- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用硫酸頭孢噻利
商品名稱：豐迪
英文名稱：Cefoselis Sulfate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Liusuan Toubaoseli - 【成份】本品主要成份為硫酸頭孢噻利。
輔料：L-精氨酸。 - 【性狀】本品為白色至微黃色結(jié)晶性粉末。
- 【適應(yīng)癥】
由葡萄糖球菌屬、鏈球菌、肺炎球菌、消化鏈球菌屬、大腸菌、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、摩根氏菌屬、普羅威登斯菌屬、假單胞菌屬、流感菌、類桿菌屬等對(duì)頭孢噻利敏感菌引起的中度以上癥狀的下列感染癥：
敗血癥
丹毒、蜂巢炎、淋巴管(節(jié))炎
肛門周圍膿腫、外傷、燙傷、手術(shù)創(chuàng)傷等外在性二次感染
骨髓炎、關(guān)節(jié)炎
扁桃腺周圍膿腫、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張(感染時(shí))、慢性呼吸器疾病的二次感染、肺炎、肺化膿癥
腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎
膽囊炎、膽管炎
腹膜炎
骨盆腹膜炎
子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、子宮旁結(jié)合織炎、前庭大腺炎
角膜潰瘍
中耳炎、副鼻腔炎
鄂炎、鄂骨周圍的蜂巢炎 - 【規(guī)格】0.5g（按C19 H22 N8 O6 S2 計(jì)算）。
- 【用法用量】通常，成人用量為硫酸頭孢噻利每天1-2g，分兩次使用，30分鐘-1小時(shí)內(nèi)靜脈注射。根據(jù)年齡、癥狀適量增減，對(duì)重癥、難治愈的感染可增量至1日4g。1小時(shí)以上靜脈注射。
本品用生理鹽水、葡萄糖注射液以及補(bǔ)液溶解使用。不得使用注射用水溶解(溶液不等滲)。 - 【不良反應(yīng)】1、休克：因曾發(fā)現(xiàn)休克現(xiàn)象（頻度不明），必須十分留意觀察，如有不快感、口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、發(fā)汗、惡心、嘔吐、呼吸困難、末梢發(fā)冷、蕁麻疹、血壓降低等現(xiàn)象應(yīng)終止用藥。發(fā)生休克時(shí)應(yīng)立即給予腎上腺素維持血壓，必要時(shí)為確保氣管的通暢，可采取給予類固醇、抗組胺劑等合適的措施。
2、過敏性癥狀：因曾發(fā)現(xiàn)過敏性癥狀（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等（頻度不明），必須十分留意觀察，如有異常時(shí)應(yīng)終止用藥。當(dāng)發(fā)現(xiàn)有過敏性癥狀時(shí)，如有必要，為確保氣管的通暢，可采取給予腎上腺、類固醇、抗組胺劑等合適的措施。）
3、痙攣、意識(shí)障礙：因曾發(fā)現(xiàn)痙攣、意識(shí)障礙等中樞神經(jīng)癥狀（頻度不明），如發(fā)現(xiàn)類似癥狀應(yīng)終止用藥，并采取合適的處置。尤其對(duì)腎功能障礙患者易于發(fā)生，用藥時(shí)須十分注意。
4、腎臟障礙：因曾發(fā)現(xiàn)急性腎功能不全等重癥腎障礙（頻度不明），臨床時(shí)須定期進(jìn)行檢查，并注意觀察，如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)終止用藥，并采取合適的處置。
5、血液障礙：因曾發(fā)現(xiàn)血小板減少（頻度不明），臨床時(shí)須定期進(jìn)行檢查，并注意觀察，如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)終止用藥，并采取合適的處置。
6、大腸炎：因其他的頭孢類抗生素曾報(bào)道發(fā)生偽膜性大腸炎等伴隨血便的重癥大腸炎，當(dāng)發(fā)現(xiàn)腹痛、反復(fù)下痢時(shí)應(yīng)終止用藥，并采取合適的處置。
7、皮膚障礙：因其他的頭孢類抗生素曾報(bào)道發(fā)生皮膚粘膜眼癥侯群（Stevens-Johnson癥侯群），中毒 性表皮壞死癥（Lyell癥侯群），臨床須十分注意觀察，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有發(fā)熱、頭疼、關(guān)節(jié)疼、皮膚、粘膜有紅斑、水皰、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等時(shí)，應(yīng)終止用藥，并采取合適的處置。
