- 【藥品名稱】
通用名稱：更昔洛韋注射液 - 【成份】主要成分及其化學(xué)名稱:更昔洛韋,9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)-鳥(niǎo)嘌呤
- 【性狀】本品為無(wú)色澄明的液體.
- 【適應(yīng)癥】
本品僅用于:
1,預(yù)防可能發(fā)生于有巨細(xì)胞病毒病風(fēng)險(xiǎn)的器官移植者的巨細(xì)胞病毒病.
2,治療免疫功能缺陷者(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎. - 【用法用量】1,預(yù)防器官移植受害的巨細(xì)胞病毒感染(腎功能正常者):劑量為5mg/kg,每12小時(shí)一次,連用7-14天,隨后5mg/kg,每日一次.每次滴注時(shí)間應(yīng)大于一小時(shí)或遵醫(yī)囑.2,治療巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎:(1)誘導(dǎo)用藥初始劑量5mg/kg,每12小時(shí)一次,靜脈滴注,連用14-21天,每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上.(2)維持用藥5mg/kg日,一日一次,連用7天,滴注要求同上.
- 【禁忌】對(duì)更昔洛韋或阿昔洛韋過(guò)敏者禁用.
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】更昔洛韋在人類用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性.沒(méi)有對(duì)妊娠婦女的足夠的,良好對(duì)照的研究.故僅在充分顯示治療益處超過(guò)對(duì)胎兒的潛在危害的情況下,方可在妊娠期使用本品.
對(duì)更昔洛韋是否分泌入人類乳汁的情況未知.由于許多藥物分泌入人乳,且更昔洛韋治療可引起動(dòng)物致癌和致畸效果,考慮更昔洛韋對(duì)乳兒可能有嚴(yán)重的不良反應(yīng).因此,哺乳期婦女慎用.如哺乳期婦女必須接受本品,則應(yīng)在治療時(shí)停止授乳.接受最后一劑本品后之哺乳前最小的安全間隔尚未知.
- 【兒童用藥】本品對(duì)兒科患者的療效和安全性尚未確定.由于潛在長(zhǎng)期的致癌性和生殖毒性,故在兒科人群使用本品應(yīng)特別謹(jǐn)慎.僅有在仔細(xì)評(píng)價(jià)且僅在潛在的獲益超過(guò)風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可給兒科患者用藥.
接受本品治療所報(bào)道的兒童不良事件與成人報(bào)道的事件相似.粒細(xì)胞減少癥(17%)和血小板減少(10%)正是最常報(bào)告的不良事件.
- 【老年用藥】本品在老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)資料尚未確定.由于老年個(gè)體通常腎小球?yàn)V過(guò)率降低,故在本品治療前和治療中應(yīng)特別注意評(píng)價(jià)腎功能.
對(duì)本品的臨床研究中為包括足夠的65歲以上患者,以確定他們的反應(yīng)是否與年輕的個(gè)體不同.其他的臨床實(shí)踐亦沒(méi)有確定老年患者和年輕患者反應(yīng)差異.一般來(lái)說(shuō),由于老年患者的肝,腎或心臟功能減低,以及合并其他疾病或藥物治療,所以對(duì)老年患者選擇劑量時(shí)應(yīng)特別小心,通常從劑量范圍的最低點(diǎn)開(kāi)始.
- 【藥物相互作用】Didanosine:在更昔洛韋口服制劑用藥之前2小時(shí)或同時(shí)服用didanosine,穩(wěn)態(tài)dianosine AUC0-12增加111±114%(范圍10%到493%)(n=12例患者,23次觀察).當(dāng)在服用更昔洛韋口服制劑前2小時(shí)服用didanosine時(shí),更昔洛韋的穩(wěn)態(tài)AUC下降12±17%(-44%到5%),但兩藥同時(shí)使用更昔洛韋的AUC不受影響(n=12).兩種藥物腎清除率均沒(méi)有顯著改變.
