- 【藥品名稱】
通用名稱：枸櫞酸坦度螺酮膠囊
商品名稱：律康
英文名稱：Tandospirone Citrate Capsules
漢語(yǔ)拼音：Gouyuansuantandu Luotong Jiaonang - 【成份】本品主要成份為枸櫞酸坦度螺酮
- 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
1. 各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥。
2. 原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體兼并伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。 - 【規(guī)格】10mg
- 【用法用量】通常成人一次口服10mg，一日3次。隨病人年齡、癥狀等的不同可適當(dāng)增減，最高日劑量不得超過60mg或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】 據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，調(diào)查 總例數(shù)1451例中有150例(10.3%)出現(xiàn)不良反應(yīng)及實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。主要的不良反應(yīng)有嗜睡43例(3.0%)、步態(tài)蹣跚16例(1.1%)、惡心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情緒不佳 11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要實(shí)驗(yàn)室檢查值異常有AST(GOT)、ALT(GPT)升高。
1. 嚴(yán)重不良反應(yīng)肝功能異常、黃疸(<0.1%)因?yàn)闀?huì)出現(xiàn)伴AST(GOT)、ALT(GPT)、AI-P、γ-GTP升高的肝功能異常、黃疸等，所以應(yīng)定期做肝功能檢查，密切觀察，如有異?，F(xiàn)象發(fā)生時(shí)，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
2. 其它不良反應(yīng)出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要采取減量或停藥等適當(dāng)處理。>1%0.1~1%<0.1%頻數(shù)不詳精神神經(jīng)系統(tǒng)嗜睡、步態(tài)蹣跚眩暈、頭痛、頭重、失眠震顫、惡夢(mèng)類似帕金森病樣的癥狀肝AST(GOT)、ALT(GPT)、AI-P升高γ-GTP升高循環(huán)系統(tǒng)心悸、心動(dòng)過速、胸悶消化系統(tǒng)惡心、嘔吐、食欲不振、口渴、腹部不適感、胃痛、胃脹、腹脹、便秘、腹瀉過敏反應(yīng)*皮疹、蕁麻疹瘙癢其它尿中NAG升高倦怠感、乏力、情緒不佳、四肢麻木、多汗(發(fā)汗、盜汗)、眼睛朦朧惡寒、浮腫、發(fā)燒(臉紅、灼熱感)、BUN升高、嗜酸性細(xì)胞增加*出現(xiàn)這類異常癥狀時(shí)，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。 - 【禁忌】對(duì)本品中任何成份過敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】 1. 慎重給藥(對(duì)下列病人應(yīng)慎重給藥)：
⑴ 器質(zhì)性腦功能障礙的病人(有可能增強(qiáng)本藥的作用)。
⑵ 中度或嚴(yán)重呼吸功能衰竭的病人(可能使癥狀惡化)。
⑶ 心功能障礙的病人(可能使癥狀惡化)。
⑷ 肝、腎功能障礙的病人(可能影響藥代動(dòng)力學(xué))。
⑸ 老年人(請(qǐng)參照“老年患者用藥”)。
2. 重要注意事項(xiàng)：
⑴ 用于神經(jīng)癥病人時(shí)，若病人病程長(zhǎng)(3年以上)，病情嚴(yán)重或其它藥物(苯二氮卓類藥物)無效的難治型焦慮患者，本藥可能也難以產(chǎn)生療效。當(dāng)1天用藥劑量達(dá)60 mg仍未見明顯療效時(shí)，應(yīng)及時(shí)與醫(yī)師聯(lián)系。不得隨意長(zhǎng)期應(yīng)用。
⑵ 本藥用于伴有嚴(yán)重焦慮癥狀的病人，難以產(chǎn)生療效時(shí)，應(yīng)慎重觀察癥狀。
⑶ 本藥可引起嗜睡、眩暈等，故應(yīng)矚病人在服用本藥過程中因本品會(huì)引起困倦、眩暈，請(qǐng)注意不要讓服用本品的患者從事自動(dòng)車駕駛等伴有危險(xiǎn)性的機(jī)械操作。
(4) 因與苯二氮卓類衍生物沒有交差依存性，所以當(dāng)把苯二氮卓類衍生物替換成本品使用時(shí)會(huì)引起苯二氮卓類衍生物藥性的減弱，癥狀惡化，請(qǐng)注意停用前藥時(shí)逐漸減量 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1. 只能在判斷治療的有益性超過危險(xiǎn)性后，才可用于孕婦或有懷孕可能的婦女。(參考“生殖毒性”)。
2. 最好不用于哺乳期婦女，不得已服藥時(shí)應(yīng)避免授乳。(參考“生殖毒性”)。 - 【兒童用藥】尚無本藥對(duì)早產(chǎn)兒﹑新生兒﹑嬰兒﹑幼兒及小兒的安全性資料。
- 【老年用藥】據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，對(duì)老年患者按照90 mg/天（臨床常用劑量的3倍）給藥的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)中，老年人的血中濃度高于青年人，故用于老年人時(shí)，從小劑量（如，每次5mg/kg）開始。