8、間質(zhì)性肺炎、PIE癥侯群：因其他的頭孢類抗生素曾報(bào)道發(fā)生伴隨發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常，嗜酸細(xì)胞增加等的間質(zhì)性肺炎、PIE癥侯群等，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有上述癥狀時(shí)應(yīng)終止用藥，并采取給予9、腎上腺皮質(zhì)激素制劑等合適的處置。
10、維生素K缺乏癥（凝血酶原缺乏癥，有出血傾向等），維生素B缺乏癥（舌潰瘍，口腔炎，食欲不振，神經(jīng)炎等）
11、其他：全身倦怠感，頭痛，呼吸困難，末梢冷感，低血壓，惡心，嘔吐等。 - 【禁忌】1、對(duì)本制劑的成份有過敏史的患者。
2、含透析患者在內(nèi)的腎功能不全患者，因易發(fā)生重篤的痙攣，意識(shí)障礙等的中樞神經(jīng)癥狀，應(yīng)禁止使用。
3、對(duì)高齡患者，因隨年齡的增加，易發(fā)生腎功能降低和體重減輕，且造成持續(xù)高血藥濃度，導(dǎo)致重篤的痙攣，意識(shí)障礙等的中樞神經(jīng)癥狀，所以原則上禁止使用。 - 【注意事項(xiàng)】1、第一相試驗(yàn)中，急速注射時(shí)(0.5/5分鐘)，發(fā)生過有過敏樣休克的例子，推測可能是由于靜注速度過快導(dǎo)致，應(yīng)避免急速靜注或短時(shí)間的點(diǎn)滴靜注，1次0.5g-1g應(yīng)在30分鐘-1小時(shí)，1次2g時(shí)應(yīng)在1小時(shí)以上點(diǎn)滴靜注。
2、對(duì)腎功能障礙的患者，由于易產(chǎn)生持續(xù)高血藥濃度，從而導(dǎo)致痙攣，意識(shí)障礙等中樞神經(jīng)癥狀，應(yīng)根據(jù)腎功能障礙的程度減小劑量，加大給藥間隔時(shí)間。(參照[藥物動(dòng)力學(xué)]的事項(xiàng))。
3、用本制劑時(shí)，為防止產(chǎn)生耐藥性，原則在確定敏感性后，在疾病治療上必須的最小期限內(nèi)使用。
4、在明確由耐甲氧苯青霉素葡萄球菌(MRSA)引起的感染時(shí)，應(yīng)迅速使用萬古霉素等對(duì)MRSA作用強(qiáng)的藥物。
5、在使用本制劑后檢查出有對(duì)本制劑敏感性低的病菌，當(dāng)臨床癥狀無明顯改善時(shí)，應(yīng)迅速更換使用對(duì)其抗菌力強(qiáng)的藥物。
6、因有可能發(fā)生休克，須仔細(xì)的問診。同時(shí)，希望在給藥前進(jìn)行皮內(nèi)試驗(yàn)。
7、包括皮內(nèi)試驗(yàn)在內(nèi)，應(yīng)事先作好急救措施的準(zhǔn)備。同時(shí)，給藥后應(yīng)使患者保持安靜狀態(tài)，仔細(xì)觀察。
8、對(duì)以下患者須慎重給藥
（1）對(duì)青霉素有既往過敏史的患者。
（2）本人或父母、兄弟中有支氣管哮喘、出疹、蕁麻疹等易過敏體質(zhì)的患者。
（3）腎功能障礙的患者(參照與用法和用量有關(guān)的及[藥動(dòng)學(xué)]的注意事項(xiàng))。
（4）有中樞神經(jīng)障礙的既往史或痙攣的患者(因易產(chǎn)生痙攣，意識(shí)障礙等的中樞神經(jīng)癥狀)。
（5）經(jīng)口攝食不良或不經(jīng)口維持營養(yǎng)的患者，全身癥狀嚴(yán)重的患者[因可能表現(xiàn)出維生素K缺乏癥的癥狀，臨床須仔細(xì)觀察]。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦：對(duì)于孕婦及有可能受孕的婦女，僅當(dāng)診斷使用后的療效大于其副作用的危險(xiǎn)性時(shí)使用（對(duì)于妊娠中的用藥安全性無法確保）。
2.哺乳期：期望避免哺乳期的婦女使用本制劑，不得不使用時(shí)，應(yīng)避免哺乳。（動(dòng)物試驗(yàn)中有向大鼠乳汁分布的報(bào)道。請(qǐng)參考藥動(dòng)學(xué)的事項(xiàng)。） - 【兒童用藥】尚未明確本品對(duì)兒童用藥的安全性。
- 【老年用藥】高齡患者，因隨年齡的增加，易發(fā)生腎功能降低和體重減輕，導(dǎo)致保持持續(xù)高血藥濃度，重篤的痙攣，意識(shí)障礙等的中樞神經(jīng)癥狀。因此原則上不使用，不得不使用時(shí)，須對(duì)腎功能十分留意，初始采用低用量(1次0.5g)，謹(jǐn)慎用藥。
- 【藥物相互作用】合并用應(yīng)注意。
1.藥品名稱:華法林。臨床癥狀、措施方法:對(duì)華法林有增強(qiáng)作用，但未見有關(guān)本制劑的不良報(bào)道。機(jī)理、危險(xiǎn)因子:本制劑對(duì)腸內(nèi)的細(xì)菌有抑制，從而可能對(duì)維生素K的合成產(chǎn)生抑制。
2.藥品名稱:利尿藥(速尿等)。臨床癥狀、措施方法:可能加劇腎功能障礙。機(jī)理、危險(xiǎn)因子:機(jī)理不明，但其他的頭孢類抗生素有加劇腎功能障礙的報(bào)道。
