- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用葛根素
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Gegensu - 【成份】葛根素?；瘜W(xué)名稱：8-β-D葡萄吡喃糖-4′﹒7-二羥基異黃酮。
- 【性狀】本品為白色或微黃色塊狀物或粉末。
- 【適應(yīng)癥】
注射用葛根素適用于冠心病、各型心絞痛、心肌梗塞，視網(wǎng)膜動(dòng)、靜脈阻塞，突發(fā)性耳聾的治療。 - 【用法用量】使用前用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解，稀釋，靜脈滴注。用于心臟血管疾病時(shí)，常用量為400－600mg/次，每日一次，10－15天為一療程；用于視網(wǎng)膜動(dòng)、靜脈阻塞和突發(fā)性耳聾時(shí)，常用量為200－400mg/次，每日一次，10－20天為一療程，可連續(xù)使用2－3個(gè)療程。
- 【不良反應(yīng)】1、個(gè)別病人用藥開始時(shí)有暫時(shí)性腹脹、惡心等消化道反應(yīng)，繼續(xù)用藥自行消失。2、極少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹及發(fā)熱。
- 【禁忌】1.嚴(yán)重肝、腎功能不全，心力衰竭及其他嚴(yán)重器質(zhì)性疾病患者禁用。2.對(duì)本品過敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.有出血傾向者慎用。2.容量不足者應(yīng)在短期內(nèi)補(bǔ)足血容量后使用本品。3.本品使用前請(qǐng)仔細(xì)檢查，如有溶液混濁、封口松動(dòng)、瓶身裂紋者，請(qǐng)勿使用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】在尚未通過驗(yàn)證葛根素對(duì)胎兒是否有毒性的情況下，孕婦慎用。由于葛根素在組織分布廣，在尚未清楚葛根素是否可能通過母乳排出的情況下，不建議在哺乳期使用。
- 【兒童用藥】葛根素雖然具有體內(nèi)吸收快、分布快、消除快的特點(diǎn)，但考慮到兒童的生理特點(diǎn)，在劑量減少的情況下，慎用。
- 【老年用藥】對(duì)肝、腎功能正常的患者，本品適用老年患者使用，考慮到老年患者腎功能下降，應(yīng)在醫(yī)生的監(jiān)護(hù)下使用。
- 【藥物相互作用】本藥為含有酚羥基的化合物，遇堿，溶液變黃，與金屬離子形成絡(luò)合物等。因此，使用過程中，不宜在堿液中長(zhǎng)時(shí)間放置，應(yīng)避免與金屬離子接觸。
- 【藥物過量】無(wú)相關(guān)資料
- 【藥理毒理】本品第從豆科植物野葛或苷葛藤根中提出的一種黃酮苷，為向管擴(kuò)張藥，有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和腦血管、降低心肌耗氧量，改善微循環(huán)和抗血小板聚集的作用。根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，動(dòng)物試驗(yàn)表明：(1)葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能為膽堿、乙酰膽堿和卡塞因R等物質(zhì)；(2)葛根對(duì)正常和高血壓的動(dòng)物有一定的降壓作用；(3)葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈作用，可使正常和痙攣狀態(tài)的冠動(dòng)脈擴(kuò)張，于靜脈流向30mg/kg后，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%；(4)葛根素還可抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板中5-HT釋放。小鼠靜脈、腹腔注射本品的LD50分別為634.3mg/kg、1412.2mg/kg。動(dòng)物長(zhǎng)期毒理實(shí)驗(yàn)表明，本品無(wú)蓄積毒性，對(duì)心、肝、肺、脾、腎等無(wú)明顯毒性。致突變?cè)囼?yàn)顯示，本品無(wú)任何致突活性。致畸試驗(yàn)表明，本品對(duì)雌性大鼠胚胎及雄性及雄性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細(xì)胞均無(wú)致畸作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，小鼠靜脈注射葛根素后，隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80，10.37，4.65hr)，分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53，0.64，0.67hr)；葛根素靜脈注射5mg/kg，健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)，平均滯留時(shí)間(MRT)分別為10.3min，74.0min，1.28hr，穩(wěn)態(tài)表觀頒布容積(Vss)為0.298L/kg。屬于開放二室模型。血漿蛋白結(jié)合率為24.6%。藥物在各組織的頒布以肝、腎、心臟及血漿中較高；睪丸、肌肉和脾臟次之，并可通過血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)，但含量較低。
- 【貯藏】遮光、密閉保存。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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