- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸金剛乙胺片
漢語(yǔ)拼音：Yansuanjingangyi’an Pian - 【成份】鹽酸金剛乙胺。
- 【性狀】本品為黃色薄膜衣片。
- 【適應(yīng)癥】
本品用于預(yù)防A型流感病毒株引起的感染。本品可補(bǔ)充接種的預(yù)防作用，可用于兒童以及成人。本品特別推薦用于具高度危險(xiǎn)性的個(gè)體，如老年人、免疫缺陷患者以及慢性病人；以及胰管粘稠物阻塞癥和禁忌或不可能接種的個(gè)體。 - 【用法用量】口服，成人及l(fā)0歲以上兒童為每日0．2克，可1次或分2次給藥。預(yù)防性治療的開(kāi)始及持續(xù)時(shí)間依接觸類(lèi)型而定。與病毒性流感患者密切接觸如為同一家庭的成員時(shí)，應(yīng)在24—48小時(shí)內(nèi)開(kāi)始給藥，并持續(xù)8～10日。無(wú)密切接觸而進(jìn)行季節(jié)性預(yù)防，應(yīng)在病原體鑒定為A型流感病毒后即開(kāi)始給藥。預(yù)防性治療應(yīng)持續(xù)4—6周。老人因腎清除率隨年老而降低，劑量可能應(yīng)減至每日0．1g或分2次給藥。1～10歲兒童，每日5mg/Kg(不超過(guò)150mg)，1次或分2次服。
- 【不良反應(yīng)】l、胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，腹痛,食欲不振,腹瀉。2、神系統(tǒng)障礙：神經(jīng)過(guò)敏,失眠,集中力差,頭暈,頭痛，老年人步態(tài)失調(diào)。3、其他；無(wú)力,口干以上不良反應(yīng)在繼續(xù)用藥后均可消失。
- 【禁忌】對(duì)金剛烷類(lèi)藥物過(guò)敏者及嚴(yán)重肝功能不全者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】l.慎用于癲癇或腎衰患者，以及老年人。
2.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究雖無(wú)致畸性，但妊娠婦女使用應(yīng)斟酌利弊。
3.本品可隨乳汁排出。
4.1歲以下嬰兒使用本品尚無(wú)經(jīng)驗(yàn)，故不推薦使用。
5.金剛烷類(lèi)藥物可改變患者的注意力和反應(yīng)性。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】已有實(shí)驗(yàn)證明本品對(duì)于動(dòng)物可產(chǎn)生致畸影響和非致畸影響，因此，只有能夠證明服用本品對(duì)母子的益處大于壞處時(shí)，才能在妊娠時(shí)考慮使用本品。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，大鼠授乳期間服用金剛乙胺，對(duì)幼鼠有負(fù)面影響。金剛乙胺在鼠乳中以劑量依賴方式被濃縮：服用金剛乙胺2～3小時(shí)后，在大鼠乳液中的濃度為血清中2倍。因此，對(duì)于哺乳期婦女，只有能證明服用本品對(duì)母子的益處大于壞處時(shí)，才能考慮使用本品。
- 【兒童用藥】本品用于預(yù)防兒童A型流行性感冒，治療兒童流感癥狀的安全有效尚沒(méi)有建立。對(duì)于1歲以下的兒童，本品的預(yù)防性研究還未完成。因此，目前尚缺乏兒童用藥的詳細(xì)的研究資料。
- 【藥物相互作用】西米替丁其慢性的作用在金剛乙胺的代謝是未知的。當(dāng)正常的健康成人服用單一劑量100mg的本品，1小時(shí)后開(kāi)始服用西米替丁(300mg每日四次），總體的單一劑量的金剛乙胺表觀清除率減少了18％，（與沒(méi)有服用西米替丁的相同條件的受試者總體金剛乙胺表觀清除率作對(duì)照。）撲熱息痛給幾位健康志愿者服用本品（100mg，每日二次），持續(xù)13天，在第11天服用撲熱息痛（650mg，每日四次），持續(xù)8天。在第11天與第13天評(píng)價(jià)金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)，發(fā)現(xiàn)和撲熱息痛一同服用后，金剛乙胺的血藥峰值濃度和AUC值降低了約11％。阿司匹林12位健康志愿者服本品(100mg，每日二次)，持續(xù)13天，在第11天，開(kāi)始服用阿司匹林(650mg，每日四次)，持續(xù)8天，在第11天和13天評(píng)價(jià)金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)，發(fā)現(xiàn)和阿司匹林一同服用后，金剛乙胺的血漿峰值濃度和AUC值降低了約10％。
- 【藥物過(guò)量】任何超過(guò)劑量，根據(jù)癥狀進(jìn)行支持治療。金剛烷胺過(guò)量引起不良反應(yīng)已有報(bào)道，包括急躁不安、幻覺(jué)、心律不齊和死亡等。據(jù)報(bào)道，而不是臨床對(duì)照試驗(yàn)結(jié)果，靜脈給予毒扁豆堿(一種抗膽堿酯酶劑)，有利于金剛烷胺的過(guò)量對(duì)患者的中樞神經(jīng)系統(tǒng)造成的影響。成年人每次靜注1～2mg，兒童每次靜注0.5mg，如為長(zhǎng)時(shí)間需要重復(fù)以上劑量，不超過(guò)2mg/h。
