- 【藥品名稱】
通用名稱：奧卡西平片
商品名稱：仁澳
英文名稱：Oxcarbazepine Tablets
漢語拼音：Aokaxiping Pian - 【成份】本品主要成份為奧卡西平.
- 【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣顯淡黃色。
- 【適應(yīng)癥】
適用于單獨(dú)治療或輔助治療成年患者的癲癇原發(fā)性全面強(qiáng)直-陣孿發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
本品適用于成年人和 5 歲以及 5 歲以上兒童。 - 【規(guī)格】0.3g
- 【用法用量】本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單獨(dú)治療和聯(lián)合用藥中，本品應(yīng)該從臨床有效劑量開始用藥，一天內(nèi)分兩次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量。如果本品與其他抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。
對沒有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測血藥濃度從而使本品治療更加方便。
單藥治療：用本品治療，起始劑量可以為一天 600mg（8-10mg/kg/天），分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個(gè)星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過 600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg 之間，絕大多數(shù)病人對每日 900mg 的劑量即有效果。 單藥治療的對照研究顯示，以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日 1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好，而換用本品單獨(dú)治療的難治性癲癇病人，每日 2400mg 的劑量證明是有效的。
聯(lián)合用藥：用本品治療，起始劑量可以為一天 600mg（8-10mg/kg/天），分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個(gè)星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過 600mg。每日維持劑量范圍在 600-2400mg 之間。
聯(lián)合用藥的對照研究顯示，每日有效的治療劑量為 600-2400mg。然而，在其它抗癲癇藥不減量的情況下，主要因?yàn)橹袠猩窠?jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，大多數(shù)病人不能耐受每日 2400mg 的劑量。
5 歲和 5 歲以上的兒童 ：在單藥和聯(lián)合用藥過程中 ，起始的治療劑量為8-10mg/kg/天，分為兩次給藥。
聯(lián)合治療中，平均大約 30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量，為了獲得理想的效果，可以每隔一個(gè)星期增加每天的劑量，每次增量不要超過 10mg/kg/日，最大劑量為 46mg/kg/日。 中度以下患者不需要調(diào)整劑量。
腎功能損害患者：肌酐清除率<30mL/min）在服用本品時(shí)應(yīng)從初始劑量的一半（300mg／日）開始，并逐漸緩慢加量，達(dá)到所需臨床療效。
有腎功能損害的病人在增加劑量時(shí)，必須進(jìn)行仔細(xì)的監(jiān)測。 - 【不良反應(yīng)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。
對每個(gè)系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評價(jià)是依照本品臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件，另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項(xiàng)目中的重要臨床不良反應(yīng)報(bào)告和上市后的報(bào)告。
