- 【藥品名稱】
通用名稱：異煙肼氯化鈉注射液
商品名稱：勝君
英文名稱：IsoniazidandSodiumChlorideInjection
漢語(yǔ)拼音：Yiyanjing Lühuana Zhusheye - 【成份】異煙肼
- 【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體，味微咸。
- 【適應(yīng)癥】
本品與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合作用，用于治療重癥或不能口服給藥的各型結(jié)核病患者，包括結(jié)核性腦膜炎和其他分枝桿菌感染。 - 【規(guī)格】250ml：異煙肼0.3g與氯化鈉2.25g。
- 【用法用量】本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的?？漆t(yī)生指導(dǎo)下使用。
靜脈滴注 只用于重癥病例。
成人：一日0.3g～0.6g，或每日15mg/kg，最高900mg，每周2～3次。
小兒：按體重每日10～20mg/kg，每日不超過(guò)0.3g。某些嚴(yán)重結(jié)核病患兒（如結(jié)核性腦膜炎），每日按體重可高達(dá)30mg/kg（一日量最高500mg）。 - 【不良反應(yīng)】發(fā)生率較多者有步態(tài)不穩(wěn)或麻木針刺感、燒灼感或手肢疼痛（周?chē)窠?jīng)炎）、深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性，35歲以上患者中發(fā)生的可能性增加）、食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐（肝毒性的前驅(qū)癥狀）。發(fā)生率極少者有視力模糊或視力減退，合并或不合并眼痛（視神經(jīng)炎）；發(fā)熱、皮疹、血細(xì)胞減少及男性乳房發(fā)育等。本品偶可因神經(jīng)毒性引起抽搐。
- 【禁忌】肝功能不良者，精神病患者和癲癇病人禁用。
- 【注意事項(xiàng)】（1）交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。
（2）對(duì)診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定可呈假陽(yáng)性反應(yīng)，但不影響酶法測(cè)定的結(jié)果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值增高。
（3）有精神病、癲癇病史者、肝功能損害、嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)慎用。
（4）如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，應(yīng)立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。
（5）異煙肼中毒時(shí)可用大劑量維生素B6對(duì)抗。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）本品可穿過(guò)胎盤(pán)，導(dǎo)致胎兒血藥濃度高于母血藥濃度。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)異煙肼可引起死胎，在人類(lèi)中雖未證實(shí)有問(wèn)題，但孕婦應(yīng)用時(shí)必須充分權(quán)衡利弊。異煙肼與其他藥物聯(lián)合時(shí)對(duì)胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時(shí)應(yīng)密切觀察不良反應(yīng)。
（2）異煙肼在乳汁中濃度可達(dá)12mg/L，與血藥濃度相近；雖然在人類(lèi)中尚未證實(shí)有問(wèn)題，哺乳期間應(yīng)用仍應(yīng)充分權(quán)衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。 - 【兒童用藥】嚴(yán)格按兒童用法用量使用。
- 【老年用藥】50歲以上患者用本品引起肝炎的發(fā)生率較高。
- 【藥物相互作用】(1)服用異煙肼時(shí)每日飲酒，易引起本品誘發(fā)的肝臟毒性反應(yīng)，并加速異煙肼的代謝，因此需調(diào)整異煙肼的劑量，并密切觀察肝毒性征象。應(yīng)勸告患者服藥期間避免酒精飲料。
(2)含鋁制酸藥可延緩并減少異煙肼口服后的吸收，使血藥濃度減低，故應(yīng)避免兩者同時(shí)服用，或在口服制酸劑前至少1小時(shí)服用異煙肼。
(3)抗凝血藥(如香豆素或茚滿雙酮衍生物)與異煙肼同時(shí)應(yīng)用時(shí)，由于抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強(qiáng)。
(4)與環(huán)絲氨酸同服時(shí)可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)(如頭昏或嗜睡)，需調(diào)整劑量，并密切觀察中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性征象，尤其對(duì)于從事需要靈敏度較高的工作的患者。
(5)利福平與異煙肼合用時(shí)可增加肝毒性的危險(xiǎn)性，尤其是已有肝功能損害者或?yàn)楫悷熾驴煲阴；?，因此在療程的頭3個(gè)月應(yīng)密切隨訪有無(wú)肝毒性征象出現(xiàn)。
(6)異煙肼為維生素B6的拮抗劑，可增加維生素B6經(jīng)腎排出量，因而可能導(dǎo)致周?chē)窠?jīng)炎，因此使用異煙肼時(shí)維生素B6的需要量增加。
