作用，可引起瞌睡，服藥者不宜駕車或操縱機器，以免發(fā)生意外。（3）本品必須緩慢（至少要2～4天，甚至更長）停藥，以免突停發(fā)生反跳性血壓升高。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】安全性尚未建立。
- 【兒童用藥】尚不明確。
- 【藥物相互作用】因為本品為?2受體激動劑，所以不能與??受體阻斷同時使用，以免發(fā)生藥理學的拮抗作用。
- 【藥物過量】洛非西定過量產生血壓下降、心動過緩。動物試驗證明，急性中毒表現(xiàn)瞌睡、共濟失調、過度興奮、甚致暈厥。對藥物過量的解毒劑可用??受體阻斷藥，如酚妥拉明或妥拉唑林。
- 【藥理毒理】藥理學本品為咪唑啉類衍生物。與可樂定的結構和作用相似。選擇性激動中樞?2受體，降低外周交感神經活性，抑制去甲腎上腺素釋放，松弛血管平滑肌，產生血壓下降作用。阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經原的活性，當戒除阿片藥品或毒品時，因突然除去對該神經原的抑制而使其活動亢進，產生阿片類戒斷綜合癥。本品能對抗這種作用，所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強度與持續(xù)時間。本品無成癮性。毒理學在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明，洛非西定的用量在1mg/kg以下時沒發(fā)現(xiàn)任何不良反應；3mg/kg是臨界毒性劑量，這個劑量相當人治療劑量的300倍；5.0～25.0mg/kg，相當于人治療劑量的500～2500倍，出現(xiàn)中度到重度反應?？梢娺@個藥物的毒性不大，是比較安全的。
- 【藥代動力學】用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明，洛非西定口服后吸收完全，Tmax約在2～5小時，Cmax相當于2.6～4.0ng/ml的游離鹽基。達到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t1/2??為1.3～3.7小時，消除相t1/2??為9～18.3小時。吸收后的藥物，原形由尿中排出的平均為12%（5～20%），12小時內可排出48%，48小時內能排出80%，由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝，其中主要代謝產物為2,6-二氯酚，并以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80～90%的藥物與血漿蛋白結合。
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