- 【藥物相互作用】藥物名稱臨床癥狀機(jī)制，危險(xiǎn)因素 丁酰苯類藥物如氟哌啶醇、螺哌龍等有可能增強(qiáng)錐體外系癥狀因本藥的弱抗多巴胺作用，有可能增強(qiáng)丁酰類藥物的藥理作用 鈣拮抗劑如尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等有可能增強(qiáng)降壓作用因本藥有5－羥色胺受體介導(dǎo)的中樞性降壓作用，有可能增強(qiáng)降壓作用
- 【藥理毒理】藥理作用：
坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性地作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，坦度螺酮與地西泮具有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用。心身疾病動(dòng)物模型試驗(yàn)顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應(yīng)和電休克應(yīng)激負(fù)荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心理應(yīng)激負(fù)荷所致的胃潰瘍發(fā)生和強(qiáng)制浸水應(yīng)激負(fù)荷所致的食欲低下。
毒理研究：
慢性毒性：SD大鼠經(jīng)口給予3～140mg/kg 12個(gè)月時(shí)，可見流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數(shù)變動(dòng)、體重增加受限、腦和脊髓神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)、腎小管脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著、肺泡沫細(xì)胞積聚等。
遺傳毒性：坦度螺酮Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性，在有代謝活化時(shí)哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽(yáng)性。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)中，SD大鼠給藥劑量達(dá)50mg/kg以上時(shí)出現(xiàn)動(dòng)情周期異常、受孕率下降、著床率減少、胎仔體重低下，未見無胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期試驗(yàn)中，對(duì)SD大鼠給藥劑量達(dá)80mg/kg以上時(shí)出現(xiàn)胎仔和幼仔體重低下，200mg/kg以上時(shí)可見波狀肋骨增加，未見胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg/kg以上時(shí)可見胎仔體重降低，未見胎仔死亡、畸形。圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，SD大鼠給藥劑量為50mg/kg以上時(shí)可見幼仔生后發(fā)育抑制。 致癌性 ICR小鼠經(jīng)口給藥20～180mg/kg連續(xù)18個(gè)月，SD大鼠經(jīng)口給藥10～90mg/kg連續(xù)24個(gè)月，未見腫瘤發(fā)生率升高。
依賴性：猴巴比妥依賴狀態(tài)下單次給藥的交叉依賴性試驗(yàn)、連續(xù)自行給藥試驗(yàn)、大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給藥后停藥1周的依賴性試驗(yàn)，未見精神依賴性和身體依賴性結(jié)果。大鼠經(jīng)口給藥60和200mg/天對(duì)地西泮連續(xù)給藥后停藥時(shí)引起的體重減少無抑制作用，提示與苯二氮卓類藥物之間無交叉依賴性。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】1．血中濃度
⑴ 健康成人一次口服20mg時(shí)，吸收迅速，0.8～1.4小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度（2.9～3.2ng/ml），其血中濃度半衰期約為1.2～1.4小時(shí)?；静皇苓M(jìn)食影響。 劑量 給藥條件 Tmax (hr) Cmax (ng/ml) AUC (ng·hr/ml) T1/2 (hr) 20mg 禁食 0.8±0.l 3.2±0.6 8.2±2.1 1.2 餐后 1.4±0.3 2.9±0.7 11.5±3.1 1.4
⑵ 健康成人每次10mg，每日三次，5天連續(xù)口服時(shí)，血中濃度與一次口服時(shí)相同，無蓄積性。
⑶ 心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時(shí)，血中濃度與健康成人相同，吸收迅速，無蓄積性。
2．代謝、排泄 本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。 給健康成人口服14C－坦度螺酮，7天以內(nèi)，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí)，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3～0.5%，大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。 - 【貯藏】密封
- 【有效期】24 月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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