- 【藥品名稱】
通用名稱：小兒雙磺甲氧芐啶顆粒
漢語拼音：Xiao'er Shuanghuang Jiayangbianding Keli - 【成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為：磺胺甲噁唑 0.1g ，磺胺嘧啶 0.1g ，甲氧芐啶 40mg 。
- 【性狀】本品為白色的顆粒。
- 【適應(yīng)癥】
用于敏感菌所致的尿路感染、腸道感染、呼吸道感染以及腦膜炎、中耳炎、癰腫及敗血癥等。 - 【用法用量】口服。 6-12 個(gè)月，一次 0.5 袋； 1-2 歲，一日 0.5-1 袋； 3-5 歲，一日 1-1.5 袋； 6-8 歲，一次 1.5-2 歲； 9-13 歲，一次 2-3 袋，一日 2 次或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】1 、過敏反應(yīng)較為常見。可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多型紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。偶見過敏性休克。
2 、中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥，偶可發(fā)生再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱和出血傾向。
3 、溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖 -6- 磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4 、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素竟?fàn)幍鞍捉Y(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5 、肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
6 、腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7 、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
8 、甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9 、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感，一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
10 、由于 TMP 對(duì)葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，可出現(xiàn)白細(xì)胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度。
11 、偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見，但常累及各器官并可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 - 【禁忌】1 、對(duì)磺胺類藥物及甲氧芐啶過敏者禁用。
2 、巨幼紅細(xì)胞性貧血患者禁用。
3 、肝、腎功能嚴(yán)重?fù)p害者禁用。
4 、 2 個(gè)月以下的嬰兒禁用。 - 【注意事項(xiàng)】1 、交叉過敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥過敏的患者對(duì)其他磺胺藥也可能過敏。
2 、對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺胺類、碳酸酐酶抑制劑呈現(xiàn)過敏的患者，對(duì)磺胺藥亦可過敏。
3 、下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖 -6- 磷酸脫氫酶、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、血卟啉癥、肝腎功能損害、失水、休克以及艾滋病患者。
4 、應(yīng)用磺胺藥期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時(shí)亦可服藥堿化尿液。
5. 治療中須注意檢查全血象、尿常規(guī)以及肝腎功能。
6. 嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度，對(duì)大多數(shù)感染疾患者游離磺胺濃度達(dá) 50~150 μ g/ml ，（嚴(yán)重感染 120~150 μ g/ml ）可有效?？偦前窛舛炔粦?yīng)超過 200 μ g/ml ，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。以上成人血藥濃度監(jiān)測值可供兒童參考。
7. 不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。
8. 由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙 B 族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時(shí)給予 B 族維生素以預(yù)防其缺乏。
9. 如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾 TMP 的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸，如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)立即停用本品，并給予葉酸。 - 【兒童用藥】由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此新生兒及 2 個(gè)月以下嬰兒應(yīng)禁用。
- 【藥物相互作用】1. 合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2. 不能與對(duì)氨基苯甲酸合用，對(duì)氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。
3. 下列藥物與本品同用時(shí)，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長或發(fā)生毒性反應(yīng)，因此當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用，或在應(yīng)用本品之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4. 與骨髓抑制藥合用可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5. 與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
6. 與肝毒性藥物合用時(shí)，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。
7. 與光敏藥物合用時(shí)，可能發(fā)生光敏作用相加。
8. 接受本品治療者對(duì)維生素 K 的需要量增加。
9. 不宜與烏洛托品合用，因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。
10. 本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
11. 磺吡酮（ sulfinpyrazone ）與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性反應(yīng)，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時(shí)，對(duì)本品的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
12. 本品中的 TMP 可抑制華法林的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
13. 本品中的 TMP 與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
14. 利福平與本品合用時(shí)，可明顯使本品中的 TMP 清除增加和血清半衰期縮短。
15. 不宜與抗腫瘤藥、 2 ， 4- 二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品，因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
16. 不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的 TMP 合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
17. 避免與青霉素類藥物合用，因?yàn)楸酒酚锌赡芨蓴_此類藥物的殺菌作用。 - 【藥物過量】 1. 過量短期服用本品會(huì)出現(xiàn)食欲缺乏、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結(jié)晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。
一般治療為停藥后進(jìn)行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時(shí)可給予輸液治療。在治療過程中應(yīng)監(jiān)測血象、電解質(zhì)等。如出現(xiàn)較明顯的血液系統(tǒng)不良反應(yīng)或黃疸，應(yīng)予以血液透析治療。如出現(xiàn)骨髓抑制，先停藥，給予葉酸肌內(nèi)注射，一日 1 次，連用 3 日或至造血功能恢復(fù)正常為止。
2. 長期過量服用本品會(huì)引起骨髓抑制，造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時(shí)，患者應(yīng)每天肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸治療，直到造血功能恢復(fù)正常為止。 - 【藥理毒理】1 、藥理
本品對(duì)非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、奇 . 克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸肝菌科細(xì)菌、淋病柰瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌、金色葡萄球菌的抗菌作用較 SMZ 單藥明顯增強(qiáng)。此外對(duì)體外、對(duì)沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好的抗微生物活性。本品的作用機(jī)制作用于 SMZ 、 SD 作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸還原酶的作用，兩者合成可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強(qiáng)，對(duì)其呈現(xiàn)耐藥的菌株減少。然而近年來細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性亦呈增高趨勢。
2 、毒理
急毒、長毒和胃腸道刺激試驗(yàn)；小鼠口服 LD50 為 1.81mg/g ；小鼠腹腔灌注射 LD50 為 2.39mg/g ；對(duì)兔和小鼠胃腸道無刺激作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品中 SMZ 、 SD 、 TMP ，口服吸收安全，均可吸收給藥量的 90% 以上，吸收后分布廣泛，可通過血 - 腦脊液屏障濃度達(dá)治療濃度，亦可通過胎盤屏障。 SMZ 、 SD 在肝內(nèi)代謝產(chǎn)物為無效型。乙?；前?、二藥游離型及乙?；途捎赡I排泄， SMZ 尿中游離型濃度明顯高于血濃度， SMZ 半衰期（ t1/2 β）約為 10 小時(shí)， SD 半衰期（ t1/2 β） 8-3 小時(shí)。 TMP 即磺胺增效劑，單用引起細(xì)菌耐藥。 TMP 大部分以原形由腎臟排泄，半衰期（ t1/2 β）為 8-10 小時(shí)。
- 【貯藏】密封，在干燥處保存。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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