- 【藥品名稱】
通用名稱：利福平注射液
商品名稱：舒蘭新
英文名稱：Rifampicin Injection
漢語(yǔ)拼音：Lifuping Zhusheye - 【成份】利福平。
輔料：無(wú)水亞硫酸鈉、依地酸二鈉、氫氯化鈉、丙二醇。 - 【性狀】本品為紅色或暗紅色澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
本品用于不能耐受口服給藥治療的急癥患者，例如手術(shù)后的、昏迷的、胃腸道吸收功能損害的患者。
結(jié)核?。罕酒放c其他抗結(jié)核藥聯(lián)合使用，用于治療各種類型結(jié)核，包括初治、進(jìn)展期的、慢性的及耐藥病例。本品對(duì)大多數(shù)非典型的分枝桿菌菌株也有效。
其它感染：本品可以治療難治性軍團(tuán)菌屬及重癥耐甲氯西林葡萄球菌感染。為預(yù)防被感染機(jī)體出現(xiàn)耐藥性，本品應(yīng)與適應(yīng)相應(yīng)感染的其它抗生素聯(lián)合使用。 - 【規(guī)格】5ml：0.3g（以利福平計(jì)）
- 【用法用量】以無(wú)菌操作法用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml稀釋本品后靜脈滴注，建議輸注時(shí)間超過(guò)2～3小時(shí)，但應(yīng)在4小時(shí)內(nèi)滴完。
配制后的溶液需在4小時(shí)之內(nèi)使用。
本品不能與其它藥物混合在一起以免發(fā)生沉淀，與其它靜脈注射藥物合并治療時(shí)需要通過(guò)不同部分注射。
劑量和給藥方法：
應(yīng)用本品治療應(yīng)同時(shí)合并使用其它適當(dāng)?shù)目股?，以免使致病菌變成耐藥菌株?
結(jié)核病：
成人：每日單次靜脈滴注600mg超過(guò)2～3小時(shí)，以這種方式給藥達(dá)到的血藥濃度與口服600mg后的血藥濃度相似。
兒童：一般為每日單次靜脈漓注20mg/kg，每日總劑量一般不超過(guò)600mg。
軍團(tuán)菌或重癥葡萄球菌感染：
成人：建議日劑量為600mg～1200mg，分2～4次給藥，并且同時(shí)使用其它具有相似作用的抗生素，以免出現(xiàn)耐藥菌株。
肝功能損害患者：肝功能損害患者每日劑量不應(yīng)超過(guò)8mg/kg。 - 【不良反應(yīng)】1、胃腸道
在一些患者中已報(bào)告出現(xiàn)胃灼熱、上腹部不適、厭食、惡心、嘔吐、黃疽、胃腸脹氣、痙攣和腹瀉。雖然體外艱難梭菌對(duì)利福平敏感，但使用利福平（和另外一些廣譜抗生素）已有偽膜性腸炎的報(bào)告。因此對(duì)于合并使用抗生素而出現(xiàn)腹瀉的患者考慮這一診斷很重要。罕見肝炎或者伴有肝受累的休克樣綜合征和肝功能異常。
2、血液學(xué)
血小扳減少主要見于高劑量的間歇療法，也見于重新使用間歇療法時(shí)。每日治療期間較好監(jiān)測(cè)時(shí)罕見。如果一旦出現(xiàn)紫癲即中止治療，該反應(yīng)可逆。紫癲出現(xiàn)后繼續(xù)用藥或者重新開始使用利福平，已報(bào)告可引起腦出血和有生命危險(xiǎn)。
罕見有播散性血管內(nèi)凝血的報(bào)告。
已報(bào)告白細(xì)胞減少、溶血性貧血和血紅蛋白減少。
非常罕見粒細(xì)胞缺乏的報(bào)告。
3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)
已觀察到頭痛、發(fā)熱、困倦、疲乏、共濟(jì)失調(diào)、眩暈、注意力不集中、精神失常、行為改變、四肢疼痛和全身麻木。
含有精神病的報(bào)告。
4、眼部
已觀察到視力障礙。
5、內(nèi)分泌
已觀察到月經(jīng)紊亂。
含有報(bào)告腎上腺功能受損的患者出現(xiàn)腎上腺功能不全。
6、腎臟
已報(bào)告BUN和血尿酸升高。含有溶血、血紅素尿、血尿、間質(zhì)性腎炎、急性腎小管壞死、腎功能不全和急性腎衰的報(bào)告。它們通常發(fā)生在間歇治療期間或者有意或者無(wú)意中斷每日治療的方案后重新開始治療時(shí)，當(dāng)停用利福平并給予適當(dāng)治療后可逆。
