鹽酸西替利嗪口服溶液

藥品名稱】
　通用名稱：鹽酸西替利嗪口服溶液
　英文名稱：Cetirizine Hydrochloride Oral Solution
　漢語拼音：Yansuan Xitiliqin Koufurongye

【成份】本品主要成份為鹽酸西替利嗪?；瘜W(xué)名稱：(RS)2-[2-[(4-(對氯-苯基芐基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸二鹽酸鹽。

【性狀】本品為無色的澄清液體，味香甜。
【適應(yīng)癥】季節(jié)性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。
【規(guī)格】0.1%
【規(guī)格】100ml：2g
【用法用量】
　推薦成年人和2歲以上兒童使用。
　成年人或6歲以上兒童：在大多數(shù)情況下，推薦劑量為每日10mg（10ml），一次口服。
　若患者對不良反應(yīng)較為敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg（5ml）。
　2-6歲的兒童：5mg（5ml）/次，每日一次；或2.5mg（2.5ml）/次，每日兩次。
　1-2歲的兒童：建議早上和晚上各服用2.5mg（2.5ml）。
　1歲以下的兒童：雖然有6個(gè)月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù)，但是相關(guān)評估
　尚未完全結(jié)束，如需使用，謹(jǐn)遵醫(yī)囑。
　老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。
　腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。
　腎功能損害的患者：中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應(yīng)根據(jù)腎功能個(gè)體化。
　請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計(jì)算：

　　　　　　　　　　　　　　　　　　[140-年齡（歲）]×體重（kg） （×0.85女性患者系數(shù)）
　公式： 肌酐清除率= ------------------------------------------------------------------------------------
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　72×血清肌酐（mg/dl）


【不良反應(yīng)】偶有報(bào)告患者有輕微和短暫的不良反應(yīng)。如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。
【禁忌】
　禁用于對本品的任何成份或羥嗪過敏者。
　禁用于嚴(yán)重腎功能損害的患者（肌酐清除率小于10ml/分鐘）。
【注意事項(xiàng)】
　1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強(qiáng)化酒精作用（血液酒精濃度每公升0.8克），但是必須小心。
　2.司機(jī)、操作機(jī)器或高空作業(yè)人員慎用：對健康志愿者的試驗(yàn)表明，每日服用20或25毫克本品可能影響人的機(jī)敏性和反應(yīng)時(shí)間。少數(shù)情況下服用10mg本品會導(dǎo)致機(jī)敏性降低。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
　動物致畸試驗(yàn)顯示無任何致畸作用。但是為了預(yù)防，鹽酸西替利嗪不應(yīng)給懷孕頭三個(gè)月的孕婦服用。同樣也不應(yīng)給授乳婦女使用。

【兒童用藥】見【用法用量】項(xiàng)。
【老年用藥】
　腎功能正常的老年患者參見【用法用量】項(xiàng)成年人用法與用量。
　腎功能損害的老年患者參見【用法用量】項(xiàng)腎功能損害患者用法與用量。
【藥物相互作用】至今尚無與其他藥物相互作用的資料，但如果服用鎮(zhèn)靜劑（安眠藥）或茶堿時(shí)要小心。
【藥物過量】

　藥物過量的癥狀，在成人可表現(xiàn)為嗜睡，兒童可表現(xiàn)為激動。一次口服50mg能引起嗜睡。到目前為止，尚無特異的解毒劑，在大量過量的情況下，應(yīng)盡快洗胃。除進(jìn)行一般支持性治療外，還必須規(guī)律地監(jiān)測所有的生命體征。

【藥理作用】
　本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺的作用，中樞抑制作用較少。
　毒理研究
　遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
　生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果提示，西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達(dá)64mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時(shí)，對生育力無損傷。小鼠、大鼠和兔經(jīng)口給藥劑量分別達(dá)96、225和135mg/kg(按體表面積折算，分別約相當(dāng)
于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時(shí)，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。由于動物生殖研究并不總能預(yù)測藥物對人的影響，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，才可以在懷孕期間服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）經(jīng)口給藥劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍)時(shí)，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3%經(jīng)乳汁排泄。已有報(bào)道西替利嗪從人乳中排泄，因此，不推薦哺乳期婦女使用本品。
　致癌性：大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)20mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時(shí)，未見致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)16mg/kg（按體表面積折算，約
相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時(shí)，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發(fā)生率增加；劑量達(dá)4mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或相當(dāng)于兒童臨床推薦最大日劑量)時(shí)，未見肝腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。
【藥代動力學(xué)】
口服鹽酸西替利嗪在5-60mg劑量范圍內(nèi)，血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關(guān)系。
血漿清除半衰期大約為10