- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢尼西鈉
英文名稱：Cefonicid Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaonixina - 【成份】頭孢尼西鈉，其化學(xué)名為：(6R,7R)-7-[(R)-α羥基苯乙酰胺]-8-氧代-3-[[[1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，二鈉鹽
分 子 式：C18H16N6Na2O8S3
分 子 量：586.53 - 【性狀】本品為白色至類白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
適用于敏感菌引起的下列感染：下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染。也可用于手術(shù)預(yù)防感染。在外科手術(shù)前單劑量注射1g頭孢尼西可以減少由于手術(shù)過程中污染或潛在的污染而導(dǎo)致的術(shù)后感染發(fā)生率。在剖腹產(chǎn)手術(shù)中使用頭孢尼西（剪斷臍帶后）可以減少某些術(shù)后感染發(fā)生率。 - 【用法用量】給藥劑量及療程根據(jù)感染嚴重程度,病人機體狀況以及病菌的敏感性確定.頭孢尼西具有較長半衰期,給予1g頭孢尼西能維持24小時對敏感菌達到治療濃度.成人通常劑量為每24小時1g,可供肌內(nèi)注射,靜脈注射和靜脈滴注用.在某些情況下也可達到2g.具體如下:腎功能正?；颊?一般輕度至中度感染成人每日劑量為1g,每24小時一次;在嚴重感染或危及生命的感染中,可每日2g,每24小時給藥一次;無并發(fā)癥的尿路感染:每日0.5g,每24小時一次;手術(shù)預(yù)防感染:手術(shù)前1小時單劑量給藥1g,術(shù)中和術(shù)后沒有必要再用.必要時如關(guān)節(jié)成型手術(shù)或開胸手術(shù)可重復(fù)給藥2天;剖腹產(chǎn)手術(shù)中,應(yīng)在臍帶結(jié)扎后才給予本品.療程依不同病情而定.腎功能不全患者 對于腎功能損害患者使用本品必須嚴格依據(jù)患者的腎功能損害程度調(diào)整劑量.初始劑量為7.5mg/kg,維持劑量應(yīng)按下表根據(jù)肌酐清除率進行調(diào)整:
肌酐清除率(ml/min/1.73m2)
給藥劑量
輕到中度感染
嚴重感染
79到60
10mg/kg(每24小時)
25 mg/kg(每24小時)
59到40
8 mg/kg(每24小時)
20 mg/kg(每24小時)
39到20
4 mg/kg(每24小時)
15 mg/kg(每24小時)
19到10
4 mg/kg(每48小時)
15 mg/kg(每48小時)
9到5
4 mg/kg(每3-5天)
15 mg/kg(每3-5天)
<5
3 mg/kg(每3-5天)
4 mg/kg(每3-5天)
患者在進行透析之后,無須再追加劑量.
配制方法 肌內(nèi)注射或靜脈注射按下表用注射用水配制溶液,應(yīng)充分搖勻:
規(guī)格(g)
加入無菌注射用水的量(ml)
0.5
2.0
1.0
2.5
2.0
5
肌內(nèi)注射時,為防止疼痛,可將本品充分溶解于1%鹽酸利多卡因溶液中,在較大肌肉部位注射,應(yīng)防止誤入血管.如劑量需要達2g,則應(yīng)分兩個部位注射.靜脈推注時間應(yīng)大于3-5分鐘.靜脈滴注:將頭胞尼西鈉充分溶解于50-100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜脈滴注.頭孢尼西在溶液中不穩(wěn)定,配制后應(yīng)立即使用,并在使用前檢查其澄明度,如果配制后溶液顆粒物比較明顯,應(yīng)棄去勿用. - 【不良反應(yīng)】頭孢尼西通常耐受較好,最常見的不良反應(yīng)為肌內(nèi)注射時的疼痛感.發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)有:注射部位反應(yīng):疼痛不適,靜脈注射部位燒灼感,靜脈炎;血液系統(tǒng):血小板增加,嗜酸性粒細胞增多;肝功能實驗室檢查異常:堿性磷酸酶增加,血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT,AST)增加,乳酸脫氫酶(LDH)增加,谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽酶(GGTP)增加;發(fā)生率小于1%的不良反應(yīng)有:過敏反應(yīng):發(fā)熱,皮疹,蕁麻疹,瘙癢,紅斑,肌痛,變態(tài)反應(yīng),Stevens-Johnson綜合征等;胃腸道:惡心,嘔吐,腹瀉,偽膜性結(jié)腸炎;血液系統(tǒng):白細胞減少,中性粒細胞減少,血小板減少,溶血性貧血,Coombs,試驗陽性;腎毒性:偶見血尿素氮,肌酐值升高,間質(zhì)性腎炎,少有急性腎衰的報道;中樞神經(jīng):抽搐(大劑量或腎功能障礙時),頭痛,精神緊張;神經(jīng)肌肉骨骼:關(guān)節(jié)疼痛;其他:念珠菌病.
- 【禁忌】對頭孢菌素類藥物過敏者禁用.
- 【注意事項】1,對青霉素過敏患者也可能對本品過敏,因此有青霉素過敏史或其他藥物過敏史者應(yīng)慎用.對麻醉藥過敏患者禁止使用利多卡因作為溶劑.2,本品治療開始和治療中可引起腸道紊亂,嚴重的導(dǎo)致偽膜性腸炎,出現(xiàn)腹瀉時應(yīng)引起警惕.一旦出現(xiàn),輕度停藥即可,中,重度患者應(yīng)給予補充電解質(zhì),蛋白質(zhì)以及適當(dāng)?shù)目股?如萬古霉素)治療.
