- 【藥品名稱】
通用名稱:茶堿緩釋膠囊
英文名稱:Sustained-release Theophylline Capsules
漢語拼音:Chajian Huanshi Jiaonang - 【成份】本品主要成份為:茶堿,化學名稱為1,3-二甲基黃嘌呤
- 【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色微丸。
- 【適應癥】
⒈用于緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。本品用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳,且不良反應降低,耐受性更好。⒉也適用于慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣的癥狀。 - 【規(guī)格】200mg
- 【用法用量】口服。每日給藥1次,由于哮喘往往在凌晨發(fā)作或在凌晨加重,服藥時間最好選在晚上8~9點鐘。⒈成人患者:一般每日1粒(200mg),病情較重者或慢性患者加服1粒(200mg,早上8~9點鐘),但須根據(jù)個體差異,從小劑量開始,逐漸增加用藥量,最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時,可每日早晚2次分服,并盡量行血藥濃度測定調節(jié)劑量。2.3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療,每日最大劑量不應超過10mg/kg。
- 【不良反應】不良反應與個體對茶堿清除速率的快慢有關,毒性常出現(xiàn)在藥物血清濃度15~20μg/ml時,當少數(shù)病人茶堿血藥濃度超過20μg/ml時,常見頭痛、惡心、嘔吐和失眠,較少見的有消化不良、震顫和眩暈。多為輕至中度,重度罕見。當血藥濃度超過40μg/ml時可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等,嚴重者甚至呼吸心跳停止。
- 【禁忌】對茶堿不能耐受的病人禁用,未治愈的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。
- 【注意事項】⒈茶堿緩釋膠囊不可咀嚼或打開膠囊服用,不應超過醫(yī)生的處方劑量。⒉本品不適用于哮喘發(fā)作狀態(tài)或急性支氣管痙孿發(fā)作的患者。⒊茶堿可致心律失??墒乖械男穆墒С夯?,對患者心律異?;蛐穆捎腥魏物@著變化者均應進行監(jiān)測和研究。⒋有消化性潰瘍,肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續(xù)高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血癥、高血壓患者應慎用。并注意監(jiān)測血清茶堿濃度。5.吸煙者茶堿的肝代謝加強,需增加用藥劑量。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女盡量避免使用茶堿制劑。
- 【兒童用藥】小兒的藥物消除率較高,達到有效的血藥濃度需用較大劑量,用藥時應監(jiān)測其血藥濃度。
- 【老年用藥】老年患者對茶堿的消除率可能會有不同,因此需檢測血藥濃度并維持在7.5~12.5mg/ml。
- 【藥物相互作用】⒈茶堿與麻黃堿合用可使毒性增強,與其它擬交感胺類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。⒉茶堿與別嘌呤醇(大劑量)、西咪替丁、及口服避孕藥合用可使茶堿血清濃度增高。⒊茶堿與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥及異丙腎上腺素(靜注)合用可使茶堿血清濃度降低;茶堿與苯妥英鈉合用時,二者血藥濃度均降低。⒋對于需用茶堿的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯劑,因它們的藥理作用相互拮抗。⒌與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素)、喹諾酮類抗菌藥(伊諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時,可降低本品在肝臟的代謝,血藥濃度升高,甚至出現(xiàn)毒性,應在給藥前后調整本品的用量。⒍與鋰鹽合用時,可加速腎臟對鋰的排出,后者療效降低。
- 【藥物過量】應立即緊急處理,處理原則同普通茶堿制劑中毒。
- 【藥理毒理】茶堿可直接松馳支氣管平滑肌,對處于收縮痙攣狀態(tài)的支氣管作用尤為明顯,并可抑制肥大細胞和嗜堿性粒細胞釋放組胺,具有一定的抗炎作用。能加強膈肌收縮力,降低易疲勞性,從而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收縮力。茶堿還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。
- 【藥代動力學】本品口服后,其活性成分在胃腸道定量釋放,可被人體完全吸收,吸收后與血漿蛋白結合率約50%,分布容積(Vd)為0.5L/kg,一次口服400mg本品,藥物血漿濃度達峰時間(tmax)和峰濃度(cmax)、平均血濃度(cmin)分別為8.12±0.22小時,13.82±1.46mg/L,5.80±0.83mg/L,穩(wěn)態(tài)有效血藥濃度維持在5~15μg/ml之間。本品90%經(jīng)肝臟代謝,其余10%以原形由尿液排出。
- 【貯藏】密封,在干燥處保存。
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