當(dāng)標(biāo)準(zhǔn)更昔洛韋靜脈初始劑量(5mg/kg靜脈滴注維持1小時(shí),每12小時(shí)1次)與didanosine 200mg口服,每12小時(shí)一次聯(lián)合使用,穩(wěn)態(tài)didanosine 增加70±40%(范圍3%至121%,n=11),Cmax增加49±42%(范圍:-28至125%).在另一試驗(yàn)中,當(dāng)標(biāo)準(zhǔn)更昔洛韋靜脈維持量(5mg/kg靜脈滴注維持1小時(shí),每24小時(shí)1次)與didanosine200mg口服,每12小時(shí)聯(lián)合使用,在didanosine的第一個(gè)劑量間隔,didanosine的血漿濃度(AUC12-24)不變.更昔洛韋的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受didanosine影響.各試驗(yàn)中兩藥的腎清除率均無(wú)顯著的改變.
疊氮胸苷:當(dāng)更昔洛韋口服制劑劑量為1000mg每8小時(shí)1次,合并疊氮胸苷100mg,每4小時(shí)1次時(shí),平均穩(wěn)態(tài)更昔洛韋AUC0-8下降-17±25%(范圍:-52%到23%)(n=12).更昔洛韋存在時(shí)疊氮胸苷穩(wěn)態(tài)AUC0-4下降19±27%(范圍:-11%到74%).
由于疊氮胸苷和更昔洛韋均有可能引起中性粒細(xì)胞減少和貧血,一些患者可能不能耐受兩種藥物的全量聯(lián)合使用.
丙璜舒:當(dāng)更昔洛韋口服劑劑量為1000mg每8小時(shí)1次,合并丙璜舒500mg,每6小時(shí)1次時(shí),平均穩(wěn)態(tài)更昔洛韋AUC0-8下降53±91%(范圍:-14%到299%)(n=10).更昔洛韋的腎清除率降低22±20%(范圍:-54%到-4%),這種相互作用與競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌有關(guān).
Imipenem-cilastatin:同時(shí)接受更昔洛韋和Imipenem-cilastatin的患者又出現(xiàn)無(wú)顯著特點(diǎn)的癲癇發(fā)作的報(bào)道,故除非潛在獲益超過(guò)風(fēng)險(xiǎn),這些藥物不可同時(shí)使用.
其他藥物:抑制快速分裂細(xì)胞群,如骨髓,精原細(xì)胞和皮膚生發(fā)層和胃腸道粘膜細(xì)胞復(fù)制的藥物與更昔洛韋合并使用均可增加毒性.因此,此類藥物如氨苯砜,戊烷脒,5-氟胞嘧啶,長(zhǎng)春新堿,長(zhǎng)春堿,阿霉素,二性霉素B,甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲基異惡唑復(fù)合物或其他核苷拮抗劑僅可在潛在獲益超過(guò)風(fēng)險(xiǎn)時(shí)與更昔洛韋同時(shí)使用.
沒(méi)有更昔洛韋與器官移植受體常用藥物相互作用的正式研究.更昔洛韋與環(huán)胞霉素或二性霉素B等已知潛在腎毒性的藥物同時(shí)作用可增加血清肌苷水平.在一項(xiàng)回顧分析中,91例異位肝移植患者接受更昔洛韋(5mg/kg靜脈滴注維持1小時(shí),每12小時(shí)1次)和口服環(huán)胞霉素(治療劑量),沒(méi)有觀察到對(duì)環(huán)胞霉素全血濃度的影響 - 【藥物過(guò)量】靜脈注射本品過(guò)量可致包括不可逆轉(zhuǎn)的各類血小板減少癥,持續(xù)性骨髓抑制,可逆性中型粒細(xì)胞減少癥活力細(xì)胞減少癥,肝腎功能損害或癲癇.
- 【貯藏】密封,置涼暗處保存.
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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