配伍禁忌:本制劑因在與下列藥劑配合使用時(shí)，易發(fā)生效價(jià)降低或生成沉淀，請(qǐng)勿配合使用。氨茶堿制劑可導(dǎo)致效價(jià)降低。本品與坎利酸鉀制劑、甲磺酸加貝酯制劑、琥珀酸羥化可的松制劑、阿昔洛韋制劑聯(lián)用，可生成沉淀。 - 【藥物過量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
- 【藥理毒理】本品是新型第四代注射用頭孢菌素，其作用機(jī)理為阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，其作用點(diǎn)隨菌種而變化。對(duì)S.aureus顯示與PBP1,2及3有高的親和性，對(duì)E.coli顯示按PBP3，1b，1a，4的順序具有親和性。對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定且親和性低，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌有抗菌力。
本品抗菌譜廣，包括革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌。尤其是革蘭氏陽性菌中包括葡萄球菌屬、肺炎球菌、鏈球菌、革蘭氏陰性菌中包括假單孢菌屬、大腸菌、克雷伯氏菌、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、摩根氏菌屬、普羅威登斯菌屬，除對(duì)流感菌有強(qiáng)抗菌作用外，對(duì)厭氧革蘭氏陽性菌消化鏈球菌屬、厭氧革蘭氏陰性類桿菌屬也具抗菌力。
動(dòng)物試驗(yàn)表明，本品對(duì)大鼠、小鼠的全身感染癥，皮下膿瘡，上行性腎盂腎炎及子宮內(nèi)感染癥等有高的治療效果。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】國外試驗(yàn)結(jié)果：
1、血漿濃度
健康成人8例，分別1小時(shí)恒速靜脈給藥0.5g，1.0g，2.0g，給藥完畢血漿濃度達(dá)到峰值，分別為31.9mg/ml；60.0mg/ml；121.0mg/ml，各給藥組血漿濃度清除半衰期大約為2.8小時(shí)。
腎功能障礙者：1小時(shí)恒速靜脈給藥0.5g血漿濃度半衰期隨腎功能低下而延長。
2、組織分布
本品可分布于痰液、胸水、前列腺液、膽汁、腹腔液、創(chuàng)傷浸出液、水泡液、骨盆死腔液、關(guān)節(jié)液、前房水、淚液等體液中，同時(shí)可良好地分布于前列腺、膽囊、女性生殖器、骨骼、耳鼻喉及口腔等組織器官。
3、代謝
尿中未檢測出代謝產(chǎn)物。
4、排泄
主要由腎臟排泄，健康成人6例，分別1小時(shí)恒速靜脈給藥0.5g，1.0g，2.0g，尿中排泄率均為99%以上(0-24小時(shí))；尿中最高濃度分別為1350.0mg/ml，3280.0mg/ml，3370.0mg/ml(0-2小時(shí))。
國內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果：
10名健康志愿者分兩次靜脈滴注0.5g、2.0g的“注射用硫酸頭孢噻利”，兩個(gè)劑量組給藥間隔時(shí)間為7天。用HPLC法檢測服藥后0-12h內(nèi)系列時(shí)間點(diǎn)頭孢噻利的血藥濃度，以內(nèi)標(biāo)法定量。計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果：兩劑量組的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)峰濃度(Cmax)分別為(39.5±6.4)及(144.5±23.8)μg/mL-1；達(dá)峰時(shí)間(Tmax)分別為(1.0±0.0)及(1.0±0.2)h；頭孢噻利在體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)呈二房室特征，低、高兩個(gè)劑量組的?V分別為(2.7±0.6)及(2.3±0.4)L；清除率(CL)分別為(5.9±0.9)及(5.3±0.8)(L/h)；半衰期(t1/2α)分別為(0.9±0.5)及(0.2±0.1)h；消除相半衰期(t1/2β)分別為(2.2±0.2)及(2.3±0.2)h；曲線下面積(AUC0-t)分別為(88.7±12.4)及(386.8±55.9)μg/mL-1·h；曲線下面積(AUC0-∞)分別為(91.0±11.9)及(388.0±55.8)μg/mL-1·h。靜脈滴注頭孢噻利兩個(gè)劑量組的峰濃度(Cmax)以及曲線下面積(AUC)均隨給藥劑量的增加而增加；半衰期(t1/2β)無差異，與國外文獻(xiàn)報(bào)道接近。 - 【貯藏】遮光，密封，在陰涼干燥處(不超過20℃)保存。
- 【包裝】抗生素玻璃瓶裝，1瓶/盒。
- 【有效期】暫定24個(gè)月。
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH01662006
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：