- 【藥品名稱】
通用名稱：利魯唑膠囊
商品名稱：協(xié)一力
英文名稱：Riluzole Capsules
漢語(yǔ)拼音：Liluzuo Jiaonang - 【成份】利魯唑。
- 【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長(zhǎng)存活期和/或推遲氣管切開的時(shí)間。 - 【規(guī)格】50mg。
- 【用法用量】口服，一次1粒（50mg），一日2次。增加每日給藥劑量不會(huì)增加藥效，但增加不良反應(yīng)。如漏服一次，按原計(jì)劃服用下1粒。 應(yīng)在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服藥，以降低食物對(duì)利魯唑生物利用度的影響。
- 【不良反應(yīng)】本品常見的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過(guò)敏反應(yīng)或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見嗜中性粒白細(xì)胞減少癥。 本品可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。如在您服用本品時(shí)健康狀況發(fā)生任何變化，請(qǐng)告知您的醫(yī)師或藥師。
- 【禁忌】以下患者禁用： 對(duì)本品及其主要成份過(guò)敏者。肝功不正?；蜣D(zhuǎn)氨酶水平異常增高者。處于妊娠及哺乳期患者。
- 【注意事項(xiàng)】肝臟疾病患者慎用，應(yīng)定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請(qǐng)告知醫(yī)師，因?yàn)楸酒房赡懿贿m合您。服用本藥時(shí)應(yīng)禁止過(guò)度飲酒。 可能發(fā)生白細(xì)胞（具有重要的抗感染作用）計(jì)數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象（體溫升高），須立即與醫(yī)生聯(lián)系。 如有任何腎臟疾患，請(qǐng)告知醫(yī)師。 服用本品后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機(jī)器。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】目前尚無(wú)兒童服用本品的研究資料。
- 【老年用藥】老年患者用藥同成年患者。
- 【藥物相互作用】細(xì)胞色素P450 1A2是其主要的代謝酶，CYP1A2抑制劑（咖啡因、非那西汀、茶堿、阿咪替林及喹諾酮類藥物）可能減少本藥的清除。CYP1A2誘導(dǎo)劑（吸煙、利福平、奧美拉唑）可能增加本藥的清除。
- 【藥物過(guò)量】對(duì)于利魯唑過(guò)量尚無(wú)有效解毒劑或治療方法。在利魯唑過(guò)量時(shí)，應(yīng)立即停止利魯唑治療，進(jìn)行支持治療和直接緩解癥狀。劑量過(guò)大會(huì)出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥，用亞甲藍(lán)治療后可迅速恢復(fù)。
- 【藥理毒理】[藥理作用]
肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）的發(fā)病機(jī)理尚未完全闡明，有學(xué)說(shuō)認(rèn)為谷氨酸在此疾病中是造成細(xì)胞死亡的原因之一。利魯唑的作用機(jī)制尚不清楚，其作用可能與抑制谷氨酸釋放、穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)、干擾神經(jīng)遞質(zhì)與興奮性氨基酸受體結(jié)合后細(xì)胞內(nèi)事件有關(guān)。一項(xiàng)動(dòng)物試驗(yàn)顯示，利魯唑能延長(zhǎng)ALS轉(zhuǎn)基因動(dòng)物模型的存活時(shí)間。多種神經(jīng)興奮性損傷動(dòng)物模型研究顯示，利魯唑具有神經(jīng)保護(hù)作用。體外研究顯示，利魯唑能保護(hù)培養(yǎng)的大鼠運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元免受谷氨酸的興奮性毒性損傷，并抑制缺氧引起的皮層細(xì)胞死亡。
[毒理研究]
1、遺傳毒性：利魯唑Ames試驗(yàn)、L5178Y細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果意義不明確。
2、生殖毒性：雄性和雌性大鼠口給予利魯唑15mg/kg（按mg/m2推算，約相當(dāng)于人日最大給藥劑量的1.5倍），未見對(duì)生育力的影響。大鼠和家兔致畸敏感期分別經(jīng)口給予利魯唑27mg/kg和60mg/kg（按mg/m2推算，約分別相當(dāng)于人日最大給藥劑量的2.6和11.5倍），可見母體毒性。雄性和雌性大鼠自交配前至圍產(chǎn)期經(jīng)口給予利魯唑15mg/kg（按mg/m2推算，約相當(dāng)于人日最大給藥劑量的1.5倍），可見著床率降低、胚胎死亡增加，幼仔存活力降低，生長(zhǎng)減慢。
3、致癌性 小鼠和大鼠分別經(jīng)口給予利魯唑20mg/kg和10mg/kg（按mg/m2推算，約相當(dāng)于人日最大給藥劑量）連續(xù)2年，未見致癌性。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】在健康男性志愿者中，單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg利魯唑，對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)估。血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系，其藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的。重復(fù)劑量給藥時(shí)（50mg利魯唑片，每日兩次，十天療程），利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍，并于5日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)期。
分布： 利魯唑在體內(nèi)分布廣泛，可通過(guò)血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升（3.4升/公斤體重）。利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%，主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。
代謝： 利魯唑主要以原形存在于血漿中，并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟，顯示細(xì)胞色素P450 1A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物，1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動(dòng)物中不顯示利魯唑的藥效特性，因此在人體中未做研究。
排泄： 排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑主要從尿液中排出。尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。
利魯唑在老年健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有變化，因此在老年人群中對(duì)利魯唑的使用沒(méi)有特殊要求。本藥在腎功能低下者體內(nèi)的代謝與在健康成年人體內(nèi)的代謝無(wú)顯著差異，但是輕度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分別增加1.7倍及3倍，提示利魯唑在有肝病及轉(zhuǎn)氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。 - 【貯藏】遮光、密閉，陰涼處保存。
- 【包裝】鋁塑包裝，24粒/盒、36粒/盒、48粒/盒。
- 【有效期】暫定18個(gè)月。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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