(7)與腎上腺皮質(zhì)激素(尤其潑尼松龍)合用時(shí)，可增加異煙肼在肝內(nèi)的代謝及排泄，導(dǎo)致后者血藥濃度減低而影響療效，在快乙?；吒鼮轱@著，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。
(8)與阿芬太尼(alfentanil)合用時(shí)，由于異煙肼為肝藥酶抑制劑，可延長(zhǎng)阿芬太尼的作用；與雙硫侖(disulfiram)合用可增強(qiáng)其中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，產(chǎn)生眩暈、動(dòng)作不協(xié)調(diào)、易激惹、失眠等；與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無(wú)機(jī)氟代謝物的形成。
(9)與乙硫異煙胺或其他抗結(jié)核藥合用，可加重后二者的不良反應(yīng)。與其他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性，因此宜盡量避免。
(10)異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使后兩者的血藥濃度降低。
(11)與苯妥英鈉或氨茶堿合用時(shí)可抑制二者在肝臟中的代謝，而導(dǎo)致苯妥英鈉或氨茶堿血藥濃度增高，故異煙肼與兩者先后應(yīng)用或合用時(shí)，苯妥英鈉或氨茶堿的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。
(12)與對(duì)乙酰氨基酚合用時(shí)，由于異煙肼可誘導(dǎo)肝細(xì)胞色素P-450，使前者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。
(13)與卡馬西平同時(shí)應(yīng)用時(shí)，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥濃度增高，而引起毒性反應(yīng)；卡馬西平可誘導(dǎo)異煙肼的微粒體代謝，形成具有肝毒性的中間代謝物增加。
(14)本品不宜與其他神經(jīng)毒藥物合用，以免增加神經(jīng)毒性。 - 【藥物過(guò)量】本品過(guò)量應(yīng)對(duì)癥支持治療，血液透析或腹膜透析能將本品有效清除。
- 【藥理毒理】藥理作用：
異煙肼是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，只對(duì)分枝桿菌（主要是生長(zhǎng)繁殖期的細(xì)菌）有效。其作用機(jī)制尚未闡明，可能通過(guò)抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使細(xì)胞壁破裂。
毒理研究 重復(fù)給藥毒性：異煙肼重復(fù)給藥對(duì)犬及大鼠等可引起相似的中樞神經(jīng)系統(tǒng)與周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)的嚴(yán)重病變，后一病變可用維生素B6防治。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)乙酰異煙肼（異煙肼在肝內(nèi)的代謝物）可轉(zhuǎn)化為異煙酸，異煙酸可進(jìn)一步代謝為能導(dǎo)致肝臟壞死的高活性化合物。
遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在非代謝活化情況下，可見(jiàn)異煙肼對(duì)鼠傷寒沙門(mén)氏菌TA100和TA1535株有弱致突變性。
生殖毒性：大鼠和兔在妊娠期經(jīng)口給予異煙肼，可見(jiàn)胚胎致死作用。在小鼠、大鼠和兔的生殖毒性研究中，未見(jiàn)異煙肼有致畸作用。
致癌性：在多個(gè)品系的小鼠試驗(yàn)中，異煙肼可誘發(fā)肺部腫瘤，但在人體尚未見(jiàn)致癌性（注：一名出生前暴露于異煙肼的兒童被診斷出間皮瘤，未見(jiàn)其它明顯致癌風(fēng)險(xiǎn)的報(bào)道）。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】文獻(xiàn)資料：異煙肼口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過(guò)胎盤(pán)屏障。蛋白結(jié)合率僅0～10%?？诜?～2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值，但4～6小時(shí)后血藥濃度根據(jù)患者的乙酰化快慢而不一，快乙?；?，T1/2為0.5～1.6小時(shí)，慢乙?；邽?～5小時(shí)，肝、腎功能損害者可能延長(zhǎng)。代謝主要在肝臟中乙?；蔁o(wú)活性代謝產(chǎn)物，其中有的具有肝毒性。乙?；乃俾视蛇z傳所決定。慢乙?；叱Ｓ懈闻KN-乙酰轉(zhuǎn)移酶缺乏，未乙?；漠悷熾驴杀徊糠纸Y(jié)合。異煙肼主要經(jīng)腎排泄（約70%），在24小時(shí)內(nèi)排出，大部分為無(wú)活性代謝物?？煲阴；咧?3%以乙?；驮谀蛞褐信懦?，慢乙酰化者為63%，快乙?；吣蛞褐?%的異煙肼呈游離或結(jié)合型，而慢乙?；邉t為37%。異煙肼易通過(guò)血腦屏障，亦可從乳汁排出，少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當(dāng)量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。
- 【貯藏】遮光、密閉置陰涼處保存。
- 【有效期】暫定18個(gè)月。
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2005年版二部
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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