按照 CIOMSⅢ分類估計(jì)的不良反應(yīng)發(fā)生頻率：很常見≥10%；常見 1%~10%；少見 0.1~1%;罕見 0.01%~0.1%; 非常罕見<0.01%。
全身反應(yīng)：很常見：疲勞（12%）；常見：無力；非常罕見：血管神經(jīng)性水腫，多器官過敏（可表現(xiàn)為皮疹、發(fā)熱、淋巴結(jié)病、肝功能檢查異常、嗜酸性細(xì)胞增多癥和關(guān)節(jié)痛）
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：很常見：輕微頭暈（22.6%）,頭痛(14.6%),嗜睡(22.5%)； 常見:不安,記憶力受損, 淡漠, 共濟(jì)失調(diào),注意力集中受損,定向力障礙,抑郁,情緒易變(神經(jīng)質(zhì)),眼球震顫, 震顫。
皮膚：常見：痤瘡，脫發(fā)，皮疹；不常見：蕁麻疹；非常罕見：嚴(yán)重過敏反應(yīng)，包括 Stevens-Johnson 綜合癥，系統(tǒng)性紅斑狼瘡
感覺器官很常見：復(fù)視（13.9%）；常見: 眩暈，視覺障礙（例如視力模糊）
心血管系統(tǒng)：非常罕見：心率失常（例如：房室傳導(dǎo)阻滯）
胃腸道：很常見：惡心（14.1%）,嘔吐(11.1%) ；常見: 便秘,腹瀉,腹痛
血液系統(tǒng)：不常見:白細(xì)胞減少癥；非常罕見:血小板減少癥
肝臟：不常見: 轉(zhuǎn)氨酶或堿性磷酸酶水平升高；非常罕見:肝炎,參見[注意事項(xiàng)]。
代謝和營養(yǎng)障礙：常見：特殊臨床情況下的低鈉血癥，特別易發(fā)生于老年人，參見[注意事項(xiàng)]；非常罕見：伴有下列情況的癥狀性低鈉血癥：癇性發(fā)作，定向力障礙，認(rèn)知力下降，腦?。ㄆ渌涣挤磻?yīng)見中樞神經(jīng)系統(tǒng)），視覺障礙（例如，視力模糊），嘔吐，惡心。
在特殊臨床情況下，在使用本品治療過程中，會(huì)發(fā)生抗利尿激素不適當(dāng)分泌綜合癥（SIADH）。 - 【禁忌】1．對本品或其任一成份過敏的患者禁用。
2．房室傳導(dǎo)阻滯者。 - 【注意事項(xiàng)】1.應(yīng)放在兒童不能接觸和看見的地方。
2.本品可引起低鈉血癥，服藥期間應(yīng)定時(shí)檢查血鈉。若血鈉<125mmol/L，通過減量、停藥或保守處理（如限制飲水）后血鈉水平可恢復(fù)正常。
3.本品可能降低激素避孕藥效果，建議服用本品期間改用其它不含激素的避孕方法。
4.應(yīng)逐漸減量至停藥，以最大可能地避免癲癇發(fā)作頻率增加。
5.本品可引起頭暈和嗜睡，服用本品后不要駕駛汽車或操作機(jī)器。
6.腎損害患者應(yīng)從常規(guī)起始劑量的一半開始服用，并逐漸緩慢加量。
7.對卡馬西平過敏的患者只有在可能的益處大于潛在的危險(xiǎn)時(shí)才可服用本品；如出現(xiàn)過敏反應(yīng)跡象或臨床癥狀，應(yīng)立即停藥。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 目前沒有充分研究本品對妊娠婦女的影響。但本品結(jié)構(gòu)和卡馬西平相似，后者對人有致畸作用。根據(jù)這一事實(shí)及動(dòng)物研究結(jié)果表明，本品可能對人也有致畸作用。因此，只有在確定本品對胎兒的益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)，孕婦才可服用。
本品和 MHD 可泌入母乳，對哺乳期嬰兒可能有嚴(yán)重副作用，因此應(yīng)根據(jù)服藥對患者是否必要決定哺乳母親停止哺乳或停止用藥。 - 【兒童用藥】參見【用法用量】，或遵醫(yī)囑
- 【老年用藥】建議對有腎功能損害的老年人，調(diào)整藥物劑量（見【用法用量】腎功能損害患者）。對易發(fā)生低鈉血癥的病人，參見【注意事項(xiàng)】。
- 【藥物相互作用】本品可抑制 CYP2C19、誘導(dǎo) CYP3A4/5 從而影響其它藥物的血藥濃度；某些抗癲癇藥物為細(xì)胞色素 P450 誘導(dǎo)劑，可降低本品和 MHD 的血藥濃度。
本品和 MHD 可誘導(dǎo)細(xì)胞色素 P450 3A 族亞類（CYP3A4 和 CYP3A5），后者在二氫吡啶類鈣拮抗劑和口服避孕藥的代謝中有重要作用，從而降低這些藥物的血藥濃度。
