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司帕沙星顆粒

司帕沙星顆粒使用說明書

  • 【藥品名稱】
    通用名稱：司帕沙星顆粒
    英文名稱：Sparfloxacin Granules
    漢語拼音：Sipashaxing Keli
  • 【成份】本品主要成份為司帕沙星
  • 【性狀】本品為黃色顆粒。
  • 【適應癥】
    本品可用于由敏感致病菌引起的感染，包括： 呼吸系統(tǒng)感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎等； 泌尿生殖系統(tǒng)感染：如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎、子宮附件炎、子宮內感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染； 膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等； 腸道感染：如細菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門氏菌腸炎等； 皮膚、軟組織感染：如膿皰瘡、集族性痤瘡、毛囊炎、癤、癤腫、癰、丹毒、峰窩組織炎、淋巴結炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術傷口感染等； 口腔感染：如牙周組織炎、牙冠周炎、顎炎等；
  • 【規(guī)格】100mg/袋
  • 【用法用量】口服，每次適量加入溫開水中稍加攪拌后立即服用或將顆粒直接放入口中，立即用溫開水送服。成人每次0.1～0.3g，最多不超過0.4g，每日一次，療程一般4～7天以上，可據病種及病情適當增減。或遵醫(yī)囑。
  • 【不良反應】本品可能引起下列反應：
    1．消化系統(tǒng)反應：如惡心、嘔吐、食欲不振、上腹部不適、軟便、腹瀉、腹脹、便秘、血便、口腔炎等；
    2．過敏反應（含光敏感反應）：如皮疹、發(fā)熱、局部發(fā)紅、水腫、瘙癢、水皰、紅斑、充血等；
    3．中樞神經系統(tǒng)：頭痛、頭昏、煩燥、失眠、痙攣、震顫等；
    4．實驗室檢查：GOT、GPT、ALP、LDH、r-GPT、BUN、血肌酐及總膽紅素升高,也可致嗜酸性粒細胞增多及白血球、紅血球、血紅蛋白和血小板降低等；國外有QT輕度延長的報告。
    5．其他：偶見肌腱炎、偽膜性腸炎、間質性肺炎、休克、過敏綜合癥（呼吸困難、浮腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢癥等）、眼粘膜綜合癥（史蒂文斯-約翰遜綜合癥）、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。
  • 【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。
  • 【注意事項】1．光過敏者禁用或慎用。
    2．用藥期間，應盡可能避免接觸日光、暴曬。若有光過敏癥狀產生，如皮疹、瘙癢、水皰、局部發(fā)紅等，必須立即停藥，并給予適當治療。
    3．肝、腎功能異常者應慎用或適當降低劑量。
    4．有癲癇史及其他中樞神經系統(tǒng)疾病者慎用。
    5．可能有QT延長的患者，如心臟病患者（心律不齊、缺血性心臟病等）、低鉀血癥、低鎂血癥以及服用抗心律失常藥物者等，應慎用本品。
    6．高齡者慎用本品，若使用應適當降低用量。
    7．同依諾沙星、諾氟沙星、環(huán)丙沙星一樣，本品與非甾體抗炎藥（如聯(lián)苯丁酮酸、丙酸衍生物等）合用時，有引起痙攣的罕見報告。
  • 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
  • 【兒童用藥】18歲以下患者禁用。
  • 【老年用藥】目前尚缺乏詳細的研究資料。老年患者慎用本品。高齡患者消除半衰期延長，應注意藥物蓄積。
  • 【藥物相互作用】本品與含有鋁、鎂、鐵的抗酸劑合用時，可降低本品的吸收，從而降低療效。
  • 【藥物過量】目前尚缺乏詳細的研究資料。
  • 【藥理毒理】藥理作用：
    司帕沙星為廣譜氟喹諾酮類抗生素，其作用機理為抑制細菌DNA旋轉酶（為細菌的拓撲異構酶，該酶能控制DNA拓撲學，并參與DNA復制、修復、失活和轉錄）的活性。 本品在化學結構上和作用形式上與β-內酰胺類抗生素不同，因此，對于β-內酰胺類抗生素耐藥的細菌本品仍有效。 盡管本品與其它氟喹諾酮藥物之間已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥性，但是某些對其它氟喹諾酮類藥物耐藥的微生物對本品仍敏感。 動物體外試驗和臨床感染治療中證實，本品對下列細菌有抗菌活性：
    革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、（對青霉素敏感的菌株）。
