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小兒復方磺胺甲惡唑片

小兒復方磺胺甲惡唑片

小兒復方磺胺甲惡唑片使用說明書

  • 【藥品名稱】
    通用名稱：小兒復方磺胺甲惡唑片
    英文名稱：Paediatric Compound Sulfamethoxazole Tablets
    漢語拼音：Xiaoer Fufang Huang'an Jia'ezuo Pian
  • 【成份】本品為復方制劑，每片含活性成分磺胺甲惡唑0.4g和甲氧芐啶0.08g
  • 【性狀】本品為白色片。
  • 【適應癥】
    近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現(xiàn)耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏結果，本品的主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染。（1）大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。（2）肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。（3）肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發(fā)作。（4）由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。（5）治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。（6）卡氏肺孢子蟲肺炎的預防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發(fā)作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4淋巴細胞計數(shù)≤200/mm3或少于總淋巴細胞數(shù)的20％。（7）由產腸毒素大腸埃希桿菌（ETEC）所致旅游者腹瀉。
  • 【用法用量】小兒常用量2月以下嬰兒禁用。治療細菌感染，2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ20～30mg/kg及TMP4～6mg/kg，每12小時1次；體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服SMZ18.75～25mg/kg及TMP3.75～5mg/kg，每6小時1次，療程為14~21日。慢性支氣管炎急性發(fā)作的療程至少10～14日；尿路感染的療程7～10日；細菌性痢疾的療程為5～7日；兒童急性中耳炎的療程為10日。
  • 【不良反應】（1）過敏反應較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。（2）中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。（3）溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。（4）高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。（5）肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。（6）腎臟損害。可發(fā)生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。（7）惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。（8）甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。（9）中樞神經系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。（10）偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、惡心等表現(xiàn)。本品所致的嚴重不良反應雖少見，但常累及各器官并可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。艾滋病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見。
  • 【禁忌】（1）對SMZ和TMP過敏者禁用；（2）由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。（3）小于2個月的嬰兒禁用本品。（4）重度肝腎功能損害者禁用本品。
  • 【注意事項】（l）因不易清除細菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥①中耳炎的預防或長程治療。②A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。（2）交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。（3）肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應用。（4）腎臟損害?？砂l(fā)生結晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如應用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。（5）對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。（6）下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、失水、艾滋病、休克患者。（7）用藥期間須注意檢查①全血象檢查，對療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。②治療中應定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結晶尿。③肝、腎功能檢查。（8）嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數(shù)感染患者游離磺胺濃度達50～150mg/ml（嚴重感染120～150mg/ml）可有效?？偦前费獫舛炔粦^200mg/ml，如超過此濃度，不良反應發(fā)生率增高。（9）不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。（10）由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。（11）如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。
  • 【兒童用藥】由于本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。兒童處于生長發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。
  • 【藥物相互作用】（1）合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。（2）不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。（3）下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發(fā)生毒性反應，因此當這些藥物與本品同時應用，或在應用本品之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。（4）與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時，應嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應。（5）與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少，并增加經期外出血的機會。（6）與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。（7）與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監(jiān)測肝功能。（8）與光敏藥物合用時，可能發(fā)生光敏作用的相加。（9）接受本品治療者對維生素K的需要量增加。（10）不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結晶尿的危險性增加。（11）本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。（12）磺吡酮與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度持久升高易產生毒性反應，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有助于劑量的調整，保證安全用藥。（13）本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。（14）本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。（15）利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。（16）不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。（17）不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。（18）避免與青霉素類藥物合用，因為本品有可能干擾后者的殺菌作用。
  • 【藥物過量】本品的血濃度不應超過200mg/ml，超過此濃度，不良反應發(fā)生率增高，毒性增強。過量短期服用本品會出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。一般治療為停藥后進行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監(jiān)測血象、電解質等。如出現(xiàn)較明顯的血液系統(tǒng)不良反應或黃疸，應予以血液透析治療。如出現(xiàn)骨髓抑制，先停藥，給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，連用3日或至造血功能恢復正常為止。長期過量服用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時，患者應每天肌內注射甲酰四氫葉酸5～15mg治療，直到造血功能恢復正常為止。
  • 【藥理毒理】本品為磺胺類抗菌藥，是磺胺甲惡唑（SMZ）與甲氧芐啶（TMP）的復方制劑，對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用，尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。本品作用機制為：SMZ抑制于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用于葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強，對其呈現(xiàn)耐藥菌株減少。然而近年來細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。
  • 【藥代動力學】本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90％以上，血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1～4小時達到。給予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0～72小時內自尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為包括代謝物在內的游離磺胺；TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2b)分別為10小時和8～10小時，腎功能減退者，半衰期延長，需調整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障，達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障，進入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。
  • 【貯藏】遮光，密封保存。
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