- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸左西替利嗪膠囊
商品名稱(chēng)：暢然
英文名稱(chēng)：Levocetirizine Hydrochloride Capsules - 【成份】本品主要成份：鹽酸左旋西替利嗪。
- 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。
- 【適應(yīng)癥】
治療下述疾病的過(guò)敏相關(guān)癥狀，如季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎﹑常年性過(guò)敏性鼻炎﹑慢性特發(fā)性蕁麻疹。 - 【規(guī)格】5mg
- 【用法用量】成人或6歲及以上兒童：每日口服1粒（5mg），空腹或餐中或餐后均可服用。其它詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
- 【不良反應(yīng)】本品可能會(huì)使個(gè)別患者產(chǎn)生頭痛﹑嗜睡﹑口干﹑疲倦﹑衰弱﹑腹痛等不良反應(yīng)。
- 【禁忌】禁用于對(duì)本品任何成分過(guò)敏者或?qū)哙侯?lèi)衍生物過(guò)敏者。
禁用于肌酐清除率<10ml/分鐘的腎病晚期患者。
禁用于伴有特殊遺傳性疾?。ɑ加泻币?jiàn)的半乳糖不耐受癥、原發(fā)性腸乳糖酶缺乏（Lapp lactase）或葡萄糖-乳糖吸收不良）的患者。 - 【注意事項(xiàng)】1． 不建議6歲以下兒童使用本品。
2． 雖然目前暫無(wú)研究資料，但當(dāng)某些敏感的病人同時(shí)服用左旋西替利嗪和酒精或中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑時(shí)可能會(huì)對(duì)其中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生影響。
3． 對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響：對(duì)照臨床試驗(yàn)證實(shí)，左旋西替利嗪在推薦劑量下不會(huì)削弱人的警戒性、反應(yīng)和駕駛的能力。如果患者需要駕駛、從事有潛在危險(xiǎn)性的活動(dòng)或操作機(jī)械時(shí)，切勿過(guò)量服用并考慮其對(duì)本品的反應(yīng)；合并服用酒精或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑可能導(dǎo)致其警戒性降低和操作能力削弱。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】左旋西替利嗪在動(dòng)物生殖毒性研究中未見(jiàn)不良反應(yīng)，尚無(wú)其應(yīng)用于孕婦的臨床資料，不推薦孕婦使用本品。左旋西替利嗪會(huì)從乳汁中分泌，不建議哺乳婦女使用本品。
- 【兒童用藥】見(jiàn)【用法用量】項(xiàng)。
- 【老年用藥】見(jiàn)【用法用量】項(xiàng)。
- 【藥物相互作用】尚無(wú)左旋西替利嗪與其他藥物相互作用的相關(guān)研究資料，至今未有西替利嗪與其他藥物相互作用的報(bào)道。
- 【藥物過(guò)量】癥狀：成人為嗜睡，兒童為起初興奮，隨后嗜睡。 處理：尚無(wú)特效的解毒劑。過(guò)量服用本品后，建議采取對(duì)癥治療及支持性治療； 如剛服用可考慮洗胃；血液透析對(duì)去除本品無(wú)效。
- 【藥理毒理】藥理作用
本品為選擇性組胺H1受體拮抗劑。無(wú)明顯抗膽堿和抗5-羥色胺的作用，中樞抑制作用較小。
毒理研究
遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：
小鼠生育力和一般生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果提示，西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達(dá)64mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍）時(shí)，對(duì)生育力無(wú)損傷。
小鼠、大鼠和兔經(jīng)口給藥劑量分別達(dá)96、225和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時(shí)，均未見(jiàn)致畸作用。但目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)測(cè)藥物對(duì)人的影響，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，才可以在懷孕期間服用本品。
哺乳期小鼠（母鼠）經(jīng)口給藥劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍）時(shí)，可引起仔鼠體重增長(zhǎng)延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3%經(jīng)乳汁排泄。
致癌性：大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)20mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的7倍）時(shí)，未見(jiàn)致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)16mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的3倍）時(shí)，可引起雄性動(dòng)物良性肝腫瘤的發(fā)生率增加；劑量達(dá)4mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或相當(dāng)于兒童臨床推薦最大日劑量）時(shí)，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】左旋西替利嗪的藥代動(dòng)力學(xué)特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關(guān)系，個(gè)體間差異小。
左旋西替利嗪在人體內(nèi)的吸收迅速且完全，進(jìn)食可能導(dǎo)致左旋西替利嗪的吸收速度和血藥濃度峰值下降，但是總的吸收度不會(huì)降低，左旋西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無(wú)關(guān)。臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示5mg左旋西替利嗪片劑的相對(duì)生物利用度近100%，成人給藥后約0.9小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值；左旋西替利嗪和血漿蛋白結(jié)合牢固，血漿蛋白結(jié)合率約為90%，表觀分布容積為0.4L/kg；血漿消除半衰期為7.9±1.9小時(shí)，每日一次給藥5mg，連續(xù)2天后血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)；單劑量給藥5mg后血藥濃度峰值為270ng/ml，再次給藥5mg后血藥濃度穩(wěn)態(tài)峰值為308ng/ml。
左旋西替利嗪的代謝沒(méi)有首過(guò)效應(yīng)，其在人體內(nèi)的代謝率小于給藥劑量的14%，因此推測(cè)肝酶的個(gè)體差異性或合并服用肝酶抑制劑對(duì)其影響甚微，與其它物質(zhì)產(chǎn)生相互作用的可能性小。左旋西替利嗪平均85.4%以原型由尿液排出，12.9%由糞便排出。在吸收和清除的過(guò)程中左旋西替利嗪不會(huì)轉(zhuǎn)換為右旋西替利嗪。 - 【貯藏】密封保存。
- 【包裝】鋁塑包裝，6粒/板/盒、6粒/板×2/盒、8粒/板/盒、10粒/板/盒。
- 【有效期】暫定18個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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