3,重癥患者在大劑量給藥或合用氨基糖苷類抗生素治療時,必須經(jīng)常注意腎功能情況.腎臟或肝臟損害患者在使用該藥物時,應(yīng)加倍小心.4,長期使用任何廣譜抗生素都可能導(dǎo)致其他非敏感菌過度生長,應(yīng)注意觀察二重感染的發(fā)生.
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】在小鼠,大鼠,家兔進行的生殖毒性研究,劑量達成人用劑量的40倍,未見生殖毒性和胚胎毒性.由于目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料,動物的試驗并不能完全預(yù)測人的情況,所以,孕婦只有在確實需要時才能使用.在剖腹產(chǎn)手術(shù)時,本品應(yīng)在剪斷臍帶后使用.頭孢尼西可在乳汁中分泌,故哺乳婦女應(yīng)慎用.
- 【兒童用藥】尚不明確.
- 【老年用藥】老年患者可能對該藥物的作用更為敏感,應(yīng)酌情降低劑量.與年齡相關(guān)的腎損害患者使用頭孢尼西時,應(yīng)加倍小心.
- 【藥物相互作用】1,與其他頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素聯(lián)用時曾報道有中毒性腎臟損害出現(xiàn).不能與氨基糖苷類藥物放于同一注射容器中給藥.2,與丙磺舒聯(lián)用時可減慢腎排泄,提高血藥濃度水平,并導(dǎo)致毒性.3,與強效利尿藥聯(lián)用時,可能導(dǎo)致腎毒性增加.4,四環(huán)素,紅霉素及氯霉素可降低該藥物的作用.5,與酒精同時使用時,該藥物可能引發(fā)代謝紊亂反應(yīng).6,頭孢尼西可降低口服避孕藥的作用,應(yīng)采用其他有效避孕方法.7,對實驗檢查值的干擾,Coombs,試驗假陽性率增高.
- 【藥物過量】過量用藥或頻繁用藥可導(dǎo)致惡心,嘔吐,腹瀉,癲癇發(fā)作,需對癥治療.當(dāng)發(fā)生因藥物過量引起的毒性反應(yīng)時,尤其是有嚴重腎功能不全的患者,可通過腹膜或血液透析幫助藥物清除.如發(fā)生藥物過敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥并根據(jù)過敏情況進行恰當(dāng)?shù)闹委?如抗組胺藥,糖皮質(zhì)激素,腎上腺素治療).
- 【藥理毒理】頭孢尼西鈉為第二代廣譜、長效的頭孢類抗生素，通過抑制細菌細胞壁合成產(chǎn)生抗菌活性。對革蘭氏陽性和陰性菌以及一些厭氧菌均有抗菌作用。對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。
體外和臨床試驗證實頭孢尼西對下列微生物有效：
革蘭氏陽性需氧菌
金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)或不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、表皮葡萄球菌（對耐甲氧西林的
葡萄球菌也耐藥）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、無乳鏈球菌（B組鏈球菌）。
革蘭氏陰性需氧菌
大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、雷氏普羅維登斯菌屬、摩氏摩根菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌（包括對氨芐青霉素敏感菌和耐藥菌株）。
體外抗菌資料顯示頭孢尼西對下列微生物有效，但臨床有效性尚未確定：
革蘭氏陰性需氧菌
莫拉氏菌、克雷伯菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、淋病奈瑟菌（包括青霉素敏感菌和耐藥菌）、費氏枸櫞酸桿菌、C.diversus.
革蘭氏陽性厭氧菌
產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢桿菌、厭氧消化鏈球菌、P.prevotii、痤瘡丙酸桿菌。
革蘭氏陰性厭氧菌
具核梭桿菌
頭孢尼西體外對假單孢菌屬、沙雷氏菌屬、腸球菌及不動桿菌屬、脆弱類桿菌屬無效。
2．毒理研究
遺傳毒性：致突變研究（包括Ames試驗、小鼠微核試驗）結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：具有甲硫四氮唑側(cè)鏈的內(nèi)酰胺類抗生素曾出現(xiàn)導(dǎo)致青春期前的大鼠睪丸萎縮的情況。從而引起進入成熟期后精子發(fā)生減少和生育能力下降。頭孢尼西含有一個甲硫四氮唑部分，在相同條件下使用對幼年、青春期及成年雄性大鼠的生殖系統(tǒng)無不良影響。
致癌性：本品的動物長期致癌性研究尚未進行。 - 【藥代動力學(xué)】靜脈注射頭孢尼西1.0g后，平均血漿峰值為129-148mg/L。靜注0.5g及2.0g血漿濃度峰值分別為91-95mg/L及270-341mg/L。肌注0.5g及1.0g，亦有較高的血漿濃度峰值，分別為49-62mg/L及67-126mg/L。
頭孢尼西的表觀分布容積為5.7-10.8L，與血漿蛋白結(jié)合率較高，約為98%。可在大量組織和液體中，包括外科傷口液體、子宮組織、骨、膽囊、膽汁、前列腺組織、心、耳以及脂肪組織，達到治療濃度。
頭孢尼西不被代謝，以原形經(jīng)尿道排泄，24小時后尿液回收率為84-98%。腎臟消除率為1.08-1.32L/h，總血漿消除率為1.26-1.38L/h。
在正常腎功能患者中，靜注及肌注本品后，其血漿半衰期分別為2.6-4.6小時及4.5-7.2小時。
本品與丙磺舒聯(lián)用后，可導(dǎo)致血漿濃度峰值升高，且半衰期延長至7.5小時。
在嚴重腎衰竭患者中，頭孢尼西的半衰期延長至65-70小時。 - 【貯藏】遮光,密封,在陰涼干燥處保存.
- 【有效期】24個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：