7、皮膚
皮膚的反應(yīng)為輕度和自限性的，不似過(guò)敏反應(yīng)。典型者表現(xiàn)為伴發(fā)或者不伴發(fā)皮疹的面部潮紅和搔癢。更嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)可能由于過(guò)敏所致，但不常見。
8、過(guò)敏反應(yīng)
偶有搔癢、蕁麻疹、皮疹、類天皰瘡反應(yīng)、多形性紅斑包括Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死融解、嗜酸性細(xì)胞增多癥、口痛、舌痛和結(jié)膜炎的報(bào)告。
含有過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)告。
9、其他
含有肌病和肌無(wú)力的報(bào)告。
已有面部和四肢水腫的報(bào)告。報(bào)告的其它反應(yīng)發(fā)生于間歇療法，包括一流感樣綜合癥-（如陣發(fā)性發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛、眩暈和骨痛）、氣促、哮鳴、血壓下降和休克。如果患者不規(guī)律地服用利福平或者不規(guī)律用藥后重新每日服藥均可出現(xiàn)“流感樣綜合癥”。 - 【禁忌】1、對(duì)利福平過(guò)敏的患者禁用本品。
2、孕婦盡可能避免使用本品。特別是孕期的前3個(gè)月，藥物可能危及到胎兒的安全，所以必須仔細(xì)權(quán)衡對(duì)母親的治療作用于胎兒安全的利與弊。
3、在孕期的最后幾周給藥使用本品可導(dǎo)致產(chǎn)后母親和新生兒出血，此時(shí)應(yīng)加用維生素K1治療。本品可以進(jìn)入乳汁，所以使用本品的母親不能哺乳嬰兒。
4、雖然不建議黃疸患者使用本品，但應(yīng)權(quán)衡使用本品治療的益處與可能會(huì)產(chǎn)生的危險(xiǎn)。 - 【注意事項(xiàng)】[警告]
利福平可導(dǎo)致肝功能障礙。肝病患者和使用利福平及其它肝毒性藥物的患者常發(fā)生與黃疸有關(guān)的致命性疾病。在必要情況下，肝功能損害的患者僅在必需時(shí)使用利福平。而且應(yīng)謹(jǐn)慎使用，并需要嚴(yán)格的醫(yī)療監(jiān)護(hù)。仔細(xì)監(jiān)測(cè)這些患者的肝功，特別是應(yīng)當(dāng)在治療前進(jìn)行血中谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT/ALT)和谷草轉(zhuǎn)氨酶（SGOT/AST）的監(jiān)測(cè)，而且治療期間每2～4周監(jiān)測(cè)一次。如果出現(xiàn)肝細(xì)胞損害的征象，應(yīng)停用利福平。
某些情況下，在治療早期的細(xì)胞水平上，血膽紅素過(guò)多導(dǎo)致利福平和膽紅素在肝排泄途徑上的競(jìng)爭(zhēng)。有報(bào)道，膽紅素和/或轉(zhuǎn)氨酶中度增加，本質(zhì)上并不表示要中斷治療；應(yīng)在重復(fù)試驗(yàn)后作出決定并注意其趨勢(shì)，結(jié)合患者的臨床情況考慮。
利福平可誘導(dǎo)酶，包括誘導(dǎo)δ-氨基乙酰丙酸合成酶。有報(bào)道卟啉癥惡化與使用利福平有關(guān)。
利福平不用于治療腦膜炎球菌引起的疾病。
[注意事項(xiàng)]
1、一般注意事項(xiàng)：
在未證實(shí)或強(qiáng)烈懷疑為細(xì)菌感染或者預(yù)防指征時(shí)給患者處方利福平無(wú)益處，反而增加產(chǎn)生耐藥菌的風(fēng)險(xiǎn)。
治療肺結(jié)核，利福平通常每日給藥一次。利福平劑量高于600mg每日一次或者每周兩次導(dǎo)致較高的不良反應(yīng)發(fā)生率，包括“流感樣綜合征”（發(fā)熱、寒戰(zhàn)和不適）、造血系統(tǒng)反應(yīng)（白細(xì)胞減少、血小板減少或急性溶血性貧血）、皮膚、胃腸道和肝臟反應(yīng)、氣促、休克、過(guò)敏反應(yīng)和腎衰。