    革蘭氏陰性需氧微生物：大腸桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、卡他莫拉菌。 其它微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。
    以下微生物盡管體外有抗菌作用，但是其臨床意義尚不清楚：
    革蘭氏陽性需氧微生物：無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌（耐青霉素菌株）、化膿鏈球菌等。
    革蘭氏陰性需氧微生物：硝酸鹽陰性不動桿菌、魯氏不動桿菌、弗羅因德枸櫞酸桿菌、產氣腸桿菌、催產克雷白桿菌、嗜肺性軍團菌、摩根菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌。
    毒理研究
    遺傳毒性：本品對Ames試驗中大多數(shù)鼠傷寒沙門菌株（TA100、TA1535、TA1537）、大腸桿菌WP2 uvrA和中國倉鼠肺細胞均無致突變作用，但已證實本品和其它喹諾酮類的藥物對鼠傷寒沙門菌株TA102有致突變作用，并誘導大腸桿菌的DNA修復，這可能是因為這些藥物抑制了細菌DNA旋轉酶。本品在體外細胞毒濃度下，可誘發(fā)中國倉鼠肺細胞染色畸變，但是當經口給予小鼠本品后，未見染色體畸變數(shù)或小鼠骨髓微核增加。
    生殖毒性：以體表面積計算，大鼠、家兔和猴分別經口給予劑量為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血漿濃度分別高于人的4.5和6.5倍）時，未見致畸胎作用。本品在大鼠給藥劑量達人最大給藥劑量（400mg）的15.4倍（以體表面積計算，相當于人最大血漿濃度的12倍）時，對雌、雄動物的生育力或生殖功能無影響。以上劑量對家兔和猴的母體具有明顯的毒性，對大鼠有輕度的母體毒性。當以出現(xiàn)明顯母體毒性的劑量（以體表面積計，相當于人用最大劑量的9.3倍）給予懷孕大鼠，可見劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動物的試驗中，該損傷對大鼠是特異性的。由于尚無在懷孕婦女中進行充和嚴格對照的研究，所以懷孕期間，只有在權衡對胎兒的影響為利大于弊時才能使用。 本品可從人乳汁中分泌，由于哺乳期的母親服用本品對嬰兒潛在嚴重的不良反應，所以在考慮藥物對母親的重要性后，決定是否中斷哺乳或終止使用藥物。
    致癌性：小鼠或大鼠分別連續(xù)104周每日經口給予相當于人最大劑量（400mg）的3.5～6.2倍（以體表面積計算）時，未發(fā)現(xiàn)致癌性。 其它：已證實未成年犬連續(xù)7天經口給予本品劑量為25mg/kg/day（以體表面積計算，約相當于人最高劑量的1.9倍），可引起關節(jié)病。犬的負重關節(jié)顯示小范圍的軟骨腐蝕性損傷。其他喹諾酮類的藥物在不同種類的未成年動物中也可見此類變化和關節(jié)病變的其它體征。
  • 【藥代動力學】1、我國目前尚缺乏司帕沙星顆粒的人體詳細藥代動力學研究資料。本品人體生物等效性研 究表明，12名健康志愿者單次口服本品400mg，以HPLC法測定血藥濃度，血藥峰濃度平均為1.54±0.36ml／Ｌ，達峰時間平均為4.75±0.40h。
    2、文獻資料介紹的司帕沙星藥代動力學情況如下： 據文獻資料介紹，健康成人空腹單次口服200mg司帕沙星片時，服藥后約4小時左右，血漿藥物濃度達峰值，其值為0.58μg／ml，消除半衰期較長，約為16小時左右。司帕沙星片口服后主要在小腸吸收，胃幾乎不吸收。司帕沙星片血漿蛋白結合率為42～44％。 高齡者單次口服150mg司帕沙星片時，血漿藥物濃度峰值為1.72μg/ ml，平均消除半衰期為26小時左右。司帕沙星片口服吸收后體內分布廣泛，主要分布于膽囊（約為血漿藥物濃度的7倍）；其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巣、耳、鼻、喉組織、痰液、尿液及乳汁中（約為血漿藥物濃度的1.5倍）；再次為唾液、淚液（約為血漿藥物濃度的0.7～0.8倍）；最低為眼房水及脊髓液。 健康成人單次口服司帕沙星片200mg后72小時，用藥量的12%以原型藥物及29%以葡萄糖醛酸共軛物從尿中排泄，51%以原型藥物從糞便中排泄。 司帕沙星片和抗酸劑（如氫氧化鋁凝膠）合用與司帕沙星片單獨使用相比較，血漿半衰期大致相同，血漿藥物濃度峰值及曲線下面積降低21％及35％。 健康成人及患者合用司帕沙星片與茶堿時，司帕沙星片不影響血漿中茶堿濃度。
  • 【貯藏】遮光，密封保存。
  • 【包裝】鋁袋包裝，6袋／盒，12袋／盒。
  • 【有效期】暫定24個月
如有問題可與生產企業(yè)聯(lián)系

司帕沙星顆粒批準文號及生產廠家

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