- 【藥品名稱】
通用名稱：阿昔洛韋顆粒
英文名稱：Acyclovir Granules
漢語拼音：A'xiluowei Keli - 【成份】本品主要成份為：阿昔洛韋
- 【適應癥】
1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復發(fā)病例；對反復發(fā)作病例本品用作預防。2.帶狀皰疹：用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。3.用于免疫缺陷者水痘的治療。 - 【不良反應】1.口服給藥少見皮膚瘙癢，長程給藥偶見月經(jīng)紊亂。2.長期口服本品可引起關節(jié)疼痛、腹瀉、頭痛、惡心、嘔吐、暈眩(較短程用藥為多)。長期用藥可出現(xiàn)痤瘡和失眠，短程用藥可出現(xiàn)食欲減退，但都較少見。以上癥狀持續(xù)存在或明顯時，應引起注意。
- 【注意事項】1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。2.以下情況需考慮用藥利弊：脫水或已有腎功能不全者，本品劑量應減少。3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用阿昔洛韋后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少一年應檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應盡早給藥。6.口服可同時進食，對吸收無明顯影響。生殖器復發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實驗曾發(fā)現(xiàn)本品對生育有影響及有致突變作用，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器復發(fā)性皰疹的長程療法也不應超過6個月。口服給藥時應給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。7.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應補給一次劑量。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.生育與孕婦：人體每日口服400mg和1000mg連續(xù)6個月未見睪丸萎縮和精子數(shù)減少。藥物能通過胎盤。2.乳母：藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，但未發(fā)現(xiàn)乳兒異常。
- 【兒童用藥】1.兒童中未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應。2.兩歲以下小兒劑量尚未確立。
- 【老年用藥】老年人由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。
- 【藥物相互作用】與齊多夫定合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
- 【藥物過量】逾量處理：本品無特殊解毒藥。主要采用對癥治療和支持療法：給予充足的水以防止藥物沉積于腎小管；血透有助于排泄血中的藥物，對急性腎功能衰竭和血尿者尤為重要。
- 【藥理毒理】阿昔洛韋在體外對單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具有抑制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取，然后磷酸化為三磷酸鹽，通過兩種方式抑制病毒復制：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復制；在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，引起DNA鏈的延伸中斷。
- 【藥代動力學】口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度(cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品的蛋白結合率低(9%～33%)。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。半衰期(t1/2)約為2.5小時。肌酐清除率為50～80ml/min和15～50ml/min時，半衰期(t1/2)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的半衰期(t1/2)長達19.5小時，血透時降為5.7小時。本品主要經(jīng)腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄。口服給藥約14%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血透6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
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