- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢匹胺鈉
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Toubaopi 'anna - 【成份】本品主要成份為頭孢匹胺鈉,其化學(xué)名稱為:[6R-[6α,7β(R)]]-7-[[[[(4-羥基-6-甲基-3-吡啶基)羰基]-氨基]]-(4-羥基苯基)乙酰]氨基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸鈉.
- 【性狀】本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末.
- 【適應(yīng)癥】
由金黃色葡萄球菌屬,鏈球菌屬(除腸球菌外),厭氧球菌屬,厭氧鏈球菌屬,大腸桿菌,檸檬酸桿菌屬,克雷白氏桿菌屬,腸桿菌屬,變形桿菌屬,摩根氏變形桿菌屬,假單孢菌屬,流感嗜血桿菌,不動(dòng)桿菌,擬桿菌屬中對(duì)本藥敏感的細(xì)菌所致的下列感染:
1)敗血癥;2)燒傷,手術(shù)切口等繼發(fā)性感染;3)咽喉炎(咽喉膿腫),急性支氣管炎,扁桃體炎(扁桃體周圍炎,扁桃體周圍膿腫),慢性支氣管炎,支氣管擴(kuò)張(感染時(shí)),慢性呼吸道疾病的繼發(fā)性感染,肺炎,肺膿腫,膿胸;4)腎盂炎,膽管炎;5)腹膜炎(包括盆腔腹膜炎,膀胱直腸陷凹膿腫);6)子宮附件炎,子宮內(nèi)感染,盆腔炎,子宮旁結(jié)締組織炎,前庭大腺炎;7)腦膜炎;8)頜關(guān)節(jié)炎,頜骨周圍蜂窩組織炎.
- 【用法用量】成人 常用量為頭孢匹胺每天1～2g,分2次靜脈注射或靜脈滴注.難治性或嚴(yán)重感染時(shí),根據(jù)不同癥狀可增至每天4g,分2～3次靜脈滴注.
兒童 常用量為按體重每天每公斤30～80mg,分2～3次靜脈滴注.難治性或嚴(yán)重感染時(shí),根據(jù)不同癥狀可增至每天每公斤150mg,分2～3次靜脈滴注.
給藥方法及注意事項(xiàng):
(1)靜脈滴注本品時(shí),加入葡萄糖液,電解質(zhì)液,氨基酸液等輸液中,經(jīng)30～60分鐘滴注完畢;
(2)本藥只能用于靜脈給藥.不得使用注射用水溶解靜滴用藥,因?yàn)槿芤翰坏葷B;
(3)大劑量靜脈給藥時(shí),有時(shí)引起血管刺激性和血栓性靜脈炎,為了預(yù)防出現(xiàn)這類癥狀,應(yīng)注意注射液的溶解,注射部位的選擇,注射方法等,注射速度應(yīng)盡量緩慢;
(4)溶解后須迅速使用,需要保存時(shí),務(wù)必于24小時(shí)內(nèi)使用.
(5)頭孢匹胺不應(yīng)與其它藥物在同一容器中混合點(diǎn)滴使用.
- 【不良反應(yīng)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,本品在上市前和上市后所進(jìn)行的臨床研究統(tǒng)計(jì)分析15442例中,出現(xiàn)不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查異常者617例(4%).主要為少見(jiàn)的腹瀉,惡心等消化道癥狀,以及皮疹等皮膚癥狀,白細(xì)胞減少,嗜酸性粒細(xì)胞增多等血象異常,BUN,肌酐升高等腎功能異常,GOT,GPT升高等肝功能異常者.
1.嚴(yán)重不良反應(yīng)
(1)過(guò)敏性休克(<0.1%)
密切觀察,出現(xiàn)癥狀時(shí)應(yīng)停藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理.
(2)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎功能障礙(<0.1%)
定期檢查腎功能,密切觀察,發(fā)現(xiàn)異常時(shí),應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理.
(3)偽膜性結(jié)腸炎等伴有血便的嚴(yán)重結(jié)腸炎(<0.1%)
出現(xiàn)腹痛,頻繁腹瀉等癥狀時(shí),就立即停藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理.
(4)間質(zhì)性肺炎,肺嗜酸性細(xì)胞浸潤(rùn)綜合癥(<0.1%=
出現(xiàn)發(fā)熱,咳嗽,呼吸困難,胸部X光片異常,嗜酸性白細(xì)胞增多等癥狀時(shí),應(yīng)停咬,并給予皮質(zhì)激素,進(jìn)行適當(dāng)處理.
