- 【藥品名稱】
通用名稱：重酒石酸長春瑞濱注射液
漢語拼音：Chongjiushisuan Changchun Ruibin Zhusheye - 【成份】重酒石酸長春瑞濱。
- 【性狀】本品為無色或微黃色的澄明液體。
- 【適應癥】
抗腫瘤藥，用于非小細胞肺癌、乳腺癌以及難治性淋巴瘤、卵巢癌等。 - 【用法用量】本品只能靜脈給藥。1.單藥治療：推薦劑量為每次25-30mg/m2，21天為一周期，分別在第1，8天各給藥一次，2~3周期為一療程。2.聯(lián)合用藥：用藥劑量和給藥時間隨化療方案而有所不同。3、本品必須先用生理鹽水稀釋至50ml，于短時間(6-10分鐘)內(nèi)經(jīng)靜脈輸入，然后用250-500ml生理鹽水沖洗靜脈。必須確認注射針頭在靜脈內(nèi)方可開始注射，藥物若滲出靜脈將引起局部強烈刺激反應，一旦藥液外漏應立即停止注藥，余藥另換靜脈注入。如藥物不慎進入眼睛應立即用大量清水或等滲液沖洗。
- 【不良反應】長春瑞濱單獨使用或與其他藥物合用的不良反應相似。1.血液系統(tǒng)毒性：粒細胞減少是長春瑞濱主要的劑量依賴性毒性。粒細胞減少通常是可逆的且無蓄積毒性。粒細胞減少發(fā)生于給藥后的第7~10天，而在之后的7~14天粒細胞計數(shù)恢復。因粒細胞減少導致發(fā)熱和/或敗血癥而住院的病人約8%。敗血病引起的死亡發(fā)生率約達1%；約有70%白細胞下降的病人需調(diào)整劑量。貧血常見，但多為中度，嚴重貧血（Ⅲ、Ⅳ度）為2%。血小板下降偶見于復治者，發(fā)生率為1.2%。2.神經(jīng)毒性反應：低于5%的患者發(fā)生深踺反射缺失。嚴重的外周神經(jīng)病并不多發(fā)（1%）且為可逆性。3.消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐發(fā)生率為3%，但很少超過Ⅲ度者，過去做過腹部放療或用過催吐作用的藥物時會增加。有報道一過性的肝酶增加，但沒有臨床癥狀。4.呼吸系統(tǒng)：與其他長春花堿相似，本品可引起呼吸困難和支氣管痙攣，這些反應可于注射后數(shù)分鐘或數(shù)小時內(nèi)發(fā)生。5.心血管：5%的患者報導有胸痛。報導有胸痛的患者多數(shù)有心血管病史或腫瘤在胸部內(nèi)。罕見有心肌梗死的報導。6.皮膚與其他長春花堿類藥物相似，長春瑞濱是一個中度的發(fā)皰劑。三分之一的患者出現(xiàn)注射部位反應，包括紅斑、注射部位疼痛和靜脈變色，5%為嚴重反應。10%的患者報導有沿著注射部位的血管發(fā)生靜脈炎。可見有中度進行性脫發(fā)。7.其他：27%的患者發(fā)生疲勞。通常為輕度至中度，但隨著劑量累積，程度有所增加。發(fā)生率低于5%的其他毒性包括顎痛、肌痛、關節(jié)痛、和皮疹。出血性膀胱炎和ADH分泌異常的報導發(fā)生率<1%。
- 【禁忌】禁用于治療前粒細胞計數(shù)<1000細胞/mm3的患者。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】如果用于孕婦，長春瑞濱可以對胎兒形成傷害。在小鼠和家兔中，單劑量分別為9mg/m2和5.5mg/m2時（相當于人劑量的三分之一和六分之一），長春瑞濱表現(xiàn)出胚胎和胎兒毒性。在不影響受孕的劑量下，胎兒體重下降，骨化延遲。沒有在妊娠婦女中進行相關研究。如果長春瑞濱在妊娠期內(nèi)使用，或者病人在使用長春瑞濱期間懷孕，應告知病人對胎兒的危險。應建議有可能懷孕的婦女避免在長春瑞濱治療期間懷孕。
- 【兒童用藥】尚未經(jīng)證實本品在兒科患者中的安全性和有效性。
- 【老年用藥】在老年患者和其他年輕些的成年患者間沒有觀察到有效性和安全性的差異。其他臨床經(jīng)驗報道也沒有證實老年和年輕成年人間的療效差異，一些老年個體可能對本品較敏感。
- 【藥物相互作用】有報道長春瑞濱或其他長春花堿與絲裂霉素配伍用藥時發(fā)生急性肺反應。盡管長春瑞濱的藥物動力學不受同時給予順鉑的影響，長春瑞濱與順鉑合用時的粒細胞減少的發(fā)病率比單獨使用長春瑞濱顯著增加。同時使用長春瑞濱和多烯紫杉醇的患者，同時使用或隨后使用，應檢測神經(jīng)病癥狀。之前進行過放療的患者給予長春瑞濱時可增加對放射作用的敏感性。同時給予已知能通過CYP3A亞科的細胞色素P450同工酶，抑制藥物代謝的藥物時，或者肝功能異常的患者使用本品時應引起注意。長春瑞濱與這個代謝途徑的抑制劑同時給藥可能加快副作用的發(fā)生或增加副作用的強度。
- 【藥理毒理】長春瑞濱的抗腫瘤活性被認為主要通過干擾微管蛋白而抑制中期有絲分裂。與其他長春花堿相似，長春瑞濱還可以干擾：1.氨基酸、環(huán)AMP和谷胱甘肽的代謝；2.鈣調(diào)素依賴性鈣離子轉(zhuǎn)運ATP酶活性；3.細胞呼吸；4.核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培養(yǎng)中，長春瑞濱、長春新堿和長春堿在相同濃度（2uM）時抑制微管形成的微絲分裂，包括阻斷細胞的中期分裂。長春新堿在濃度為5uM時對軸突微管具有解聚作用，而長春堿和長春瑞濱在30uM和40uM時才具有這種作用。這些數(shù)據(jù)表明，長春瑞濱對有絲分裂中期的微管作用具有相對選擇性。
- 【藥代動力學】單獨靜脈注射本品30mg/m2，其代謝屬三室模型。最高血藥濃度為1088ng/ml，血清半衰期為21小時，分布容積高達43L。本品的組織吸收迅速，并廣泛分布于組織中，組織與血的比率為20：80。在肝臟的濃度最高，其次為肺、脾、淋巴器官和股骨，幾乎不透過腦組織。其在組織中濃度明顯高于VCR，在肺內(nèi)差別最大，而在脂肪和胃腸道組織中僅有微小差異。本品的代謝主要發(fā)生在細胞外，大部分的代謝物通過膽道由糞便排出，并且持續(xù)3-5周，僅10%-15%隨尿排泄，持續(xù)3-5天。
- 【貯藏】避光，在2～8℃保存。
- 【有效期】暫定12個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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