- 【藥品名稱】
通用名稱：更昔洛韋鈉氯化鈉注射液
漢語拼音：Gengxiluoweina Lhuana Zhusheye - 【成份】本品主要成分為更昔洛韋。
- 【適應(yīng)癥】
本品僅用于：1.預(yù)防可能發(fā)生于有巨細胞病毒感染風險的器官移植受者的巨細胞病毒病。2.治療免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎。 - 【用法用量】誘導(dǎo)期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。維持期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調(diào)整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率＜10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。預(yù)防用藥：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，滴注時間至少1小時以上，每12小時1次，連續(xù)7～14日；繼以5mg/Kg，一日1次，共7日。
- 【不良反應(yīng)】常見的不良反應(yīng)為骨髓抑制，艾滋病患者長期維持用藥后約40%的患者中性粒細胞數(shù)減低至1000/mm3以下，約20%的患者血小板計數(shù)減低至50000/mm3以下，此外可有貧血。中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如精神異常、緊張、震顫等，發(fā)生率約5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出現(xiàn)皮疹、瘙癢、藥物熱、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常、消化道出血、心律失常、血壓升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脫發(fā)、血糖降低、水腫、周身不適、肌酐增加、嗜酸性細胞增多癥、注射局部疼痛、靜脈炎等；有巨細胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現(xiàn)視網(wǎng)膜剝離。
- 【禁忌】對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。
- 【注意事項】本品化學結(jié)構(gòu)與阿昔洛韋相似，對后者過敏的患者也可能對本品過敏。本品對靜止期病毒無抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復(fù)發(fā)。本品須靜脈滴注給藥，不可肌內(nèi)注射，每次劑量至少滴注1小時以上，患者需給予充足水分，以免增加毒性。本品可引起中性粒細胞減少、血小板減少，并易引起出血和感染，用藥期間應(yīng)注意口腔衛(wèi)生。用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測定血細胞計數(shù)，以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者(包括因藥物、化學品或射線所致者)或粒細胞計數(shù)低于1000/mm3患者，應(yīng)每天進行血細胞計數(shù)。如中性粒細胞計數(shù)在500/mm3以下、或血小板計數(shù)低于25000/mm3時應(yīng)暫時停藥，直至中性粒細胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時采用粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細胞減低有效。腎功能減退者劑量應(yīng)酌減，血液透析患者用量每24小時不超過1.25mg/kg，每次透析后血藥濃度約可減低50%，因此在透析日宜在透析以后給藥。本品需充分溶解(最好在室溫下)后緩慢靜脈滴注，滴注液濃度不能超過10mg/ml，一次最大劑量為6mg/kg。本品溶液呈強堿性(pH=11)，滴注時間不得少于1小時，并注意避免藥液與皮膚或粘膜接觸或吸入，如不慎濺及，應(yīng)立即用肥皂和清水沖洗，眼睛應(yīng)用清水沖洗，避免藥液滲漏到血管外組織。育齡婦女應(yīng)用本品時應(yīng)注意采取有效避孕措施，育齡男性應(yīng)采用避孕工具至停藥后至少3個月。用藥期間應(yīng)每2周進行血清肌酐或肌酐清除率的測定。艾滋病合并巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎患者，在治療期間應(yīng)每6周進行一次眼科檢查。對正在接受齊多夫定治療的上述患者，常不能耐受聯(lián)合使用本品，合用時甚至可出現(xiàn)嚴重白細胞減少。器官移植患者用藥期間可能出現(xiàn)腎功能損害，尤其是與環(huán)孢素或兩性霉素B聯(lián)合用藥的患者。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】在動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性，故對孕婦患者應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。
- 【兒童用藥】對于12歲以下小兒患者，應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。
- 【老年用藥】老年患者應(yīng)根據(jù)其腎功能適當調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】影響造血系統(tǒng)的藥物、骨髓抑制劑及放射治療等與本品同用時，可增強對骨髓的抑制作用。本品與腎毒性藥物同用時(如兩性霉素B、環(huán)孢素)可能加強腎功能損害，使本品經(jīng)腎排出量減少而引起毒性反應(yīng)。與齊多夫定同用時可增強對造血系統(tǒng)的毒性，必須慎用。與去羥肌苷同用或先后使用可使后者藥時曲線下面積顯著增加(增加72%～111%)，兩者經(jīng)腎清除量不變。本品與亞胺培南-西司他丁同用可發(fā)生全身抽搐。與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量減少約22%，其藥時曲線下面積增加約53%，因而易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。應(yīng)避免與氨苯砜、噴他咪、氟胞嘧啶、長春堿、多柔比星、甲氧芐啶、磺胺類及核苷類藥物合用。
- 【藥理毒理】本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。
- 【藥代動力學】核苷類抗病毒藥，鳥嘌呤核苷衍生物。本品進入細胞后迅速被磷酸化為單磷酸化合物，然后經(jīng)細胞激酶的作用成為三磷酸化合物，在已感染巨細胞病毒的細胞內(nèi)其磷酸化較正常細胞更快。更昔洛韋可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA合成。本品對病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細胞多聚酶為強，對巨細胞病毒(CMV)有很強的抑制作用，對人類皰疹病毒(CMV)有很強的抑制作用，對人類皰疹病毒有抑制作用。體外實驗本品抑制病毒作用較阿昔洛韋強。動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性。
- 【貯藏】密封，在干燥處保存。
- 【有效期】36個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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