- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸羅哌卡因注射液
漢語(yǔ)拼音：Yansuanluopaikayin Zhusheye - 【成份】鹽酸羅哌卡因。
- 【性狀】本品為無(wú)色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
外科手術(shù)麻醉硬膜外麻醉，包括剖腹產(chǎn)術(shù)、區(qū)域阻滯急性疼痛控制持續(xù)硬膜外輸注或間歇性單次用藥，如術(shù)后或分娩疼痛，區(qū)域阻滯。 - 【用法用量】羅哌卡因僅供有區(qū)域麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。常用麻醉的參考劑量見(jiàn)下表。在決定劑量時(shí)，臨床醫(yī)生的經(jīng)驗(yàn)及病人的身體狀況是非常重要的?？偟膩?lái)說(shuō)，外科麻醉(如硬膜外用藥)需要較高的濃度和劑量。對(duì)于鎮(zhèn)痛用藥(如硬膜外用藥控制急性疼痛)，我們建議使用較低的濃度和劑量。羅哌卡因注射液的推薦劑量(見(jiàn)下表)表中的劑量對(duì)提供有效麻醉是必要的，被視為用于成人的指導(dǎo)劑量。起效時(shí)間和持續(xù)時(shí)間會(huì)有個(gè)體差異。以上數(shù)據(jù)反映了所需平均劑量的預(yù)計(jì)范圍。有關(guān)其他局麻技術(shù)，應(yīng)參考標(biāo)準(zhǔn)教科書(shū)。在注射前以及注射期間，應(yīng)仔細(xì)回吸以防止靜脈內(nèi)注射。當(dāng)需要大劑量注射時(shí)，如硬膜外麻醉，建議使用3-5ml試驗(yàn)劑量的含有腎上腺素的利多卡因(2%Xylocaine)。如因疏忽而致靜脈內(nèi)注射可引起短暫的心率加快，或因疏忽而致蛛網(wǎng)膜下腔注射可出現(xiàn)脊髓麻醉。在注入標(biāo)準(zhǔn)劑量前及注入中需反復(fù)回吸并注意緩慢注射或逐漸增量注射(速度25-50mg/min)，同時(shí)密切觀察病人的生命指征并保持與病人交談。當(dāng)需延長(zhǎng)麻醉時(shí)，無(wú)論持續(xù)注入或重復(fù)單次注射都應(yīng)考慮達(dá)到中毒的血漿濃度或誘發(fā)局部神經(jīng)損傷的危險(xiǎn)。假如出現(xiàn)中毒癥狀，應(yīng)立即停止注射。
- 【不良反應(yīng)】在治療發(fā)展過(guò)程中，我們發(fā)現(xiàn)了很多不良事件。大部分和麻醉有關(guān)的事件都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān)，很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)。在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%，惡心的發(fā)生率為25%。一般臨床報(bào)道不良反應(yīng)事件(>1%)是低血壓、惡心、心動(dòng)過(guò)緩、焦慮、感覺(jué)減退。
- 【禁忌】對(duì)酰胺類(lèi)局麻藥過(guò)敏的病人禁用羅哌卡因注射液。
- 【注意事項(xiàng)】區(qū)域麻醉的實(shí)施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。用于監(jiān)測(cè)和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。在實(shí)施較大麻醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其他并發(fā)癥的診斷和治療(見(jiàn)藥物過(guò)量)。有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，而與所用的局麻藥無(wú)關(guān)。對(duì)于年老或伴有其它嚴(yán)重疾患而需施用區(qū)域麻醉的病人，應(yīng)特別注意。為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)，在施行麻醉前，應(yīng)盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用，由于藥物排泄延遲，重復(fù)用藥時(shí)需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身性中毒的可能性增大(見(jiàn)劑量和用法)。