- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸克林霉素
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Kelinmeisu - 【成份】本品主要成份為鹽酸克林霉素,其化學(xué)名稱為:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽.
- 【性狀】本品為白色的疏松塊狀物.
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于鏈球菌屬,葡萄球菌屬及厭氧菌(包括脆弱擬桿菌,產(chǎn)氣莢膜桿菌,放線菌等)所致的中,重感染,如吸入性肺炎,膿胸,肺膿腫,骨髓炎,腹腔感染,盆腔感染及敗血癥等. - 【用法用量】肌內(nèi)注射或靜脈滴注.
成人:一日0.6～1.2g,分2～4次應(yīng)用;嚴(yán)重感染:一日1.2～2.7g ,分2～4次靜脈滴注.
4周及4周以上小兒:一日15～25mg/Kg,分3～4次應(yīng)用;嚴(yán)重感染:一日25～40mg/Kg,分3～4次應(yīng)用.
本品肌內(nèi)注射的劑量1次不能超過0.6g,超過此劑量應(yīng)改為靜脈給藥.靜脈給藥速度不宜過快,0.6g的本品應(yīng)加入不少于100ml的輸液中,至少滴注20分鐘.1小時(shí)內(nèi)輸入的藥量不能超過1.2g. - 【不良反應(yīng)】(1)胃腸道反應(yīng):常見惡心,嘔吐,腹痛,腹瀉等;嚴(yán)重者有腹絞痛,腹部壓痛,嚴(yán)重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發(fā)熱,異常口渴和疲乏(假膜性腸炎).腹瀉,腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數(shù)周.
(2)血液系統(tǒng):偶可發(fā)生白細(xì)胞減少,中性粒細(xì)胞減少,嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少等;罕見再生障礙性貧血.
(3)過敏反應(yīng):可見皮疹,瘙癢等,偶見蕁麻疹,血管性水腫和血清病反應(yīng)等,罕見剝脫性皮炎,大皰性皮炎,多形性紅斑和Steven-Johnson綜合癥.
(4)肝,腎功能異常,如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,黃疸等.
(5)靜脈滴注可能引起靜脈炎;肌內(nèi)注射局部可能出現(xiàn)疼痛,硬結(jié)和無菌性膿腫.
(6)其他:耳鳴,眩暈,念珠菌感染等. - 【禁忌】對(duì)本品中任何成份和林可霉素類過敏者禁用.
- 【注意事項(xiàng)】(1)下列情況應(yīng)慎用:①胃腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結(jié)腸炎,局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎(本品可引起假膜性腸炎);②肝功能減退;③腎功能嚴(yán)重減退;④有哮喘或其他過敏史者.
(2)對(duì)本品過敏時(shí)有可能對(duì)其他克林霉素類也過敏.
(3)對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高.
(4)用藥期間需密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能,需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理.輕癥患者停藥后即可能恢復(fù);中等至重癥患者需補(bǔ)充水,電解質(zhì)和蛋白質(zhì).如經(jīng)上述處理無效,則應(yīng)口服甲硝唑250~500mg,一日3次.如復(fù)發(fā),可再次口服甲硝唑,仍無效時(shí)可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服,一次125~500mg,每6小時(shí)1次,療程5~10日.
(5)為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生,用本品治療溶血性鏈球菌感染時(shí),療程至少為10日.
(6)本品偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染,一旦發(fā)生二重感染,應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)措施.
(7)療程長者,需定期檢測肝,腎功能和血常規(guī).
(8)嚴(yán)重腎功能減退和(或)嚴(yán)重肝功能減退,伴嚴(yán)重代謝異常者,采用高劑量時(shí)需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測.
(9)本品不能透過血-腦脊液屏障,故不能用于腦膜炎.
(10)不同細(xì)菌對(duì)本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異,故藥敏試驗(yàn)有重要意義. - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】(1)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品對(duì)胎兒無影響,但應(yīng)用于孕婦尚缺乏經(jīng)驗(yàn),且本品可透過胎盤,故孕婦慎用.
(2)本品可分泌至母乳中,故哺乳期婦女慎用,使用本品時(shí)暫停哺乳. - 【兒童用藥】出生4周以內(nèi)的嬰兒禁用本品.其他小兒使用本品時(shí)應(yīng)注意觀察重要器官的功能.
- 【老年用藥】患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng),用藥時(shí)需密切觀察.
- 【藥物相互作用】(1)本品可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意.以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效.
(2)本品與抗蠕動(dòng)止瀉藥,含白陶土止瀉藥合用,在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能.因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇,故本品不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥合用.與含白陶土止瀉藥合用時(shí),本品的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時(shí)使用,需間隔一定時(shí)間(至少2小時(shí)).
(3)本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合用.本品與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱,為控制重癥肌無力的癥狀,在合用時(shí)抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整.
(4)氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合,體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用.
(5)與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對(duì)病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù).
(6)本品不宜加入組份復(fù)雜的輸液中,以免發(fā)生配伍禁忌. - 【藥理毒理】本品屬林可霉素類抗生素.為林可霉素的衍生物,抗菌譜與林可霉素相同,抗菌活性較林可霉素強(qiáng)4～8倍.對(duì)革蘭氏陽性菌如葡萄球菌屬(包括耐青霉素株),鏈球菌屬,白喉?xiàng)U菌,炭疽桿菌等有較高抗菌活性.對(duì)革蘭氏陰性厭氧菌也有良好抗菌活性,擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌,梭桿菌屬,消化球菌,消化鏈球菌,產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對(duì)本品高度敏感.革蘭氏陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌,奈瑟菌屬及支原體屬均對(duì)本品耐藥.本品與青霉素,氯霉素,頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥,與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥,與林可霉素有完全交叉耐藥性.
本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止肽鏈的延長,從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成.本品系抑菌藥,但在高濃度時(shí),對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用. - 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品肌內(nèi)注射后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax),成人約為3小時(shí),兒童約為1小時(shí).靜脈注射本品300mg,10分鐘血藥濃度為7mg/L.表觀分布容積(Vd)約為94L.本品的蛋白結(jié)合率高,為92%～94%.本品體內(nèi)分布廣泛,可進(jìn)入唾液,痰,呼吸系統(tǒng),胸腔積液,膽汁,前列腺,肝臟,膀胱,闌尾,精液,軟組織,骨和關(guān)節(jié)等,也可透過胎盤,但不易進(jìn)入腦脊液中.在骨組織,膽汁及尿液中可達(dá)高濃度.本品在肝臟代謝,部分代謝物可保留抗菌活性.代謝物由膽汁和尿液排泄.約10%給藥量以活性成分由尿排出,其余以不具活性的代謝產(chǎn)物排出.血消除半衰期(T1/2β)約為3小時(shí),肝,腎功能不全者T1/2β可略有延長.血液透析及腹膜透析不能清除本品.
- 【貯藏】密閉保存.
- 【有效期】18個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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