- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用青蒿琥酯
英文名稱：Artesunate for Injection - 【成份】青蒿琥酯
- 【性狀】白色結(jié)晶性粉末，室溫2～3年保持穩(wěn)定。
- 【適應(yīng)癥】
適用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。 - 【規(guī)格】60mg
- 【用法用量】靜脈注射。臨用前，加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml，振搖2分鐘，待完全溶解后，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋，使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg，緩慢靜注。首次1支（或按體重1.2mg/kg），7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量后4、24、48小時各重復(fù)注射1次。危重者，首次劑量可加至120mg，3日為一療程，總劑量為240～300mg。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥物過量】如使用過量（大于2.75mg/kg），可能出現(xiàn)外周網(wǎng)織細(xì)胞一過性降低。
- 【藥理毒理】藥理學(xué)：本品為青蒿素的衍生物。對瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補(bǔ)充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物（雙氧）橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物，而使瘧原蟲死亡。毒理學(xué)：動物毒理實(shí)驗(yàn)表明本品有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。
- 【藥代動力學(xué)】靜脈注射后血藥濃度很快下降，T1/2為30分鐘左右。體內(nèi)分布甚廣，以腸、肝、腎較高。主要在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化，僅有少量由尿、糞便排泄。
- 【貯藏】密封，在涼暗干燥處保存。
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