- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸美西律膠囊
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Meixilü Jiaonang - 【成份】鹽酸美西律?；瘜W(xué)名稱(chēng)：1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。
- 【性狀】本品為膠囊劑。
- 【適應(yīng)癥】
主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動(dòng)過(guò)速。 - 【用法用量】口服：首次200～300mg，必要時(shí)2小時(shí)后再服100～200mg。一般維持量每日約400～800mg，分2～3次服。成人極量為每日1200mg，分次口服。
- 【不良反應(yīng)】約20%～30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。
（1）胃腸反應(yīng)：最常見(jiàn)。包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報(bào)道，包括GOT增高。
（2）神經(jīng)：為第二位常見(jiàn)不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫（最先出現(xiàn)手細(xì)顫）、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠。
（3）心血管：竇性心動(dòng)過(guò)緩及竇性停博一般較少發(fā)生。偶見(jiàn)胸痛，促心律失常作用如室性心動(dòng)過(guò)速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升壓藥、起搏器等。
（4）過(guò)敏反應(yīng)：皮疹。
（5）極個(gè)別有白細(xì)胞及血小板減少。 - 【禁忌】心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】（1）本品在危及生命的心律失?；颊咧杏惺剐穆墒С夯目赡?。在程序刺激試驗(yàn)中，此種情況見(jiàn)于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。
（2）美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導(dǎo)阻滯病人，有臨床試驗(yàn)表明在I度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全，但要慎用。
（3）美西律可引起嚴(yán)重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失常患者。
（4）在低血壓和嚴(yán)重充血性心力衰竭病人中慎用。
（5）肝功能異常者慎用。
（6）室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩者慎用。
（7）用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用，但在人體沒(méi)有相關(guān)報(bào)道，因此僅用于對(duì)胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。
- 【兒童用藥】美西律在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。
- 【老年用藥】老年人用藥需監(jiān)測(cè)肝功能。
- 【藥物相互作用】（1）有臨床試驗(yàn)報(bào)道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見(jiàn)相互影響。
（2）美西律與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好。可用于單用一種藥物無(wú)效的頑固室性心律失常。但不宜與Ⅰb類(lèi)藥物合用。
（3）如果苯妥英鈉或其他肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低美西律的血藥濃度。
（4）有報(bào)道苯二氮類(lèi)藥物不影響美西律的血藥濃度。
（5）美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。
（6）在急性心肌梗死早期，嗎啡使本品吸收延遲并減少，可能與胃排空延遲有關(guān)。
（7）制酸藥可減低口服本品時(shí)的血藥濃度，但也可因尿PH值增高，血藥濃度升高。 - 【藥物過(guò)量】過(guò)量時(shí)心電圖可產(chǎn)生P-R間期延長(zhǎng)及QRS波增寬，門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高，偶有抗核抗體陽(yáng)性。有報(bào)道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。藥物應(yīng)用過(guò)量的表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動(dòng)過(guò)緩、感覺(jué)異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳導(dǎo)阻滯和心跳驟停。
- 【藥理毒理】屬Ⅰb類(lèi)抗心律失常藥，可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動(dòng)作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對(duì)心臟沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長(zhǎng)心室除極和復(fù)極時(shí)程，因此可用于QT間期延長(zhǎng)的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對(duì)心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5～2?g/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2?g/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】美西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%～90%，急性心肌梗死者吸收較低?？诜?0分鐘作用開(kāi)始，約持續(xù)8小時(shí)，2～3小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。口服200mg的血藥峰值為0.3?g/ml，口服400mg時(shí)約為1.0?g/ml。2～3小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積為5～7L/kg，有或無(wú)心力衰竭者相似。血液紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰期（T1/2）為10～12小時(shí)。長(zhǎng)期服藥者為13小時(shí)，急性心肌梗死者為17小時(shí)。肝功能受損者半衰期（T1/2）也可延長(zhǎng)。血漿蛋白結(jié)合率為50%～60%。美西律在肝臟代謝成多種產(chǎn)物，藥理活性很小。約10%經(jīng)腎排出。尿pH值不影響藥物清除，尿pH值顯著異?？梢詼p慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其清除速度。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】36個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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