- 【藥品名稱】
通用名稱：煙酸緩釋膠囊
商品名稱：銳旨
英文名稱：Nicotinic Acid Sustained Release Capsules
漢語拼音：Yansuan Huanshi Jiaonang - 【成份】煙酸
- 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色小丸。
- 【適應(yīng)癥】
對(duì)于混合型高脂血癥，高甘油三酯血癥、低高密度脂蛋白血癥及高血漿脂蛋白(a)血癥的治療，長期應(yīng)用能減少冠心病、心肌梗死及其他心腦血管疾病的發(fā)生率或死亡率。 - 【規(guī)格】0.25g
- 【用法用量】本品應(yīng)在少量低脂肪飲食后睡前服用?？诜扑]1~4周劑量為一次2粒（0.5 g），一日一次；5～8周劑量為一次4粒（1 g），一日一次。第9周起一次6粒（1.5g），一日一次。最大劑量可加至每天劑量為8粒（2.0g）。
- 【不良反應(yīng)】對(duì)本品一般耐受性好，副反應(yīng)溫和、短暫。常見的副作用是發(fā)生皮膚潮紅（如感覺溫?zé)?、皮膚發(fā)紅、瘙癢或麻刺感），可伴有頭暈、心動(dòng)過速、心悸、氣短、出汗、寒顫和/或水腫，在極少數(shù)患者可導(dǎo)致暈厥。其他不良反應(yīng)有腹痛、腹瀉、消化不良和皮疹，偶見惡心、嘔吐及鼻炎等。女性患者不良反應(yīng)的發(fā)生率普遍高于男性。
在臨床研究或常規(guī)治療過程中，也有報(bào)道應(yīng)用煙酸制劑出現(xiàn)過以下不良反應(yīng)：
全身癥狀：水腫、全身乏力、寒顫；
心血管：房顫及其它心律失常、心動(dòng)過速、心悸、直立性低血壓；
眼睛：中毒性弱視、囊樣斑塊水腫；
胃腸道：活動(dòng)性消化性潰瘍、黃疸；
新陳代謝：糖耐量下降、痛風(fēng)；
肌肉骨骼：肌痛；
神經(jīng)：頭暈、失眠；
皮膚：高色素沉著、黑棘皮病、斑丘疹、蕁麻疹、皮膚干燥、出汗；
其它：偏頭痛。
臨床實(shí)驗(yàn)室異常
血生化：血清轉(zhuǎn)氨酶（參見注意事項(xiàng)）、低密度脂蛋白、空腹血糖、尿酸、總膽紅素、
淀粉酶升高、血磷降低；
血液：血小板計(jì)數(shù)減少、凝血酶原時(shí)間延長（參見注意事項(xiàng)）。 - 【禁忌】對(duì)煙酸或本品中任何其它成分過敏者;嚴(yán)重的或原因未明的肝功能障礙患者，活動(dòng)性消化性潰瘍患者或動(dòng)脈出血患者。
- 【注意事項(xiàng)】1、本品不能用同等計(jì)量的速效煙酸制劑替代。對(duì)于從服用速釋煙酸轉(zhuǎn)為本品治療的患者，應(yīng)從低劑量開始，然后再逐漸增大劑量至產(chǎn)生較好療效。在用同等劑量速釋煙酸制劑替代煙酸緩釋制劑的患者，已有發(fā)生嚴(yán)重肝臟毒性包括爆發(fā)性肝壞死者。
大量飲酒和/或有肝病史的病人應(yīng)慎用本品，活動(dòng)性肝病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶升高患者禁用本品。
在本品治療期間注意進(jìn)行肝功能檢查，應(yīng)在治療前、第一年每6—12周和1年后定期（大約6個(gè)月）檢查血清轉(zhuǎn)氨酶。需特別注意轉(zhuǎn)氨酶升高的病人，應(yīng)立即復(fù)查并增加檢查頻率。如有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是升至正常值高限的3倍并持續(xù)存在或伴有嘔吐、發(fā)熱和/或身體不適，應(yīng)停用本品。
2.少數(shù)病例的橫紋肌溶解癥與聯(lián)合應(yīng)用煙酸（≥1g/日）和HMG-COA還原酶抑制劑有關(guān)。醫(yī)生在將本品與HMG-COA還原酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)慎重權(quán)衡利弊，并嚴(yán)密監(jiān)測(cè)病人有無肌肉疼痛、觸痛、無力的征兆或癥狀，尤其在用藥的最初幾個(gè)月和增加任一藥物劑量期間。在此期間醫(yī)生應(yīng)考慮定期監(jiān)測(cè)血清肌酸磷酸激酶和鉀離子，但仍無法保證能防止嚴(yán)重肌病的發(fā)生。
3患有黃疸肝炎、肝膽疾病、糖尿病或消化道潰瘍的患者，在服用煙酸緩釋膠囊期間應(yīng)嚴(yán)格監(jiān)控 - 【藥理毒理】煙酸在體內(nèi)煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)輔酶系統(tǒng)中轉(zhuǎn)變?yōu)镹AD后發(fā)揮降脂效應(yīng)。煙酸可以使總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL—C）和甘油三酯（TG）水平下降，并使高密度脂蛋白（HDL—C）水平上升。煙酸還能降低載脂蛋白B—100（ApoB）、大部分極低密度脂蛋白（VLDL）、部分LDL和脂蛋白a[Lp(a)]的血清水平。
小鼠終生服用1%煙酸溶液無致癌作用；Ames試驗(yàn)顯示煙酸無致畸性；尚未對(duì)煙酸的生育毒性進(jìn)行研究。尚未對(duì)煙酸緩釋膠囊的致癌、致畸或生育毒性進(jìn)行研究。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國外資料，煙酸緩釋膠囊服用后的藥代動(dòng)力學(xué)如下所示：
吸收：煙酸口服后被迅速、充分地吸收（至少達(dá)60%—76%的口服劑量）。為了提高生物利用度以及減少胃腸道不適，建議在少量低脂肪飲食后睡前服用。
分布：在大鼠進(jìn)行的同位素放射標(biāo)記煙酸實(shí)驗(yàn)研究表明：煙酸及其代謝物集中于肝臟、腎臟和脂肪組織。
代謝：由于煙酸快速和廣泛的首過代謝具有種族特異性和劑量—速率特異性，因此煙酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)復(fù)雜。
人服用煙酸后，通過兩種途徑進(jìn)行代謝：（1）通過和甘氨酸簡(jiǎn)單結(jié)合形成煙酰甘氨酸（NUA），經(jīng)尿排泄，可能有少量的可逆代謝再轉(zhuǎn)化為煙酸。（2）形成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）。在治療高血脂癥的劑量時(shí)，兩條代謝途徑呈飽和狀態(tài)，因此，煙酸緩釋膠囊多次用藥時(shí)，煙酸劑量與血漿煙酸濃度之間為非線性關(guān)系。
排泄：?jiǎn)蝿┝炕蚨鄤┝繜熕峋忈屇z囊服用后，大約有60%—76%的劑量以煙酸及其代謝物的形成經(jīng)尿排泄。多劑量服用后高達(dá)12%的服藥劑量以原形排出。尿液中代謝物的比率取決于給藥劑量。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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