在一些特殊病例中，可能導(dǎo)致患者腎功能衰竭、血小板減少、紫癲或溶血性貧血，應(yīng)立即停止使用本品且以后不能再使用。
利福平主要通過(guò)膽汁排泄，因此對(duì)于肝功能紊亂的患者用藥時(shí)應(yīng)特別注意。這樣的患者在治療期間應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功，同時(shí)使用低劑量的利福平。此外，對(duì)于同時(shí)使用本品和異煙肼的肝功能損害患者、老年患者、營(yíng)養(yǎng)不良者或嬰兒，要特別引起注意。
2、藥物使用注意事項(xiàng)：
利福平僅用于靜脈輸注，不能肌肉注射或者皮下注射。
本品不宜與其它藥物混合使用，以免藥物析出。
配制后的溶液需在4小時(shí)之內(nèi)使用。
3、藥物/實(shí)驗(yàn)室相互作用：
已報(bào)道使用利福平的患者進(jìn)行KIMS (Kinetic Interaction of Microparticles in Solution)時(shí)鴉片制劑的尿過(guò)篩試驗(yàn)呈交叉反應(yīng)和假陽(yáng)性。確證性試驗(yàn)，如氣相色譜法和質(zhì)譜法將區(qū)分利福平和鴉片制劑。治療濃度的利福平抑制血清中葉酸和維生素B12的標(biāo)準(zhǔn)微生物測(cè)定。因此，應(yīng)考慮使用另外的方法。也已觀察到肝功檢查時(shí)一過(guò)性異常（如血清膽紅素、堿性磷酸酶和血清轉(zhuǎn)氨酶升高）以及用于膽道顯影的對(duì)比劑膽道排泄減少。因此，應(yīng)在早晨使用利福平前進(jìn)行這些檢查。
[患者信息]
應(yīng)告知患者抗菌藥物（包括利福平）僅用于治療細(xì)菌感染，不治療病毒感染（如常見的感冒）。當(dāng)用利福平治療細(xì)菌感染時(shí)，應(yīng)告知患者，雖然通常在治療的初期均感覺好轉(zhuǎn)，但應(yīng)按照說(shuō)明書正確使用。未規(guī)律或未全程治療可：
降低治療的有效性；
增加細(xì)菌產(chǎn)生耐藥的可能性，導(dǎo)致以后將不再使用利福平或者其它的抗菌藥治療。應(yīng)告知患者利福平可使尿液、汗液、痰液和淚液變?yōu)闇\紅色。角膜接觸鏡（軟鏡E）可能永久著色。
應(yīng)告知患者口服或者全身使用激素類避孕藥的可靠性可能受影響；應(yīng)考慮使用另外的避孕措施。
應(yīng)告知患者若出現(xiàn)下列任何癥狀應(yīng)立即就醫(yī)：發(fā)熱、無(wú)食欲、不適、惡心和嘔吐、尿色加深、皮膚和眼睛變?yōu)闇\黃色、關(guān)節(jié)疼痛或腫脹。
必須強(qiáng)調(diào)規(guī)律、全程治療。
[實(shí)驗(yàn)窒檢查]
使用利福平治療的成人結(jié)核病患者應(yīng)測(cè)定基線肝酶、膽紅素、血肌酐、全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù)。除非已知或者臨床推測(cè)會(huì)出現(xiàn)并發(fā)癥，兒童患者并非必需測(cè)定基線值。治療期問至少應(yīng)每月監(jiān)測(cè)一次，詢問是否出現(xiàn)與不良反應(yīng)有關(guān)的癥狀。如果需要．所有出現(xiàn)異常的患者均應(yīng)隨訪，包括實(shí)驗(yàn)塞檢查。對(duì)于基線值正常的患者通常不需要常規(guī)進(jìn)行監(jiān)測(cè)毒性的實(shí)驗(yàn)室檢查。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦:
當(dāng)懷孕的最后幾周給孕婦使用利福平可導(dǎo)致母親產(chǎn)后出血和嬰兒出生后出血，可給予維生素K治療。
哺乳:
由于動(dòng)物研究中顯示利福平具有潛在的致腫瘤性，應(yīng)根據(jù)藥物對(duì)目前的重要性決定應(yīng)中止哺乳還是中止用藥。 - 【兒童用藥】?jī)和盟巺⒁姟舅幋鷦?dòng)力學(xué)】和【用法用量】。