本品 900mg/日與卡馬西平 400~2000mg/日合用時(shí)，本品代謝物 MHD 血藥濃度平均降40%（17%~51%）；本品 600~1800mg/日與苯巴比妥 100~150mg/日合用時(shí)，苯巴比妥血藥濃度平均增加 14%（2%~24%），本品代謝物 MHD 血藥濃度平均降低25%（12%~51%）；本品 600~1800mg/日與苯妥英鈉 250~500mg/日合用時(shí)，本品代謝物 MHD 的血藥濃度平均降低 30%（3%~48%）；本品 1200~2400mg/日與苯妥英鈉
250~500mg/日合用時(shí)，苯妥英鈉的血藥濃度平均增加 40%（12%~60%），此時(shí)本品應(yīng)減量；丙戊酸鈉 400~2800mg/日與本品 600~1800 mg 合用時(shí)，本品代謝物血藥濃度平均降低 18%（13%~40%）。
鈣拮抗劑非洛地平和本品合用時(shí)，非洛地平 AUC 平均降低 28%（20%~33%）。
本品與鈣拮抗劑異博定合用時(shí)，本品代謝物 MHD 血藥濃度平均降低 20% （18%~27%）。
西咪替丁、紅霉素和右旋丙氧芬不影響 MHD 的藥代動(dòng)力學(xué)。華法林與單劑或多劑本品合用時(shí)，無明顯相互作用。 - 【藥物過量】過量服用本品的報(bào)道極少；過量服用的最大量為 24000mg，予對癥治療后，所有患者都恢復(fù)正常。
過量服用本品沒有特異解毒劑；過量服用后可適當(dāng)給予對癥治療和支持治療，可考慮洗胃或/和給予活性炭清除藥物。 - 【藥理毒理】奧卡西平（Oxcarbazepine ，以下簡稱本品）是卡馬西平 10-酮基結(jié)構(gòu)類似物，為新型抗癲癇藥。本品主要通過其活性代謝產(chǎn)物 10-單羥基代謝物（MHD）發(fā)揮作用。本品和 MHD 能阻滯電壓敏感性鈉通道，穩(wěn)定過度興奮性神經(jīng)細(xì)胞膜，抑制神經(jīng)元重復(fù)放電，減少突觸沖動(dòng)傳遞，這些作用對防止癲癇發(fā)作在整個(gè)大腦的擴(kuò)散非常重要。另外，本品可增加鉀通道傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電位激活鈣通道，這有助于抑制癲癇發(fā)作。本品及其活性成分 MHD 可防止噬齒類動(dòng)物電誘導(dǎo)的強(qiáng)直-陣攣發(fā)作，對化學(xué)誘導(dǎo)的肌陣攣發(fā)作也有一定的保護(hù)作用，還可消除或減少 Rhesus猴難治性癲癇發(fā)生率。
MHD Ames 試驗(yàn)為陰性； V79 中國倉鼠細(xì)胞和大鼠骨髓微核試驗(yàn)表明，本品和 MHD 對染色體均無致突變和斷裂作用。
在胚胎器官發(fā)育期間大鼠口服本品（30、300、1000mg/kg），中劑量和高劑量（大約分別為 MRHD 的 1.2 和 4 倍）可增加大鼠胚胎畸形（顱骨、心血管以及骨骼的畸形）和變異的發(fā)生率；高劑量還可增加胚胎死亡率、減輕胎兒體重；劑量≥300mg/kg 時(shí)本品對母體也有毒性（抑制體重增加等），但沒有直接證據(jù)表明致畸性繼發(fā)于藥物對母體的影響。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服本品吸收完全，在肝臟充分代謝為具有藥理活性的 10-單羥基代謝物（MHD）和無藥理活性的 10,11-二羥代謝物（DHD）；禁食時(shí)單劑口服本品片劑和口服液的達(dá)峰時(shí)間分別為 4.5（3~13）小時(shí)和 6 小時(shí)；原藥和 MHD 的半衰期分別約為 2 和 8 小時(shí)。多劑服用本品 2 天~3 天 MHD 可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。MHD的表觀分布容積為 49L。MHD 與血漿蛋白結(jié)合的結(jié)合率約為 40%。本品 95%以上經(jīng)腎臟從尿中排出，其中原形藥物<1%、MHD 葡萄糖醛酸苷為 49%、原形MHD 為 27%、無活性的 DHD 約為 3%、MHD 和本品的偶聯(lián)物為 13%；本品經(jīng)大便排出不到 4%。食物對本品的吸收速度和生物利用度均無影響。
- 【貯藏】置陰涼處（不超過 20℃）保存。
- 【包裝】鋁塑包裝，10 片/板×3
- 【有效期】暫定18個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH20382005
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：