2.同類藥物出現(xiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)
(1)惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson氏綜合癥),中毒性表皮壞死綜合癥(Lyell 綜合癥)
據(jù)報(bào)告使用其它頭孢菌素類抗生素時(shí),偶見(jiàn)惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson氏綜合癥),中毒性表皮壞死綜合癥(Lyell綜合癥),應(yīng)密切觀察,出現(xiàn)異常時(shí),應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理.
(2)溶血性貧血
據(jù)報(bào)告使用其它頭孢菌素類抗生素(CET,CER等)時(shí),出現(xiàn)溶血性貧血,發(fā)現(xiàn)異常時(shí),應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理.
3.其它不良反應(yīng)
出現(xiàn)下列不良反應(yīng)時(shí),應(yīng)根據(jù)需要采取減少劑量,停藥等適當(dāng)措施
0.1%～5%
〈0.1%
過(guò)敏反應(yīng)
皮疹,瘙癢,發(fā)熱
蕁麻疹,皮膚發(fā)紅,關(guān)節(jié)痛等
血液系統(tǒng)
中性粒細(xì)胞減少,
嗜酸性粒細(xì)胞增多
貧血,血小板減少
肝
GOT,GPT,AL-P,LDH升高
膽紅素,Y-GPT升高
消化系統(tǒng)
腹瀉,惡心,嘔吐
食欲不振等
雙重感染
口腔炎,念球菌感染
維生素缺乏癥
維生素K缺乏癥狀(低凝
血酶原血癥,出血傾向
等)維生素B缺乏癥狀(舌
炎,口腔炎,食欲不振,
神經(jīng)炎等)
其它
頭痛,熱感,全身倦怠感
*出現(xiàn)這類癥狀時(shí),應(yīng)停藥等并進(jìn)行適當(dāng)處理.
- 【禁忌】有對(duì)本藥成份所致過(guò)敏性休克即往史的病人禁用;對(duì)本藥成份或頭孢菌素類抗生素有過(guò)敏史的病人禁用.
- 【注意事項(xiàng)】(1)重度肝腎功能障礙者,應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)用藥量及用藥時(shí)間,慎重給藥.
(2)應(yīng)用本藥時(shí),為防止出現(xiàn)耐藥菌,原則上應(yīng)確定敏感性后用藥,給藥療程應(yīng)控制在治療疾病所需的最短時(shí)間內(nèi).
(3)對(duì)青霉素類抗生素有過(guò)敏史的病人;本人或雙親,兄弟姐妹中支氣管哮喘,皮疹,蕁麻疹等過(guò)敏體質(zhì)的病人;嚴(yán)重肝腎功能障礙的患者[本藥可持續(xù)保持血中濃度,故須減少劑量或延長(zhǎng)給藥間隔];進(jìn)食不良的病人或非經(jīng)口攝取營(yíng)養(yǎng)的病人,全身狀態(tài)欠佳的病人[可出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀,應(yīng)密切觀察],應(yīng)慎用.
(4)有可能發(fā)生過(guò)敏性休克,需充分問(wèn)診.
(5)用藥時(shí)須做好搶救過(guò)敏性休克的準(zhǔn)備,用藥后須使病人保持安靜狀態(tài),密切觀察.
(6)在用藥期間和用藥后一周不宜飲酒,否則可出現(xiàn)顏面潮紅,惡心,心動(dòng)過(guò)速,多汗,頭痛等癥狀.
(7)長(zhǎng)期使用本品可導(dǎo)致產(chǎn)生耐藥菌,結(jié)腸中耐藥梭狀芽孢桿菌的增生可能導(dǎo)致偽膜性結(jié)腸炎,引起嚴(yán)重腹瀉.
(8)使用試紙條反應(yīng)以外的班氏試劑,費(fèi)林氏試劑,尿糖試藥丸進(jìn)行尿糖檢查時(shí),有時(shí)出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng),應(yīng)予以注意.
(9)直接血清抗球蛋白檢驗(yàn)時(shí)有時(shí)出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng),應(yīng)予以注意.
(10)據(jù)報(bào)道,在幼小大鼠皮下注射實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)有促睪丸萎縮,抑制精子形成的作用.
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥尚未確立圍產(chǎn)期給藥的安全性,因此,當(dāng)判斷治療的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性時(shí),才可用于圍產(chǎn)期婦女或可能妊娠的婦女.
- 【兒童用藥】本藥尚未確立對(duì)早產(chǎn)兒或新生兒的安全性.
