- 【藥品名稱】
通用名稱：小兒復(fù)方磺胺甲噁唑散
英文名稱：Ambroxol Hydrochloride
漢語拼音：Xiao’er Fufang Huan’an Jia’ezuo San - 【成份】磺胺甲惡唑、甲氧芐啶
- 【性狀】本品為白色或類白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
用于小兒呼吸道，腸道，泌尿道感染。 - 【規(guī)格】磺胺甲惡唑0.1g，甲氧芐啶20mg。
- 【用法用量】口服，3個月-1歲，一次1/3-1/2袋；1-5歲，一次1袋；5-8歲，一次1.5袋-2袋。一日1次或遵醫(yī)囑。溫開水沖服。
- 【不良反應(yīng)】1.過敏反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為藥疹,嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑,剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng),藥物熱,關(guān)節(jié)及肌肉疼痛,發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。偶見過敏性休克。
2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥,血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛,發(fā)熱,蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易于發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸,肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿,血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7.惡心,嘔吐,胃納減退,腹瀉,頭痛,乏力等,一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯亂,定向力障礙,幻覺,欣快感或抑郁感。
10.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎,有頭痛,頸項強(qiáng)直,惡心等表現(xiàn)。本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見,但常累及各器官并可致命,如滲出性多形紅斑,剝脫性皮炎,大皰表皮松解萎縮性皮炎,暴發(fā)性肝壞死,粒細(xì)胞缺乏癥,再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。艾滋病患者的上述不良反應(yīng)較非艾滋病患者為多見。 - 【禁忌】1.對本品中任何組分過敏者禁用。
2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
4.小于2個月的嬰兒禁用本品。
5.重度肝腎功能損害者禁用本品。
- 【注意事項】l.因不易清除細(xì)菌，下列疾病不宜選用本品作為治療或預(yù)防用藥：
(1)中耳炎的預(yù)防或長程治療。
(2)A組溶血性鏈球菌性扁桃體炎和咽炎。
2.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
3.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸,肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應(yīng)用。4.腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿,血尿和管型尿，故服用本品期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，如應(yīng)用本品療程長,劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應(yīng)。失水,休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。
5.對呋塞米,砜類,噻嗪類利尿藥,磺脲類,碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
6.下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶,血卟啉癥,葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病,失水,艾滋病,休克和老年患者。
7.用藥期間須注意檢查：
(1)全血象檢查,對療程長,服用劑量大,老年,營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。
(2)治療中應(yīng)定期檢查尿液(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(3)肝,腎功能檢查。
8.嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患，游離磺胺濃度達(dá)50～150μg/ml（嚴(yán)重感染120～150μg/ml）可有效?？偦前费獫舛炔粦?yīng)超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
9.不可任意加大劑量,增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。
10.由于本品能抑制大腸埃希菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。
11.如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌內(nèi)注射，一日1次，使用2日，或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對長期,過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究尚缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。
2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對嬰兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。 - 【兒童用藥】由于本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高可增加核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。兒童處于生長發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應(yīng)酌減。
- 【老年用藥】老年患者應(yīng)用本品時發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會增加，如嚴(yán)重皮疹等皮膚過敏反應(yīng)及骨髓抑制,白細(xì)胞減少和血小板減少等血液系統(tǒng)異常，同時應(yīng)用利尿藥者更易發(fā)生。因此老年患者宜避免使用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。
- 【藥物相互作用】1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物的作用時間延長或發(fā)生毒性反應(yīng)，因此當(dāng)這些藥物與本品同時應(yīng)用或在應(yīng)用本品之后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥,口服降血糖藥,甲氨蝶呤,苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用可能增強(qiáng)此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如白細(xì)胞,血小板減少等，如確有指征需兩藥合用時，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會。
6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時，可能增高肝毒性發(fā)生率。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。
8.與光敏藥物合用時，可能發(fā)生光敏作用的相加。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時可增強(qiáng)保泰松的作用。
12.磺吡酮與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度持久升高易產(chǎn)生毒性反應(yīng)，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測，從而有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
13.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
14.本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增強(qiáng)腎毒性。
15.利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血消除半衰期(t1/2?)縮短。
16.不宜與抗腫瘤藥,2,4－二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
17.不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
18.避免與青霉素類藥物合用，因為本品有可能干擾此類藥物的殺菌作用。 - 【藥物過量】本品的血濃度不應(yīng)超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強(qiáng)。過量短期服用本品會出現(xiàn)食欲不振,腹痛,惡心,嘔吐,頭暈,頭痛,嗜睡,神志不清,情緒低沉,發(fā)熱,血尿,結(jié)晶尿,血液疾病,黃疸,骨髓抑制等。一般治療為停藥后進(jìn)行洗胃,催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應(yīng)監(jiān)測血象,電解質(zhì)等。如出現(xiàn)較明顯的血液系統(tǒng)不良反應(yīng)或黃疸，應(yīng)予以血液透析治療。如出現(xiàn)骨髓抑制，先停藥，給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，連用3日或至造血功能恢復(fù)正常為止。長期過量服用本品會引起骨髓抑制,造成血小板,白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時，患者應(yīng)每天肌內(nèi)注射亞葉酸5～15mg治療，直到造血功能恢復(fù)正常為止。
- 【藥理毒理】本品為磺胺甲惡唑（SMZ）與甲氧芐啶（TMP）的復(fù)方制劑，對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌,化膿性鏈球菌,肺炎鏈球菌,大腸埃希菌,克雷伯菌屬,沙門菌屬,變形桿菌屬,摩根菌屬,志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌,淋病奈瑟菌,腦膜炎奈瑟菌,流感嗜血桿菌均具有良好的抗菌作用，尤其對大腸埃希菌,流感嗜血桿菌,金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強(qiáng)。此外在體外對沙眼衣原體,星形奴卡菌,原蟲,弓形蟲等亦具良好的抗微生物活性。本品的作用機(jī)制為SMZ作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用于葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，兩者合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強(qiáng)，對其呈現(xiàn)耐藥的菌株減少。然而近年來細(xì)菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。
- 【藥代動力學(xué)】本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90%以上，血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1～4小時達(dá)到。給予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次，3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0～72小時內(nèi)尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺；TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時和8～10小時，腎功能減退者，半衰期延長，需調(diào)整劑量。吸收后兩者均可廣泛分布至痰液,中耳液,陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障，達(dá)治療濃度。也可穿過血胎盤屏障，進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并可分泌至乳汁中。
- 【貯藏】遮光，密封，在干燥處保存。
- 【包裝】復(fù)合膜包裝，10袋/盒。
- 【有效期】暫定24個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：