- 【老年用藥】老年患者利福平的腎排泄量隨著生理性腎功能減弱而成比例地減少，從而導(dǎo)致肝代謝代償性增加，而使血清的最終半衰期相似于年輕患者。但是，在一個(gè)老年人使用利福平的試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)其血藥濃度有所提高。因此，對(duì)這樣的患者使用利福平時(shí)應(yīng)予以注意，特別是在有肝功能損害的情況下。當(dāng)患者可以使用口服藥物時(shí)，應(yīng)當(dāng)給他們使用口服利福平。
利福平的臨床研究未包括足夠樣本量的年齡≥65歲的受試者以確定他們與年輕受試者是否有差異。在治療的反應(yīng)上臨床用藥經(jīng)驗(yàn)未顯示老年患者與年輕患者有不同。
因此老年患者使用利福平時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎觀察。 - 【藥物相互作用】試驗(yàn)表明，利福平對(duì)動(dòng)物和人的肝酶有誘導(dǎo)作用，會(huì)降低如抗凝血?jiǎng)⑵べ|(zhì)類固醇、強(qiáng)心甙藥物、口服避孕藥、口服降糖藥的藥物活性。如果同時(shí)使用本品，特別在剛開始使用或停藥時(shí)，調(diào)整這些藥物的劑量是必要的。在隔較長(zhǎng)時(shí)間之后，重新使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)腎功能和血細(xì)胞計(jì)數(shù)。
- 【藥物過(guò)量】1、藥物過(guò)量:
最小致死劑量或者毒性劑量尚未建立，但成人中非致死性的急性過(guò)量已有報(bào)道，其劑量范圍為9～12g。成人中已報(bào)道了致死性的急性過(guò)量劑量范圍為14～60g。在一些致死和非致死報(bào)道中包括有服用酒精或者酗酒史的病例。在1-4歲兒童患者中已有使用100mg/kg利福平1～2次后未致死的過(guò)量報(bào)道。
2、癥狀和體征
服用利福平后短時(shí)間內(nèi)可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、瘙癢、嗜睡；在嚴(yán)重肝病患者可出現(xiàn)意識(shí)喪失?？沙霈F(xiàn)一過(guò)性肝酶和/或膽紅素升高?？沙霈F(xiàn)皮膚、尿液、汗液、唾液、淚液和排泄物變?yōu)楹旨t色或橙色。
兒童患者中尚報(bào)道過(guò)面部和眶周水腫。在一些致死性病例報(bào)道過(guò)低血壓、竇性心動(dòng)過(guò)速、室性心律失常、癲癇發(fā)作和心搏驟停。
3、治療
出現(xiàn)上述過(guò)量癥狀時(shí)應(yīng)加強(qiáng)支持治療并給予個(gè)體化對(duì)癥治療。由于可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、因此洗胃可能是較為合適的催灶方法。在胃內(nèi)容物吐出后，可以給予活性炭以吸附殘留藥物防止胃腸道將其吸收。為控制嚴(yán)重的惡心和嘔吐可能需要給予止吐劑。制尿劑可促進(jìn)藥物排出(需要測(cè)定攝入和排出的量)。血液透析對(duì)于一些患者可能有效。 - 【藥理毒理】[藥理作用]
利福平抑制敏感細(xì)胞中DNA依賴的RNA聚合酶活性，尤其抑制細(xì)菌RNA聚合酶，鉭不抑制哺乳動(dòng)物的酶。已證明，在治療濃度利福平對(duì)細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外的結(jié)核分枝桿菌均具有殺菌活性。
對(duì)利福平耐藥的微生物可能對(duì)其它的利福霉素類藥物也耐藥。
利福平對(duì)緩慢和間斷生長(zhǎng)的結(jié)核分枝桿菌具有殺菌活性，對(duì)腦膜炎奈瑟氏球菌也有明顯活性。
在治療肺結(jié)核時(shí)，大量敏感細(xì)胞中存在少量耐藥細(xì)胞能迅速地在數(shù)量上占多數(shù)。另外，當(dāng)DNA依賴的RNA聚合酶發(fā)生單步驟變異時(shí)，肯定產(chǎn)生對(duì)利福平的耐藥性，因?yàn)槟退幮钥裳杆佼a(chǎn)生。因此，若培養(yǎng)持續(xù)呈陽(yáng)性，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)拿舾行栽囼?yàn)。
