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左羥丙哌嗪膠囊

左羥丙哌嗪膠囊

左羥丙哌嗪膠囊使用說明書

  • 【藥品名稱】
    通用名稱：左羥丙哌嗪膠囊
  • 【成份】左羥丙哌嗪。
  • 【性狀】本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒。
  • 【適應癥】
    用于由上呼吸道感染、咽炎、間質性肺炎、支氣管哮喘和支氣管炎等呼吸疾病引起的干咳和持續(xù)性咳嗽。
  • 【用法用量】口服。成人：每次60mg，每日3次。
  • 【藥理毒理】1.左羥丙哌嗪的鎮(zhèn)咳作用；研究了左羥丙哌嗪對麻醉豚鼠和家兔的鎮(zhèn)咳作用，結果表明左羥丙哌嗪具有良好的鎮(zhèn)咳作用。靜脈注射給藥，對機械和電刺激家兔和豚鼠的鎮(zhèn)咳作用為可待因的1/10到1/20，與消旋羥丙哌嗪相似。豚鼠經口給藥，左羥丙哌嗪對氣體刺激引起咳嗽的鎮(zhèn)咳作用與羥丙哌嗪和可待因相似。2.左羥丙哌嗪對犬的鎮(zhèn)咳作用；采用清醒犬口服給藥研究了左羥丙哌嗪的鎮(zhèn)咳作用，結果左羥丙哌嗪和消旋羥丙哌嗪30、60mg/kg灌胃給藥后，均可劑量依賴性的抑制咳嗽反射。在藥后45min內的檢測中，左羥丙哌嗪和消旋羥丙哌嗪高劑量（60mg/kg）藥后15min首次出現(xiàn)鎮(zhèn)咳作用，對反射的最大抑制作用分別為93%和88%，藥后2h仍具有明顯的鎮(zhèn)咳作用。二者低劑量（30mg/kg）在藥后30min鎮(zhèn)咳作用明顯并達最大作用。左羥丙哌嗪的鎮(zhèn)咳作用為磷酸可待因的1/20倍。3.左羥丙哌嗪對貓迷走神經傳入C-纖維的影響。（1）左羥丙哌嗪是一種有效的鎮(zhèn)咳藥物，本試驗研究了其對麻醉貓迷走神經C-纖維單神經元釋放的影響，以探討其對迷走C-纖維的抑制機制參是否與了鎮(zhèn)咳作用。通過對苯基雙胍（PGB）的反應可識別迷走C-纖維，采用在切開迷走神經遠端置入電極的方式進行記錄。根據(jù)對肺的充分反應，C纖維分為肺相關和與肺無關兩類。（2）PBG增加兩類C纖維的釋放，激動呼吸反射，引起呼吸暫停。當?shù)诙l迷走神經切斷后此種呼吸反射可取消，而PGB介導的刺激反射不受迷走神經切斷的影響。（3）比較了靜脈給予左羥丙哌嗪前后C纖維對PBG的反應情況。左羥丙哌嗪可縮短呼吸暫停的時間以及減小C纖維對PBG的反應。（4）比較了C纖維對PBG和PBG與左羥丙哌嗪混合物的影響，結果表明當存在左羥丙哌嗪時呼吸暫停期縮短，C纖維釋放率減小。（5）左羥丙哌嗪減少C纖維對PBG的反應，非相關類減少50%，與肺無關類減少25%。結果表明，左羥丙哌嗪明顯減少迷走神經C纖維對化學刺激的反應。因此，左羥丙哌嗪的鎮(zhèn)咳作用可能由其對C纖維的抑制作用介導。
  • 【藥代動力學】動物鎮(zhèn)咳實驗表明：1.左羥丙哌嗪對麻醉豚鼠和兔及清醒豚鼠有良好鎮(zhèn)咳作用，靜注本品對兔和豚鼠用機械或電刺激引起咳嗽的鎮(zhèn)咳作用較可待因弱，和羥丙哌嗪相同；口服本品其鎮(zhèn)咳作用與羥丙哌嗪和可待因相同，證明口服對外源性咳嗽更有效。2.對豚鼠由辣椒素誘發(fā)的咳嗽和支氣管收縮與可待因效力相同，羥丙哌嗪則較弱。并通過實驗證實其有抗過敏和抗支氣管收縮活性。3.本品與羥丙哌嗪比較對中樞鎮(zhèn)靜作用更弱，大鼠靜注或腹膜內注射本品對心血管系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)不產生任何明顯作用。4.無藥物依賴性。5.不與β-腎上腺素能受體，毒簟堿受體和鴉片補體相互作用，但可與H1組胺受體和α-腎上腺素能受體相結合，故本品耐受指數(shù)較外消旋體羥丙哌嗪更高。6.對健康受試者由檸檬酸誘發(fā)的咳嗽有明顯鎮(zhèn)咳作用，服藥后6小時獲最大鎮(zhèn)咳效果，并有長效性。給藥30、60和90mg6小時后減少咳嗽頻率分別為35、45和70%，與可待因和美沙芬相似（減少50-65%）。鎮(zhèn)咳作用有劑量依賴性，不但減少咳嗽頻率，還可降低咳嗽強度和時間。鴉片類鎮(zhèn)咳藥有呼吸抑制，并可誘發(fā)組胺釋放加重支氣管收縮，并可增加呼吸道分泌物粘度，某些麻醉性鎮(zhèn)咳藥可抑制呼吸道纖毛運動，而本品甚至在大于治療劑量時也無上述對呼吸系統(tǒng)的不良反應。人口服本品60mg后，40和60分鐘達最高血濃度，8小時后尚可測出藥物。臨床應用0.6%糖漿和6%滴劑兩種劑型，對174名成年支氣管炎病人的療效研究表明，本品(60mg，每日三次)鎮(zhèn)咳效果明顯強于安慰劑，與咳平相同，大于嗎啉雙苯酮。治療一天后80%病人有效，有效者咳嗽頻率平均降低33-51%，治療后呼吸困難、聽診、痰質量、咳嗽容易度和肺活量值等都明顯改善。99%病人服藥后一般耐受性極好或良好，并與安慰劑相似，僅3%病人產生輕微、短暫的副作用，無需停藥。
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