- 【藥品名稱】
通用名稱：頭孢氨芐甲氧芐啶膠囊
漢語拼音：Toubao’anbian Jiayangbianding Jiaonang - 【成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為每粒含頭孢氨芐0.125g，甲氧芐啶25mg。
- 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒和粉末。
- 【適應(yīng)癥】
用于耐青霉素的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等的感染。 - 【用法用量】口服。一次1~2粒，一日4次，兒童酌減或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】1．惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。
2．皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)。少見偶可發(fā)生過敏性休克。
3．頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
4．應(yīng)用本品期間偶有出現(xiàn)腎損害。
5．偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見，中性粒細胞減少和偽膜性結(jié)腸炎也有報告。
6．甲氧芐啶對葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，可出現(xiàn)白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度，及時停藥可恢復(fù)，也可加用葉酸制劑。 - 【禁忌】1．對頭孢菌素或青霉素過敏者禁用
2．對甲氧芐啶過敏者禁用。
3．新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
4．嚴重肝腎疾病患者禁用。
5．血液病患者禁用。 - 【注意事項】1．用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其它藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史不可應(yīng)用本品，其它患者應(yīng)用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機會約5%~7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏性反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，必須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。
2．有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎）者以及腎功能減退者應(yīng)慎用本品。
3．對診斷的干擾：應(yīng)用本品時可出現(xiàn)直接Coombs試驗陽性反應(yīng)和尿糖假陽性反應(yīng)（硫酸銅法）少數(shù)患者的堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可升高。
4．每天口服劑量超過4g（無水頭孢氨芐）時。應(yīng)考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。
5．頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應(yīng)用本品須減量。
6．下列情況應(yīng)慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其它血液系統(tǒng)疾??；腎功能損害。
7．本品為口服制劑，不宜用于嚴重感染。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤，亦經(jīng)乳汁排出，故孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。
- 【兒童用藥】新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
- 【藥物過量】1．與考來烯胺（消膽胺）合用時，可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。
2．丙磺舒可延遲本品的腎排泄，也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。
3．骨髓抑制劑與本品合用時發(fā)生白細胞、血小板減少的機會增多。 - 【藥理毒理】頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差，本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌都有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細菌、不動桿菌，銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現(xiàn)耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。
甲氧芐啶屬抑菌劑，其作用機制是干擾細菌的葉酸代謝。 - 【藥代動力學(xué)】頭孢氨芐吸收良好，口服500mg，1小時后血藥濃度達峰值，每6小時口服本品0.5g后的痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內(nèi)的濃度與血清濃度基本相等，關(guān)節(jié)腔滲出液中濃度約為血清濃度的一半。本品難以透過血腦屏障。分布容積為0.26L/kg，蛋白結(jié)合率為10%～15%，正常健康人的t1/2為0.6～1.0小時，丙磺舒可使此t1/2延長至107分鐘，腎功能衰竭時t1/2可延長至5～30小時。甲氧芐啶（TMP）口服后吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，血藥峰濃度在給藥后1～4小時到達，口服0.1g高峰血藥濃度約為1mg/L。本品吸收后廣泛分布至組織和體液，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。本品可穿過血腦屏障至腦脊液中，腦膜無炎癥時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%，炎癥時可達50%～100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障，胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。本品表觀分布容積為1.3～1.8L/kg；蛋白結(jié)合率為30%～46%；t1/2為8～10小時，無尿時20～50小時。TMP主要自腎小球濾過，腎小管分泌排出，24小時約可排出給藥量的50%～60%，其中80%～90%以藥物原形排出，而其余部分以代謝物形式排出。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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