在體外和國(guó)外臨床研究中利福平對(duì)下列大多數(shù)菌株具有抗菌活性：
革蘭氏陰性需氧微生物：
腦膜炎奈瑟氏球菌
“其它”微生物
結(jié)核分枝桿菌
以下為體外數(shù)據(jù)，但其臨床意義尚不清楚。
體外利福平對(duì)下列大多數(shù)菌株均有抗菌活性，但利福平用于治療由這些微生物所致的臨床感染的安全性和療效尚未在適當(dāng)?shù)亓己脤?duì)照的臨床試驗(yàn)中建立。
革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物：
金黃色葡萄球菌（包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌MRSA）
表皮葡萄球菌
利福平對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株也有抗菌活性。
敏感性試驗(yàn)
在開始治療前，應(yīng)采集適當(dāng)?shù)臉?biāo)本以鑒定感染的病原菌并進(jìn)行體外敏感試驗(yàn)。
對(duì)于結(jié)核分枝桿菌的體外敏感試驗(yàn)：
可采用兩個(gè)標(biāo)準(zhǔn)體外敏感試驗(yàn)方法用于測(cè)定結(jié)核分棱桿菌對(duì)利福平的敏感性。瓊脂比例法（美國(guó)CDC或NCCLS M24-P）利用Middlebrook 7H10這一利福平終濃度為1.0μg/ml的飽和介質(zhì)以確定藥物耐藥性。孵育3周后，可以通過(guò)比較在含有藥物的介質(zhì)中生長(zhǎng)的微生物的量與對(duì)照培養(yǎng)物的量計(jì)算MIC99值。若藥物格內(nèi)分枝桿菌生長(zhǎng)數(shù)大于對(duì)照格菌落數(shù)1%，即判讀為耐藥菌。
放射測(cè)量肉湯法采用BACTEC 460儀比較不舍藥物的培養(yǎng)物與含有2.0μg/ml利福平的培養(yǎng)物的生長(zhǎng)指數(shù)(Gl)。這一分析方法需要嚴(yán)格執(zhí)行儀器制造者的樣品處理和數(shù)據(jù)解釋說(shuō)明。
正如上面所顯示的，若每一試驗(yàn)方法使用適當(dāng)?shù)睦Ｆ綕舛?，?yīng)比較從兩個(gè)不同方法得到的敏感性試驗(yàn)結(jié)果。兩種測(cè)定方法均需要使用結(jié)核分枝桿菌H37Rv ATCC 27294作為對(duì)照菌株。
使用放射測(cè)量法或者比例法得到的體外敏感試驗(yàn)結(jié)果對(duì)于分枝桿菌屬（除外結(jié)核分枝桿菌）的臨床相關(guān)性尚未確定。
[毒理研究]
急性毒性：
利福平的LD50在小鼠中約為885mg/kg，在大鼠中約為1720mg/kg，在家兔中約為2120mg/kg。
致癌、致畸、生殖損害
尚無(wú)人體長(zhǎng)期用藥的潛在致癌、致畸或生殖損害的資料。有很少的加速人肺癌生長(zhǎng)的報(bào)道，但與藥物的相關(guān)性尚未建立。當(dāng)給予雌性小鼠（已知為自發(fā)性肝細(xì)胞瘸發(fā)生的特別敏感品系）2～10倍的平均每日人用劑量共60周（隨后為46周的觀察期），可見肝細(xì)胞瘤發(fā)生率增加。在相同品系、不同品系的雄性小鼠或者大鼠中在相似的試驗(yàn)條件下未發(fā)現(xiàn)致癌性。
已報(bào)道利福平對(duì)家兔、小鼠、大鼠、豚鼠、體外人淋巴細(xì)胞和人類有免疫抑制作用。體外利福平也顯示出抗腫瘤活性。
在細(xì)菌、Drosophila melanogaste或小鼠實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)致突變性。當(dāng)全血細(xì)胞培養(yǎng)物用利福平進(jìn)行治療時(shí)可見染色體斷裂增加。用利福平、異煙肼和吡嗪酰胺聯(lián)合治療以及采用鏈霉素、利福平、異煙肼和吡嗪酰胺聯(lián)合治療的患者的淋巴細(xì)胞在體外可見染色體畸變的發(fā)生率增加。
