- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用己酮可可堿
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Jitong Kekejian - 【成份】本品主要成份為己酮可可堿，其化學(xué)名為3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。
- 【性狀】本品為白色凍干塊狀物或粉末。
- 【適應(yīng)癥】
①腦部血循環(huán)障礙如暫時(shí)性腦缺血發(fā)作、中風(fēng)后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；
②外周血循環(huán)障礙性疾病如血栓栓塞性脈管炎、腹部動(dòng)脈血循環(huán)障礙、間歇性跛行或靜息痛；
③內(nèi)耳循環(huán)障礙如突變性耳聾、老年性耳鳴及耳聾；④眼部血循環(huán)障礙。 - 【用法用量】靜脈滴注。用時(shí)患者應(yīng)處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg，于2~3小時(shí)內(nèi)輸入，最大滴速不可超過(guò)100mg/小時(shí)。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過(guò)200mg，每日1~2次。最大劑量不應(yīng)超過(guò)400mg/24小時(shí)。
- 【不良反應(yīng)】（1）常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：惡心、頭暈、頭痛、厭食、腹脹、嘔吐等，其發(fā)生率約在5%以上。
（2）較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫；神經(jīng)系統(tǒng)的焦慮、抑郁、抽搐；消化系統(tǒng)的厭食、便秘、口干、口渴；皮膚的血管性水腫、皮疹、指甲發(fā)亮；以及視力模糊、結(jié)膜炎、中央盲點(diǎn)擴(kuò)大，味覺(jué)減退，唾液增多，白細(xì)胞減少，肌肉酸痛，體重改變等。
（3）偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有心絞痛、心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血等。 - 【禁忌】對(duì)己酮可可堿或其它甲磺嘌呤藥物過(guò)敏者，腦出血患者及廣泛視網(wǎng)膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈及腦血管硬化拌高血壓者，嚴(yán)重的心律失常者禁用本品。
- 【注意事項(xiàng)】低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴(yán)重失調(diào)患者慎用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】① 動(dòng)物試驗(yàn)中提示長(zhǎng)期應(yīng)用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會(huì)，但沒(méi)有明顯致畸形。妊娠婦女是否應(yīng)用此藥應(yīng)考慮到利弊；
② 己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)暫停用藥。 - 【兒童用藥】?jī)和煌扑]使用。
- 【老年用藥】老年患者在肝臟代謝減慢，通過(guò)腎臟、糞便排泄速率減慢，應(yīng)酌情減量。
- 【藥物相互作用】⑴ 與抗血小板或抗凝血藥合用時(shí)，凝血時(shí)間延長(zhǎng)，在應(yīng)用華法林的病人中合用此藥時(shí)應(yīng)當(dāng)減少劑量；
⑵ 與茶堿類藥物合用時(shí)有協(xié)同作用，可增加茶堿的藥效與毒性反應(yīng)。因此必須調(diào)整茶堿和己酮可可堿的劑量。
⑶ 與抗高血壓藥，β受體阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常的藥物合用時(shí)沒(méi)有明顯的交叉作用發(fā)生，但可有輕度加重血壓下降，應(yīng)注意。 - 【藥物過(guò)量】過(guò)量反應(yīng)常在用藥后4-5小時(shí)出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅、血壓降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷，過(guò)量反應(yīng)時(shí)應(yīng)注意維持血壓和補(bǔ)充液體，所有過(guò)量患者均可完全恢復(fù)。
- 【藥理毒理】藥理作用
己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物通過(guò)降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用方式和導(dǎo)致臨床癥狀改善的作用尚未確定。己酮可可堿有劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細(xì)胞變形性、改善白細(xì)胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細(xì)胞的粘附和激活。對(duì)于患有慢性外周動(dòng)脈血管疾病的病人，本品可增加血流，影響微循環(huán)并提高組織的供氧量。
毒理研究
遺傳毒性：小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)（Ames試驗(yàn)）、多種沙門氏菌致突變?cè)囼?yàn)、體外培養(yǎng)哺乳細(xì)胞試驗(yàn)（程序外DNA合成試驗(yàn)）結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：大鼠和家兔分別經(jīng)口給予576 mg/kg和264mg/kg（以體重計(jì)，分別為人每日最大推薦劑量的24和11倍，以體表面積計(jì)，分別為人每日最大推薦劑量的4.2和3.5倍），未發(fā)現(xiàn)胎兒畸形。大鼠576mg/kg組，發(fā)現(xiàn)再吸收的增加。在懷孕婦女身上尚未充分的和嚴(yán)格對(duì)照的研究。懷孕期間，己酮可可堿只有對(duì)胎兒利大于弊時(shí)才可使用。己酮可可堿及其代謝物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠腫瘤發(fā)生，在考慮對(duì)哺乳期婦女的重要性后，確定停止哺乳或停止用藥。
致癌性：大鼠連續(xù)18個(gè)月給予本品，劑量為450mg/kg（以體重計(jì)，約為人每日最大推薦劑量的19倍，以體表面積計(jì)，約為人每日最大推薦劑量的3.3倍），然后再以非暴露劑量給藥6個(gè)月，己酮可可堿可明顯增加雌性鼠的良性乳腺纖維腺瘤的發(fā)生。此發(fā)現(xiàn)與人使用的相關(guān)性尚不明確。在同等劑量下的小鼠長(zhǎng)期致癌試驗(yàn)中未見(jiàn)異常。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品不與血漿蛋白結(jié)合，主要在肝臟代謝，通過(guò)腎臟排泄，其原型藥物及代謝物的消除半衰期約為0.5小時(shí)和1.5小時(shí)。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
- 【有效期】暫定12個(gè)月。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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