- 【藥品名稱】
通用名稱：慶大霉素甲氧芐啶注射液
漢語拼音：Qingdameisu Jiayongbianding Zhusheye - 【成份】本品為復(fù)方制劑，其組分為每2ml含硫酸慶大霉素3萬單位或4萬單位，甲氧芐啶20mg。
- 【性狀】本品為無色或微黃色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
用于銅綠假單胞菌、葡萄球菌及大腸桿菌的感染，也可用于其他革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌的感染。 - 【用法用量】肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注。一次2~4ml(1一2支)，一日Z~3次。
- 【不良反應(yīng)】1、用藥過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿等耳毒性反應(yīng)，影響前庭功能時(shí)可發(fā)生步履不穩(wěn)、眩暈。也可能發(fā)生血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少，食欲減退、極度口渴等有腎毒性反應(yīng)。發(fā)生率較低者有因神經(jīng)肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、惡心、嘔吐、肝功能減退、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、貧血、低血壓等。
2、少數(shù)患者停藥后亦可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性癥狀，應(yīng)引起注意。
3、應(yīng)用本品可能有白細(xì)胞及血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血等。一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度，及時(shí)停藥可望恢復(fù)，也可加用葉酸制劑。
4、可發(fā)生瘙癢、皮疹，偶可呈嚴(yán)重的滲出性多形紅斑等過敏反應(yīng)。
5、偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。 - 【禁忌】1、對硫酸慶大霉素、甲氧芐啶以及其他氨糖苷類藥物過敏者禁用。
2、嚴(yán)重肝腎疾病患者禁用。
3、血液病患者(如白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜癥等)禁用。
4、孕婦及哺乳期婦女禁用。
5、2個(gè)月以下嬰兒禁用。 - 【注意事項(xiàng)】1、用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象，若周圍血象中白細(xì)胞、血小板減少或出現(xiàn)高鐵血紅蛋白性貧血等則需停藥。
2、失水、第8對腦神經(jīng)損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功能損害患者慎用。
3、交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、阿米卡星過敏的患者，可能對本品過敏。
4、在用藥前、用藥過程中應(yīng)定期進(jìn)行尿常規(guī)和腎功能測定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。必要時(shí)作聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗(yàn)，以檢測前庭毒性。
5、有條件時(shí)，療程中應(yīng)定期監(jiān)測血藥濃度，并據(jù)以調(diào)整劑量，尤其對新生兒、老年和腎功能減退者。不能測定血藥濃度時(shí)，應(yīng)根據(jù)測得的肌酐清除率調(diào)整劑量。
6、不宜用于皮下注射。
7、硫酸慶大霉素有抑制呼吸作用，本品不得靜脈推注。
8、長期應(yīng)用可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長及耳、腎損害，故不宜長期應(yīng)用。
9、為減少本品對腎小管的損害，用藥時(shí)應(yīng)給予患者充足水分。
10、硫酸慶大霉素對診斷有干擾，可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門東氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶;血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
11、本品中含(TMP)，如引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾本品的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用己合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用木品，并給予葉酸3一6mg肌內(nèi)注射，每日1次，使用3日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。
12、對無尿患者，本品的半衰期可自10小時(shí)左右延長至20一50小時(shí)。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】硫酸慶大霉素和甲氧芐啶均可穿過血胎盤屏障進(jìn)入胎兒組織，其中硫酸慶大霉素有引起胎兒聽力損害的可能，甲氧芐啶雖然在人類應(yīng)用中尚末證實(shí)有致畸作用，但對大鼠、兔有致畸作用。硫酸慶大霉素與甲氧芐啶均可分泌至乳汁中，且藥物有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝，因此孕婦及哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】慶大霉素屬氨基糖苷類，在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒，因其腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長，易在休內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。2個(gè)月以下嬰兒禁用。
- 【老年用藥】老年患者的腎功能有的生理性減退，即使腎功能測定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量，老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測血藥濃度。
- 【藥物相互作用】1、與其他氨基糖苷類藥物或其他腎毒性及耳毒性藥物合用或先后應(yīng)用，以免加重耳、腎毒性及發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性，與環(huán)孢菌素同用也可增加腎毒性。
2、本品與β-內(nèi)酰胺類藥物混合可導(dǎo)致相互失活，因此兩類藥物需聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。
3、與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。
4、與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。
5、與頭孢噻吩、頭孢唑啉局部或全身合用可能增加腎毒性。
6、與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
7、本品不宜與抗腫瘤藥及2，4-二氨基嘧啶類藥同時(shí)應(yīng)用，亦不宜與其他葉酸桔抗藥同時(shí)應(yīng)用，以免骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能發(fā)生。
8、本品有可能干擾苯妥英的肝內(nèi)代謝，增加苯妥英的半衰期，并減低其清除率。
9、本品與華法林同用時(shí)可能抑制后者的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
10、本品利福平合用，可增加TMP清除，血漿半衰期縮短。
11、本品有普魯卡因胺合用，可減少后者腎清除，致使普魯卡因胺代謝物NAPA的血濃度增高。 - 【藥物過量】使用本品過量，對于慶大霉素引起的中毒，主要是對癥療法和支持療法。腹膜透析或血液透析可幫助慶大霉素從血液中清除。對于甲苯芐啶過量除對癥，支持療法及血液透析外，如出現(xiàn)骨髓抑制，應(yīng)立即停藥，同時(shí)每天肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸5~15mg，直至造血功能恢復(fù)正常。
- 【藥理毒理】本品中所含硫酸慶大霉素為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭性陰性菌及革蘭陽性菌都有強(qiáng)大的抗菌作用，如對大腸桿菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單飽菌等有良好抗菌作用。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動(dòng)桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對淋球菌、腦膜炎球菌等革蘭陰性球菌作用較差；對各組鏈球菌的作用較弱，腸球菌屬對之多數(shù)耐藥。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對該藥中度敏感。硫酸慶大霉素的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30s亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
本品中甲氧芐啶(TMP)屬抑菌劑，作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的葉酸代謝，選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分，因此本品阻止了細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)的合成，且本品與細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的結(jié)合較之對哺乳類動(dòng)物酶的結(jié)合緊密5萬一6萬倍。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品中慶大霉素肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全，在0.5~1小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)。血藥消除半衰期t1/2β約2~3小時(shí)，腎功能減退者可顯著延長。其蛋白結(jié)合率低。在體內(nèi)可分布于各種組織和體液中，在腎皮質(zhì)細(xì)胞中積聚，也可通過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，不易透過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦組織和腦脊液中。在體內(nèi)不代謝，以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過隨尿排出，給藥后24小時(shí)內(nèi)排出給藥量的50%~93%。
尿中本品自尿排泄增加，堿性尿中排出減少。本品少量自膽汁及糞便中(約為給藥量的4%)排出。
TMP亦可穿過血胎盤屏障，胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。本品表現(xiàn)分布容積為 1.3一1.8L/g，蛋白結(jié)合率為30%一46%，血消除半衰期(t1/2β)為8~10小時(shí)，無尿時(shí)可達(dá)20一50小時(shí)。TMP主要自腎小球?yàn)V過，腎小管分泌排出，24小時(shí)約可排出給藥量的50%一60%，其中80%一90%以藥物原形排出，而其余部分以代謝物形式排出。
- 【貯藏】密閉，在涼暗處保存。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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