- 【藥品名稱】
通用名稱：醋酸曲普瑞林注射液
漢語(yǔ)拼音：Cusuanqupuruilin Zhusheye - 【成份】醋酸曲普瑞林。
- 【性狀】本品為無(wú)色澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
適用于不育治療下所需的垂體降調(diào)節(jié)[例如：體外受精術(shù)(IVF)、配子輸卵管內(nèi)移植(GIFT)和無(wú)輔助治療方法的促卵泡成熟等]。 - 【用法用量】常用劑量：每天一次皮下注射0.5毫克，連續(xù)七天；然后每天一次皮下注射0.1毫克，作為維持劑量。體外受精術(shù)（IVF）：劑量依據(jù)臨床方案。通常在治療周期第一天開(kāi)始每天皮下或肌肉注射0.1毫克翰生（曲普瑞林），直至給予hCG。
- 【不良反應(yīng)】由于激素的產(chǎn)生被抑制而可能引起的藥理副作用包括：男性：熱潮紅、陽(yáng)痿及性欲減退。女性：熱潮紅、陰道干涸、交媾困難、出血斑及由于雌激素的血濃度降低至絕經(jīng)后的水平所可能引起的輕微小梁骨基質(zhì)流失。但是，一般在治療停止后六至九個(gè)月均可完全恢復(fù)正常。其他少見(jiàn)的副作用：注射部位局部反應(yīng)、輕微過(guò)敏癥狀（發(fā)燒、發(fā)癢、出疹、過(guò)敏反應(yīng)）、男子女性型乳房、出血斑、頭痛、疲憊及睡眠紊亂。上述副作用一般比較溫和，停藥后將會(huì)消失。
- 【禁忌】1.曲普瑞林不可用于非激素依賴性的前列腺癌或前列腺切除手術(shù)后的病人。2.對(duì)本品任何成分過(guò)敏或?qū)Υ傩韵偌に蒯尫偶に?GnRH)及其類(lèi)似物過(guò)敏的患者禁用。3.在治療期間，若病患者發(fā)現(xiàn)已懷孕，應(yīng)停止使用曲普瑞林。
- 【注意事項(xiàng)】治療時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)性類(lèi)固醇血清水平。男性：少數(shù)病人在治療開(kāi)始時(shí)，因血清睪丸酮含量短暫增加，可能會(huì)引起暫性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二癥狀的惡化。因此，在治療的第一周內(nèi)需嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，在療程開(kāi)始時(shí)使用抗雄激素的藥物可防止血清睪丸酮水平暫時(shí)性增加。對(duì)有關(guān)癥狀，可對(duì)癥治療。女性：治療前必須確認(rèn)病人并未懷孕。在治療期的第一個(gè)月里，病人應(yīng)使用激素類(lèi)以外的方法來(lái)避孕。女性在使用曲普瑞林治療期間，不得服用含雌激素類(lèi)藥物，在治療子宮肌瘤時(shí)，需經(jīng)常使用如超聲影象技術(shù)的方法，測(cè)量子宮及肌瘤的大小。有少數(shù)病例，當(dāng)子宮迅速縮小，其速率與肌瘤縮小的速率比較不成比例時(shí)，會(huì)引起出血及膿血癥。為了防止在輔助生育時(shí)產(chǎn)生刺激過(guò)度，應(yīng)對(duì)卵泡的生長(zhǎng)及黃體期作謹(jǐn)慎的監(jiān)測(cè)，對(duì)多囊卵泡的病人更應(yīng)特別留意。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)致畸胎現(xiàn)象。對(duì)人類(lèi)則無(wú)足夠經(jīng)驗(yàn)。因此，婦女在使用曲普瑞林前必須接受驗(yàn)孕確保未孕。對(duì)于使用曲普瑞林對(duì)哺乳的影響，并沒(méi)有足夠的研究數(shù)據(jù)。
- 【兒童用藥】尚不明確。
- 【老年用藥】尚不明確。
- 【藥物相互作用】無(wú)與其他藥物相互作用的報(bào)道。
- 【藥物過(guò)量】尚不明確。
- 【藥理毒理】曲普瑞林系合成的促性腺激素釋放激素（GnRH）的類(lèi)似物。其結(jié)構(gòu)的改良是將天然分子結(jié)構(gòu)中的第六個(gè)左旋氨基酸（甘氨酸），以右旋色氨酸取代。曲普瑞林作用與GnRH相同，但其血漿半衰期延長(zhǎng)且對(duì)GnRH受體的親和力更強(qiáng)，因此曲普瑞林成為GnRH受體的強(qiáng)力激動(dòng)劑。曲普瑞林注射后，最初會(huì)刺激垂體分泌促性腺激素（Gn），即黃體生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。當(dāng)垂體經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期的刺激后會(huì)進(jìn)入不應(yīng)期，促性腺激素的釋放會(huì)減少，因而使性類(lèi)固醇（睪丸酮或雌激素）降低至去勢(shì)水平。上述作用是可逆轉(zhuǎn)的。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】曲普瑞林口服不能發(fā)揮其生物學(xué)效應(yīng)。在健康志愿者中，曲普瑞林皮下注射100mg可以迅速被機(jī)體吸收。Tmax（藥物達(dá)峰時(shí)間）=0.630.26小時(shí)，Cmax（藥物血漿峰值濃度）=1.850.23ng/ml；經(jīng)過(guò)3～4小時(shí)的分布期之后，生物半衰期為7.61.6小時(shí)。曲普瑞林的總血漿清除率為16128ml/min，分布容積為104.111.7L。在前列腺癌患者中，曲普瑞林皮下注射100mg，達(dá)峰時(shí)間Tmax為注射后1小時(shí)，藥物峰值濃度Cmax為1.280.24ng/ml。注射后24小時(shí)血藥濃度達(dá)到最低點(diǎn)，為0.280.15ng/ml，生物半衰期因病人個(gè)體差異有所不同，平均為11.73.4小時(shí)。在前列腺癌患者中，曲普瑞林的血漿清除率較低為11832ml/min，分布容積與健康者較為接近為113.421.6L。靜脈注射后，在健康人中曲普瑞林的三室模型藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，曲普瑞林分布、清除及相應(yīng)的半衰期接近6分鐘，45分鐘和3小時(shí)。曲普瑞林在人體內(nèi)的代謝機(jī)制尚未闡明，其代謝過(guò)程與微粒體酶（肝細(xì)胞色素P450）有關(guān)的可能性不大。曲普瑞林由肝、腎共同清除。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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