- 【藥品名稱】
通用名稱：蒿甲醚膠丸
英文名稱：Artemether Soft Capsules - 【成份】蒿甲醚。
- 【性狀】本品為膠丸，內(nèi)含黃色油狀液體。
- 【適應(yīng)癥】
適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。 - 【規(guī)格】40mg
- 【用法用量】口服，成人第一天首劑及首劑后8小時各服2粒，自第二天起，每日一次，每次2粒，連用7天。5～10周歲者為成人劑量的~,10～15周歲者為成人劑量的~,給藥時間及療程同成人。或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】本品反應(yīng)輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，網(wǎng)織紅細胞可能有一過性減少。
- 【注意事項】本品遇冷如有凝固現(xiàn)象，可微溫溶解后使用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期婦女慎用。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥理毒理】藥理學(xué)蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物（雙氧）橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。毒理學(xué)小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細胞數(shù)減少外，無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。
- 【藥代動力學(xué)】蒿口服后易吸收。體內(nèi)分布廣泛，以腦中最多，肝、腎次之。體內(nèi)的蒿甲醚通過脫甲基，緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為13小時。主要通過糞便排泄，其次為尿液排泄。
- 【貯藏】遮光、密封，在陰涼干燥處保存。
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