硬膜外麻醉會(huì)產(chǎn)生低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，如預(yù)先輸液擴(kuò)容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時(shí)可重復(fù)用藥。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：該藥對(duì)生殖的影響已在兔子和大鼠進(jìn)行了試驗(yàn)。接受試驗(yàn)的兩代大鼠未見(jiàn)生育力及一般生殖行為受藥物的影響。施用最高劑量的羅哌卡因后，因其對(duì)孕母的毒性作用，產(chǎn)后三天內(nèi)幼仔的死亡數(shù)增多，列于新生仔死亡的第二位原因。對(duì)大鼠和兔所進(jìn)行的致畸試驗(yàn)未見(jiàn)羅哌卡因?qū)ζ鞴侔l(fā)生以及胎兒早期發(fā)育有任何不利影響，以最大可耐受劑量對(duì)圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的大鼠進(jìn)行研究，未見(jiàn)其對(duì)胎兒后期發(fā)育、分娩、哺乳、新生兒生存力及子代的生長(zhǎng)有任何影響。另一大鼠圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究，將羅哌卡因與布比卡因作比較，發(fā)現(xiàn)在用藥劑量低得多與游離血漿濃度也低的布比卡因即可觀察到對(duì)孕母的毒性作用。關(guān)于產(chǎn)前孕婦使用羅哌卡因后對(duì)胎兒生長(zhǎng)的影響尚無(wú)臨床試驗(yàn)，所以只有在對(duì)胎兒利大于弊的情況下才能讓孕婦使用羅哌卡因。分娩時(shí)使用羅哌卡因作為產(chǎn)科麻醉或鎮(zhèn)痛已有充分的實(shí)驗(yàn)記錄，未見(jiàn)任何副作用。哺乳在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據(jù)大鼠實(shí)驗(yàn)中乳汁/血漿濃度的比值，估計(jì)幼鼠日攝入量為其母鼠劑量的4%。假設(shè)在人類(lèi)乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同，則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較分娩時(shí)在孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
- 【兒童用藥】本品目前尚無(wú)研究資料，不應(yīng)用于12歲以下的兒童。
- 【老年用藥】遵醫(yī)囑。
- 【藥物相互作用】接受其他局麻藥或與酰胺類(lèi)結(jié)構(gòu)相關(guān)的藥物治療的病人如同時(shí)使用羅哌卡因注射液應(yīng)小心謹(jǐn)慎，因?yàn)槎拘宰饔檬强梢岳奂拥摹?/li>
- 【藥物過(guò)量】急性全身性毒性：意外將局麻藥注入血管，可能立即產(chǎn)生毒性反應(yīng)。當(dāng)給藥過(guò)量時(shí)需要1-2小時(shí)才達(dá)到血漿峰值濃度，達(dá)峰時(shí)間取決于注射部位。因此中毒癥狀會(huì)延遲出現(xiàn)。全身性中毒反應(yīng)可能包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒是通過(guò)逐漸加重的癥狀和體征逐步反應(yīng)出來(lái)。最先出現(xiàn)的癥狀是視覺(jué)和聽(tīng)覺(jué)受干擾，口周麻木、頭昏、輕微頭痛，麻刺感，和平衡失調(diào)。語(yǔ)言障礙、肌肉僵直和肌肉震顫是非常嚴(yán)重的癥狀，可能是驚厥急性發(fā)作的先兆。這些癥狀不要和神經(jīng)官能癥的行為相混淆。這些癥狀出現(xiàn)后，會(huì)出現(xiàn)意識(shí)喪失和癲癇大發(fā)作的驚厥，時(shí)間持續(xù)幾秒鐘至幾分鐘。由于突然驚厥引起的肌肉活動(dòng)增加和對(duì)呼吸的影響，會(huì)立即產(chǎn)生缺氧和碳酸過(guò)多的癥狀，在有些情況下會(huì)出現(xiàn)窒息。呼吸和代謝性酸中毒會(huì)增加局麻的毒性作用。局麻藥物通過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和代謝途徑的重新分布，使機(jī)體得到恢復(fù)。一般來(lái)說(shuō)，只要未注射大量的藥物，機(jī)體就可以很快得到恢復(fù)。發(fā)生心血管系統(tǒng)中毒情況更為嚴(yán)重，全身高濃度局麻藥會(huì)引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心率失常甚至心跳停止。在志愿者靜脈注射羅哌卡因會(huì)引起心臟傳導(dǎo)和心肌收縮抑制的癥狀。