- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸托烷司瓊
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yansuan Tuowansiqiong - 【成份】鹽酸托烷司瓊?；瘜W(xué)名稱：3-吲哚甲酸（8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]-3a-辛基）酯鹽酸鹽。
- 【性狀】本品為白色疏松塊狀物。
- 【適應(yīng)癥】
預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。用于外科手術(shù)后惡心和嘔吐。 - 【用法用量】將本品溶于100毫升常用的輸 注液中（如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。兒童用量：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時(shí)，可參照下列劑 量：2歲以上兒童劑量0.１毫克／公斤，最高可達(dá)5毫克/天。成人用量：成人的推薦劑量為5毫克/天，第１天靜脈給藥，第２～６天可改為口服給藥。
- 【不良反應(yīng)】鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應(yīng)為一過(guò)性。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、頭昏、便秘、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。極少數(shù)病人可能出現(xiàn)一過(guò)性血壓改變或過(guò)敏反應(yīng)，前者無(wú)需特殊治療，后者經(jīng)抗過(guò)敏治療后可好轉(zhuǎn)。
- 【禁忌】對(duì)鹽酸托烷司瓊有過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進(jìn)一步升高，故高血壓患者應(yīng)慎用，其用量不宜超過(guò)10毫克/天。2.鹽酸托烷司瓊常見(jiàn)不良反應(yīng)是頭暈 和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機(jī)械者應(yīng)慎用。3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長(zhǎng)，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會(huì)發(fā)生藥物蓄積， 因此不必調(diào)整用藥劑量。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實(shí)，故用藥患者不應(yīng)授乳。
- 【兒童用藥】一般不推薦使用，如病情需要必須使用時(shí)，請(qǐng)遵醫(yī)囑。
- 【老年用藥】老年人應(yīng)用無(wú)需調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】1.鹽酸托烷司瓊與利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥物（如苯巴比妥）同時(shí)使用，則可導(dǎo)致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量（代謝 不良者不需增加）。2.細(xì)胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對(duì)鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響，在正常使用的情況下無(wú)需調(diào)整劑量。
- 【藥物過(guò)量】癥狀：多次大劑量使用時(shí)可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。處理：對(duì)癥治療，應(yīng)對(duì)患者的重要生命體征做嚴(yán)密觀察。
- 【藥理毒理】藥理作用：本品是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3（5-HT3）受體的強(qiáng)效、高選擇性的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。某些物質(zhì)包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟 粘膜的類嗜鉻細(xì)胞釋放出5-羥色胺，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過(guò)選擇性地阻斷外周神經(jīng)原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐 作用也可能與其通過(guò)對(duì)中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經(jīng)的刺激作用有關(guān)。毒理研究：遺傳毒性：文獻(xiàn)報(bào)道鹽酸托烷司瓊對(duì)小鼠骨髓微核無(wú)明 顯影響，體外高濃度也未見(jiàn)染色體畸變和致突變作用。生殖毒性：動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)提示本品有潛在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可進(jìn)入乳汁，因此哺乳期婦女不應(yīng) 使用本品。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】以下根據(jù)文獻(xiàn)資料：健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期（t1/2β）約為7.3～30.3小時(shí)，表觀分布容積 （V）約為400-600升，蛋白結(jié)合率為59～71％。托烷司瓊的代謝主要是吲哚環(huán)上5、6和7位的羥化，再進(jìn)一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合產(chǎn)物，最 后經(jīng)尿或膽汁排出（代謝物經(jīng)尿和糞排出比例為5：1）。代謝物對(duì)5-HT3受體的作用極弱，故不呈現(xiàn)藥理作用。代謝正常者的消除半衰期（β相）約7～10 小時(shí)，在代謝不良者中，該值可能延長(zhǎng)至45小時(shí)。本品的總體清除率約為1升/分鐘，其中經(jīng)腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經(jīng)腎清除的比例不 變，但總體清除率卻降為0.1～0.2升/分鐘。這種降低可導(dǎo)致消除半衰期延長(zhǎng)約4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容積與正常代謝者無(wú)顯 著性差別，在代謝不良者中，經(jīng)尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。在劑量超過(guò)10毫克、每天二次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統(tǒng)的代謝能力可 達(dá)飽和，并可造成本品血藥濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產(chǎn)生的血藥濃度仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、 共六天的給藥方案，不必?fù)?dān)心藥物的蓄積作用。
- 【貯藏】遮光密閉保存。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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