- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀 - 【性狀】本品為白色至淡黃色粉末，有異臭。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于治療各種細菌感染，其作用范圍廣泛，主要適應(yīng)癥如下：嚴重感染：敗血癥、菌血癥、腹膜炎、腹內(nèi)膿毒癥、特殊人群（繼發(fā)于免疫系統(tǒng)抑制或受損）的感染、術(shù)后感染、骨及關(guān)節(jié)感染、皮膚及軟組織感染、呼吸道感染、嚴重或復雜的泌尿道感染（如：腎盂腎炎）、耳鼻喉感染。本品與氨基糖甙類抗生素合用治療多種感染（包括綠膿桿菌感染）時具有協(xié)同作用，尤其在治療危重感染和免疫系統(tǒng)功能低下患者出現(xiàn)的感染時作用顯著。本品與氨基糖甙類抗生素合用時，兩種藥物應(yīng)分別給藥。 - 【用法用量】用量：成人（包括老年人）：常用劑量：根據(jù)體重，每6～8小時給藥一次，每次1.6g～3.2g。最大劑量：每4小時給藥一次，每次3.2g。腎功能不全患者的推薦劑量：輕度功能不全（肌酐清除率30ml/min） 每8小時3.2g 中度功能不全（肌酐清除率10-30ml/min） 每8小時1.6g 嚴重功能不全（肌酐清除率10ml/min） 每12小時1.6g 兒童：常用劑量:每次80mg/公斤體重，每6～8小時給藥一次。新生兒期的用量:每次80mg/公斤體重，每12小時給藥一次，繼而可增至每8小時給藥一次。腎功能不全患兒的用量:須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進行調(diào)整。用法：本品可通過靜脈點滴間歇給藥；本品不用于肌肉注射。使用時，將本品1.6g用10ml滅菌注射用水或5％葡萄糖注射液溶解，然后再移至輸渡容器中，稀釋成相應(yīng)容積溶液后使用。
- 【藥理毒理】注射用替卡西林鈉克拉配鉀的主要成份為替卡西林鈉與克拉維酸鉀。替卡西林是青霉素類廣譜殺菌劑，而克拉維酸則是一種不可逆性高效β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。多種革蘭氏陽性菌（G+）和陰性菌（G-）都能產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，這類酶能在青霉素類藥物作用于病原體之前將其破壞?？死S酸通過阻斷β-內(nèi)酰胺酶破壞細菌的防御屏障，恢復替卡西林敏感性?？死S酸鉀單獨抗菌作用甚微，但與替卡西林配伍后使本品成為具有廣譜殺菌作用的抗生素，適用于對廣泛的細菌感染性疾病的經(jīng)驗治療。本品是具有廣譜殺菌作用的抗生素，其體外抗菌譜為：革蘭陽性菌需氧菌：葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌）、鏈球菌屬（包括糞鏈球菌）。厭氧菌：消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、真桿菌屬。革蘭陰性菌需氧菌：大腸桿菌、嗜血桿菌屬（包括嗜血流感桿菌）、卡他布蘭漢氏球菌、克雷伯氏菌屬（包括肺炎克雷伯氏菌）、腸桿菌屬、變形菌屬（包括吲哚陽性菌屬）、司徒普羅維登斯菌、假單胞菌屬(包括綠膿桿菌)、沙雷氏菌屬(包括粘質(zhì)沙雷氏菌)、枸椽酸桿菌屬、乙酸鈣不動桿菌屬、小腸結(jié)腸炎那爾森氏菌。厭氧菌：擬桿菌屬(包括脆弱擬桿菌)、梭形桿菌屬、韋榮氏球菌屬。動物試驗表明無致畸作用
- 【藥代動力學】克拉維酸及替卡西林的藥代動力學密切相關(guān)，二成份均良好地分布于體液和組織中。克拉維酸及替卡西林與血清結(jié)合程度較低，分別為20%和45%。和其它青霉素一樣，替卡西林主要通過腎清除，克拉維酸也通過此路徑排泄
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