除非病人使用一般的麻醉藥或大量的鎮(zhèn)靜劑如安定、巴比妥鈉，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒的現(xiàn)象一般會(huì)在心血管毒性作用產(chǎn)生前出現(xiàn)。急性中毒的治療如果出現(xiàn)急性全身中毒的現(xiàn)象必須立即停止注射局麻藥。如果發(fā)生驚厥，必須治療。治療目的是供氧，中止驚厥和維持體循環(huán)。必要時(shí)可給予面罩供氧來(lái)輔助通氣。如果在15-20秒內(nèi)驚厥沒(méi)有自動(dòng)停止，必須靜脈給予抗驚厥藥。靜脈注射100-150mg硫噴妥鈉可快速中止驚厥發(fā)作，也可選擇起效緩慢的安定5-10mg靜脈注射。琥珀酰膽堿能很快地中止肌肉抽搐，但病人需要?dú)夤懿骞芎涂刂仆?。如果確實(shí)出現(xiàn)心血管系統(tǒng)抑制癥狀(如低血壓、心動(dòng)過(guò)緩)，可靜注5-10mg麻黃素，必要時(shí)2-3分鐘后重復(fù)推注。如果出現(xiàn)循環(huán)衰竭，必須立即進(jìn)行心肺復(fù)蘇，適當(dāng)?shù)墓┭?、通氣和維持循環(huán)以及治療酸中毒，對(duì)搶救生命是特別重要的。
- 【藥理毒理】羅哌卡因是第一個(gè)純鏡像體長(zhǎng)效酰胺類(lèi)局麻藥，有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重效應(yīng)，高劑量可產(chǎn)生外科麻醉，低劑量時(shí)則產(chǎn)生感覺(jué)阻滯(鎮(zhèn)痛)僅伴有局限的非進(jìn)行性運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯。加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】羅哌卡因的pKa為8.1，分布率為141(25℃n-辛醇/磷酸緩沖液pH7.4)羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線(xiàn)性藥代學(xué)，最大血漿濃度和劑量成正比。羅哌卡因從硬膜外的吸收是完整的和雙相的，其半衰期順序分別為14分鐘和4小時(shí)。緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，這可以解釋為什么硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長(zhǎng)。羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎臟清除率為1ml/min，穩(wěn)定狀態(tài)的分布容積為47L，終末半衰期為1.8h。羅哌卡因經(jīng)肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和1-酸糖蛋白結(jié)合，非蛋白結(jié)合率為6%。當(dāng)連續(xù)硬膜外注射時(shí)，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術(shù)后1-酸糖蛋白濃度的增加有關(guān)，未結(jié)合的(藥理學(xué)活性)濃度的變化比總血漿濃度的變化要小。羅哌卡因易于透過(guò)胎盤(pán)，相對(duì)非結(jié)合濃度而言很快達(dá)到平衡。與母體相比胎兒體內(nèi)羅哌卡因與血漿蛋白結(jié)合率程度低，從而使胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要是通過(guò)芳香羥基化作用而充分代謝，靜脈注射后總劑量的86%通過(guò)尿液排出體外，其中僅1%與未代謝的藥物有關(guān)。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因，其中約37%以結(jié)合物形式從尿液中排泄出來(lái)，尿液中排泄出的4-羥基羅哌卡因，N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1-3%。結(jié)合的和非結(jié)合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測(cè)知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比羅哌卡因弱。羅哌卡因在體內(nèi)沒(méi)有消旋作用的證據(jù)。
- 【貯藏】25℃保存
- 【有效期】24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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