致畸作用：
給嚙齒動(dòng)物口服利福平15～25倍的人用劑量已顯示具有致畸作用。雖然已報(bào)道利福平可通過(guò)胎盤屏障出現(xiàn)在臍血中，但利福平本身或者與其它抗結(jié)核藥物聯(lián)合使用對(duì)于胎兒的作用尚不清楚。對(duì)于其母親使用利福平治療的新生兒應(yīng)仔細(xì)觀察是否出現(xiàn)任何不良反應(yīng)。已經(jīng)報(bào)道了個(gè)別胎兒畸形的病例，但在孕婦中尚未進(jìn)行適當(dāng)?shù)摹⒘己脤?duì)照的研究。僅當(dāng)潛在的益處大于對(duì)胎兒的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可在孕期使用利福平。小鼠和大鼠口服150～250mg/kg利福平可導(dǎo)致致畸作用?；沃饕憩F(xiàn)為小鼠的顎裂和大鼠的脊柱裂。這些異常的發(fā)生率是劑量依賴性的。給懷孕家兔20倍的常規(guī)人用每日劑量的利福平，可出現(xiàn)成骨不全和胚胎毒性。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】健康男性志愿者(n=12)靜脈滴注300mg或600mg利福平超過(guò)30分鐘，平均血藥峰濃度分別為9.0±3.0μg/ml和17.5±5.0μg/ml。靜脈給予(IV)300mg和600mg利福平后機(jī)體清除率分別為0.19±0.06Uh/kg和0.14±0.03L/h/kg，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.66±0.14L/kg和0.64±0.11L/kg。給藥后8小時(shí)和12小時(shí)仍可在這些志愿者體內(nèi)檢測(cè)到血藥濃度，見下表：
利福平 血藥濃度（ug/ml）
（IV） 30分鐘 1小時(shí) 2小時(shí) 4小時(shí) 8小時(shí) 12小時(shí)
300mg 8.9±2.9 4.9± 1.3 4.0± 1.3 2.5± 1.0 1.1± 0.6 ﹤0.4
600mg 17.4±5.1 11.7± 2.8 9.4± 2.3 6.4± 1.7 3.5± 1.4 ﹤1.2± 0.6
靜脈滴注600mg利福平后的血藥濃度與靜滴300mg的血藥濃度相比較高，但不成比例（比期望值大30%），表明大劑量藥物的消除不是同樣快。
患者(n=5)每日1次連續(xù)7天重復(fù)靜滴利福平600mg（持續(xù)3小時(shí)）后，利福平的血藥濃度從第1天靜滴B小時(shí)后的5.81±3.38 μg/mL降低至第7天靜滴8小時(shí)后的2.6±1.88 μg/mL。
利福平廣泛分布于全身，在許多器官和體液中均達(dá)到有效濃度，包括腦脊液。利福平大約80%與血漿蛋白結(jié)合。未結(jié)合部分中的大部分為非離子化的，因此易于擴(kuò)散進(jìn)入組織。
利福平在膽汁中迅速消除，進(jìn)一步經(jīng)歷腸肝循環(huán)，去乙?；蔀槌跫?jí)代謝物25-去乙?；Ｆ?，這種代謝物有微生物學(xué)活性。小于30%的給藥劑量以利福平或者代謝物的形式排泄。腎衰竭患者血藥濃度無(wú)差別，因此不需要調(diào)整劑量。
兒童：
按大約300mg/m2劑量靜滴利福平30分鐘后，0.25～12.8歲的兒童患者(n=12)的平均血藥峰濃度為25.9±1.3μg/ml。治療開始后1～4天，這些患者的個(gè)體血藥峰濃度范圍為11.7～41.5μg/ml，5～14天個(gè)體血藥峰濃度范圍為13.6～37.4μg/ml，個(gè)體血藥半衰期從治療早期的1.04～3.81小時(shí)迅速減少至治療開始5～14天的1.17～3.19小時(shí)。 - 【貯藏】遮光，在涼暗處（避光并不超過(guò)20℃）保存。
- 【包裝】玻璃安瓿包裝，每盒5支。
- 【有效期】暫定12個(gè)月。
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH08592005
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：