- 【藥理毒理】本品為抗病毒藥，主要對(duì)A型流感病毒具有活性。在體外抑制A型病毒的增殖，包括自人體分離到的H1N1、H2N2及H3N2亞型。對(duì)A型流感粘病毒感染的動(dòng)物，本品既有預(yù)防作用又有治療作用。本品可能通過(guò)抑制病毒顆粒在宿主細(xì)胞內(nèi)脫殼而在病毒復(fù)制周期的早期起作用。本品并不抑制暴露于A型流感病毒后的免疫反應(yīng)。本品對(duì)其他型流感病毒僅有微弱作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】1.我國(guó)目前尚缺乏鹽酸金剛乙胺片劑和口服溶液劑的詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。但是，國(guó)內(nèi)18名健康受試者的人體生物等效性研究資料表明，單次口服金剛乙胺片或口服溶液200mg，片劑的Cmax（實(shí)測(cè)值）、Tmax（實(shí)測(cè)值）、AUC（梯形法計(jì)算）分別為207.85+49.67ng/ml、4.9+2.1h、11262+4773ng.h/ml，口服溶液劑的Cmax（實(shí)測(cè)值）、Tmax（實(shí)測(cè)值）、AUC（梯形法計(jì)算）分別為205.82+52.99ng/ml、4.9+3.1h、10204+3603ng.h/ml。國(guó)產(chǎn)品的藥代動(dòng)力學(xué)主要參數(shù)與國(guó)外產(chǎn)品基本一致。2.據(jù)Physician’sDeskReference（54版介紹），雖然鹽酸金剛乙胺的藥代動(dòng)力學(xué)已經(jīng)非常清楚，但尚沒(méi)有有效的藥效學(xué)數(shù)據(jù)來(lái)建立一個(gè)血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關(guān)系。片劑和糖漿劑口服后吸收是相同的，即單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為+SD74+22ng/ml（范圍45～138ng/ml）。對(duì)于20～40歲之間的健康成年人，在6+1小時(shí)后可達(dá)到高峰。這種劑量在上述群體的體內(nèi)半衰期是25.4+6.3h（范圍13～65h），同一劑量在71至79歲的健康人實(shí)驗(yàn)中，體內(nèi)清除半衰期是32+6h（范圍20～65h）。在18至70歲的健康志愿者每日服用二次100mg的金剛乙胺，10天后，時(shí)量曲線下面積AUC值比服用單一劑量100mg預(yù)計(jì)的高出近30%。在穩(wěn)定狀態(tài)下，最低血藥濃度范圍在118～468ng/ml。研究發(fā)現(xiàn)在藥代動(dòng)力學(xué)方面，這些患者并沒(méi)有年齡之間的差異。然而，在對(duì)50～60歲組，61～70歲組，71～79歲組健康的老年受試者進(jìn)行對(duì)比研究中發(fā)現(xiàn)，71～79歲組的在穩(wěn)定狀態(tài)下的平均AUC值、峰值濃度和消除半衰期值比其它二組高出20～30%。對(duì)60～102歲需要家庭護(hù)理的患者，在穩(wěn)定狀態(tài)下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2～4倍。金剛乙胺對(duì)兒童全面的藥物動(dòng)力學(xué)還沒(méi)有被建立。給一組（10個(gè)人）4～8歲的兒童6.6mg/kg劑量的鹽酸金剛乙胺糖漿劑，5至6小時(shí)后，金剛乙胺的血漿濃度范圍在446～988ng/ml，24小時(shí)后，范圍在170～424ng/ml，在某些兒童中最后一次服藥后72小時(shí)血漿中仍能測(cè)到該藥物濃度?？诜螅饎傄野吩诟闻K中被廣泛的代謝，尿中排泄的原形僅占劑量的25%。在血漿中發(fā)現(xiàn)三種羥基代謝物。在服用單一劑量的金剛乙胺200mg后，經(jīng)72小時(shí)尿中排出的羥基代謝物及一種相關(guān)的結(jié)合代謝物和原形物約占劑量的74%+10%（n=4）。在一組（14人）主要為穩(wěn)定期肝硬變的慢性肝病患者中，組成6位肝病患者和6位性別、年齡及體重相仿的健康受試者，口服單一200mg劑量的金剛乙胺后作比較，其藥物動(dòng)力學(xué)沒(méi)有明顯差異。患嚴(yán)重肝功能不良的病人（10人）在服用單一劑量200mg后，與從健康受試者得到的原始數(shù)據(jù)作對(duì)照。AUC值增加了近3倍，消除半衰期約長(zhǎng)2倍，表觀清除率大約降低50%。腎功能不全者對(duì)金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)影響的研究中得到的結(jié)論是不一致的。在肌酐清除率（Clcr）為31～50ml/min的8位患者和肌酐清除率（Clcr）為11～30ml/min的6位患者，與體重、年齡和性別相仿的健康受試者（9人Clcr＞50ml/min）進(jìn)行對(duì)照，在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，表觀消除率分別降低37%和16%，血漿代謝物濃度較高。8位血液滲析病人(Clcr0～10ml/min)在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，與年齡相仿的健康組對(duì)比，清除半衰期增加了1.6倍，表觀清除率下降40%，血液滲析無(wú)助于金剛乙胺的清除。與金剛乙胺結(jié)合血的體外人血漿蛋白的濃度超過(guò)通常的血漿濃度大約40%，白蛋白是主要的結(jié)合蛋白。
- 【貯藏】密閉，在干燥陰涼處保存。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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