- 【老年用藥】用于老年人時(shí),應(yīng)注意以下問(wèn)題,控制劑量及給藥間隔,密切觀察病人狀態(tài),慎重給藥.
(1)老年人生理功能下降,易于出現(xiàn)不良反應(yīng).
(2)老年人有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏所致出血傾向. - 【藥物相互作用】(1)禁止飲酒或含酒精性飲料.
(2)同服抗凝藥可能會(huì)產(chǎn)生協(xié)同作用,導(dǎo)致出血.
(3)同時(shí)使用時(shí)注意事項(xiàng)
藥品名稱
臨床癥狀及措施
機(jī)制,危險(xiǎn)因素
利尿藥
(呋喃苯氨酸,阿佐塞米,吡咯他尼,布美他尼等)
據(jù)報(bào)告與其它頭孢菌素類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí),加重腎功能障礙
機(jī)制尚未解明,考慮利尿藥脫水作用引起的血液藥物濃度上升所致.
- 【藥理毒理】1,抗菌作用
1) 對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有很強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)包括革蘭氏陰性菌在內(nèi)的細(xì)菌亦有廣譜抗菌活性.同時(shí),對(duì)綠膿桿菌等葡萄糖非發(fā)酵革蘭式陰性桿菌有很強(qiáng)的抗菌活性.本藥的作用為殺菌,并對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定.2) 用于實(shí)驗(yàn)性感染(小鼠)時(shí),呈現(xiàn)優(yōu)良的治療效果.3) 對(duì)青霉素類,其它頭孢菌素類或氨基糖苷類抗生素耐藥的細(xì)菌,尤其是對(duì)綠膿桿菌敏感.
2,作用機(jī)制
與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)的1A,1B及3有很強(qiáng)的親合性,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,從而發(fā)揮殺菌作用.
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】1,血中濃度
健康成人靜注 本品0.5g 和1g時(shí),血中濃度于5分鐘后達(dá)到163μg/ml和264μg/ml,于12小時(shí)后分別降到10.7μg/ml和17.7μg/ml,血中濃度半衰期均為4.5小時(shí).經(jīng)1小時(shí)靜滴1g和2g時(shí),滴注結(jié)束時(shí)的血中濃度達(dá)到峰值,分別為215μg/ml和306μg/ml,滴注開(kāi)始12小時(shí)后分別降到14.7μg/ml和30.6μg/ml.血中濃度高且呈持續(xù)性.連續(xù)給藥無(wú)蓄積.
2,排泄
健康成人靜脈給藥后24小時(shí)以內(nèi)的尿中排泄率約為23%,給藥12～24小時(shí)后尿中仍保持約50μg/ml的高濃度.本品大部分由膽汁排泄,膽汁中頭孢匹胺的濃度大于血漿中的10倍,丙磺舒不影響頭孢匹胺的消除.
3,在體液和組織內(nèi)的分布
本品在肝膽組織的分布濃度很高,在女性生殖系統(tǒng),腹腔內(nèi)滲液,口腔組織,扁桃體組織,皮膚和燒傷組織及痰液中分布良好.
4,肝腎功能障礙時(shí)的血中濃度
給肝腎功能障礙病人靜注1g后,其血中濃度與健康成人相比稍呈持續(xù)性趨勢(shì).肝硬化代償期病人的血中濃度半衰期約為健康成人的2倍,肝炎病人的血中濃度半衰期約為健康成人的1.2～1.9倍.給腎功能障礙的病人靜注0.5g后,其血中濃度與健康成人相比稍呈持續(xù)性趨勢(shì),然而即使是肌酐清除率(Ccr)不到10ml/min的病例,其血中濃度半衰期也只延長(zhǎng)約1.3倍.未證實(shí)同 (Ccr)有密切關(guān)系.這種延長(zhǎng)程度小于其它頭孢菌素類抗生素.
Ccr(ml/min)
≥90
90～60
60～30
30～10
<10
T1/2(hr)
4.06
6.22
4.44
7.5
5.18
本藥用于重度肝腎功能障礙的病人時(shí),需要適宜調(diào)整劑量和給藥間隔.
5,代謝
在機(jī)體內(nèi)幾乎不代謝,尿中及糞中未發(fā)現(xiàn)抗菌活性代謝物.
6,兒童的血中濃度及排泄
用于兒童時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相同,血中濃度半衰期為3.6～4小時(shí);8小時(shí)以內(nèi)的尿中排泄率為21～25%.
- 【貯藏】避光,密閉,在陰涼干燥處保存.
- 【有效期】24個(gè)月.
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：