- 【藥品名稱】
通用名稱：乙胺吡嗪利福異煙片Ⅱ
英文名稱：Ethambutol Hydrochloride，Pyrazinamide，Rifampicin and Isoniazid Tablets Ⅱ - 【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯紅色。
- 【適應(yīng)癥】
適用于肺結(jié)核短程療法的最初2個月的強化治療，在此階段必須每日服用。 - 【規(guī)格】每片含利福平150mg、異煙肼75mg、吡嗪酰胺400mg、鹽酸乙胺丁醇275mg
- 【用法用量】口服體重30～37kg的患者，每日2片；體重38～54kg的患者，每日3片；體重55～70kg的患者，每日4片；體重71kg以上的患者，每日5片；飯前1小時頓服。
本品不適用于體重30kg以下的患者.
本品應(yīng)用于抗結(jié)核短程療法的強化治療階段即療程的起初2個月.
根據(jù)WHO建議，該階段之后用利福平和異煙肼繼續(xù)治療至少4個月.如果使用本品初期強化治療被中斷，原因包括患者不愿服藥或出現(xiàn)禁忌，繼續(xù)治療，利福平、異煙肼、吡嗪酰胺、鹽酸乙胺丁醇必須單獨服用、因為利福平需要以較低的劑量再次服用。
或遵醫(yī)囑。 - 【禁忌】1.對利福平、吡嗪酰胺、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇或任何輔料過敏者禁用;
2.肝功能不正常者、膽道梗阻者、3個月以內(nèi)孕婦、痛風患者、精神病、癲癇病患者、糖尿病有眼底病變者、卟啉癥禁用;
3.嚴重腎功能不全患者(肌酐清除率﹤30ml/min)禁用;
4.禁忌與伏立康唑和蛋白酶抑制劑聯(lián)合使用(詳見[藥物相互作用]);
5.妊娠前3個月的孕婦禁用;
6.兒童禁用。 - 【注意事項】1.交叉過敏反應(yīng)，對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物過敏者也可能對本品過敏;
2.對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應(yīng)，但不影響酶法測定的結(jié)果。乙胺吡嗪利福異煙片(Ⅱ)可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值增高;
3.有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應(yīng)慎用;
4.如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，應(yīng)立即進行眼部檢查，并定期復(fù)查;
5.乙胺吡嗪利福異煙片(Ⅱ)中毒時可用大劑量維生素B6對抗。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠前3個月的孕婦禁用.
- 【兒童用藥】兒童禁用。
- 【藥理毒理】藥理作用：
利福平：體內(nèi)外試驗證明，本品對結(jié)核分枝桿菌和其它非典型結(jié)核分枝桿菌均有明顯的殺菌作用；對微生物體的細胞內(nèi)外均有殺菌作用；本品抑制敏感菌株的DNA依賴性RNA多聚酶，但不影響宿主細胞的酶系統(tǒng)。
異煙肼：對快速繁殖的結(jié)核分枝桿菌有很強的殺菌作用，其作用機制可能主要是抑制分枝菌酸的合成，分枝菌酸是分枝桿菌細胞壁的重要組成部分。
吡嗪酰胺：其確切的作用機制不很清楚，體內(nèi)外的研究證明吡嗪酰胺僅在微酸性（PH5.5）的條件下具有抑菌和殺菌作用。
乙胺丁醇：作用機理尚未完全闡明，本品可滲入分枝桿菌體內(nèi)干擾RNA的合成，從而抑制細菌增殖，本品只對生長繁殖期的分枝桿菌有效。
微生物敏感性
在體外利福平濃度為0.005-0.2μg/ml時，抑制分枝桿菌的生長；體外試驗表明，本品能增強鏈霉素和異煙肼的活性，但對乙胺丁醇的活性無影響。
異煙肼對“靜止期”細菌有抑菌作用，“快速增殖期”細菌有殺菌作用；抗結(jié)核的最低濃度為0.025-0.05μg/ml。
吡嗪酰胺的MIC是12.5-20μg/ml。
乙胺丁醇各種劑型的MIC是0.5-2μg/ml。乙胺丁醇的抗菌作用可延遲24小時，其抑菌作用強度可能由于藥物接觸時間有關(guān)，而不是增加藥物濃度。
毒理研究：
利福平
雌性小鼠服用大劑量（臨床最大劑量的2-10倍）利福平1年，可觀察到小鼠肝臟癌細胞顯著增多，其它種系的小鼠和大鼠的研究中沒有發(fā)現(xiàn)致癌性。
研究表明，本品對細菌、小鼠體內(nèi)無致突變性；用本品進行血細胞培養(yǎng)發(fā)現(xiàn)染色體增高；有研究報道，本品對家兔、小鼠、大鼠、豚鼠、體外淋巴細胞和人有免疫抑制作用。
妊娠期大鼠、小鼠和家兔每日劑量超過150mg/kg，可發(fā)生非特異性的胚胎毒；
相同劑量可增加大鼠和小鼠的脊柱分裂和唇裂現(xiàn)象。
異煙肼
本品有較弱的遺傳毒性，在形成毒性代謝物肼苯噠嗪和乙酰肼苯噠嗪的過程中產(chǎn)生前誘變劑；服用本品后患者淋巴細胞沒有發(fā)現(xiàn)染色體的變化，但在聯(lián)合用藥時，染色體出現(xiàn)變化的頻率增加。本品是否能誘發(fā)動物畸形尚有爭議，但有研究證明本品具有胚胎毒作用，沒有報道其在生殖方面的作用。少數(shù)資料顯示小鼠以多種方式用藥后可引起有肺癌，但有證據(jù)表明人體抗結(jié)核的治療劑量和預(yù)防劑量無致癌性。
吡嗪酰胺
本品對大鼠和雄性小鼠無致癌作用，在Ames細菌試驗中，本品無誘變作用，但
可誘發(fā)人淋巴細胞染色體畸變。
乙胺丁醇：
本品是否有遺傳毒性尚有爭議（人淋巴細胞培養(yǎng)試驗結(jié)果陰性，大鼠細胞核試驗結(jié)果陽性）。小鼠同時服用本品和亞硝酸鈉，淋巴瘤和肺癌的發(fā)生率提高，而單用本品對癌癥發(fā)生率無影響。
在小鼠的生殖毒性研究中，服用高劑量本品后動物可出現(xiàn)兔唇、腦畸形和脊柱畸形；大鼠和家兔服用高劑量的本品后，在其后代中偶爾會發(fā)生頸椎畸形、獨眼、短肢缺陷唇裂和兔唇現(xiàn)象。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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