復(fù)方醋酸棉酚片

通用名稱：復(fù)方醋酸棉酚片
英文名稱：Compound Gossypol Acetate Tablets
漢語拼音：Fufang Cusuan Mianfen Pian
【成　　分】本品為復(fù)方制劑，其組份為：每片含醋酸棉酚20mg,氯化鉀250mg,維生素B110mg,維生素B610mg。
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。
【適 應(yīng) 癥】用于子宮功能性出血、子宮肌瘤所致的月經(jīng)過多、子宮內(nèi)膜異位癥。
【規(guī) 格】每片含醋酸棉酚20mg ,氯化鉀250mg。
【 用法用量 】口服。一次一片，一日一次。晚飯后服用。30天為一個(gè)療程，常規(guī)為≤6療程。
【 不良反應(yīng) 】可有低鉀血癥、肌無力、食欲減退、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)以及心悸及肝功能輕度改變；可引起絕經(jīng)的更年期癥狀出現(xiàn)，閉經(jīng)、性欲減退、潮熱、皮膚瘙癢、出汗等。
【禁 忌】
1. 孕婦及哺乳期婦女禁用。
2. 老年患者禁用。
3. 對(duì)本品過敏者禁用。
【 注意事項(xiàng) 】
1. 心、肝、腎功能異常者慎用。
2. 如發(fā)生低鉀癥，可口服或靜脈補(bǔ)充鉀鹽，按醫(yī)囑。
3. 長期服用本品應(yīng)注意檢測血鉀及心電圖。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【 兒童用藥 】不適用。
【藥物相互作用】尚不明確。
【 藥物過量 】尚不明確。
【 藥理毒理 】
1. 藥理
醋酸棉酚對(duì)卵巢及子宮內(nèi)膜、肌層甾體激素受體有抑制作用，從而使子宮內(nèi)膜和肌層明顯變薄，月經(jīng)量減少；高濃度棉酚可與細(xì)胞生長相關(guān)的酶或功能蛋白作用，使細(xì)胞凋亡，但不會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞惡性增長；醋酸棉酚通過抑制腎臟髓袢升支粗段（Na+-K+-Cl_）聯(lián)合轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，使鈉離子、鉀離子、氯離子重吸收減少，致使腎性排鉀。
2. 毒理
11例健康人服用常規(guī)劑量的棉酚30～48個(gè)月，棉酚對(duì)細(xì)胞核仁組織區(qū)數(shù)目或近端著絲粒分布無明顯影響，棉酚在臨床相關(guān)劑量或濃度時(shí)不誘導(dǎo)染色體畸變；30例女性服用棉酚6個(gè)月治療子宮內(nèi)膜異位，服藥前后或與對(duì)照組相比，淋巴細(xì)胞姐妹染色體單體交換均有不同程度的損傷，但對(duì)大鼠內(nèi)臟基本無毒性作用，而且大鼠子宮內(nèi)膜受損細(xì)胞引起的超微結(jié)構(gòu)變化多數(shù)是可逆的。棉酚對(duì)卵巢合成和分泌孕酮的功能也基本無影響。以10只孕7日（胚胎著床后2日）大鼠宮內(nèi)一次性注射醋酸棉酚完全抗早孕后，可再次生育仔代、部分抗早孕后產(chǎn)出的仔代繁殖的孫代，骨髓細(xì)胞染色體畸變率和胎肝細(xì)胞微核率檢測結(jié)果與對(duì)照組相比均無顯著差異。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
大鼠口服14C-棉酚溶液740kBq(20μCi)/7.5mg/只，觀察放射性從動(dòng)物體內(nèi)消失一半的時(shí)間為60小時(shí)，19天放射性從動(dòng)物體內(nèi)排出量為服入量的97.24%，說明棉酚自體內(nèi)排出緩慢，連續(xù)給藥在體內(nèi)可能積蓄。大鼠一次口服棉酚混懸液10mg/只，體內(nèi)分布以肝臟含量最高，其次為脾、肺、腎、血和脂肪。腦中測不出，顯示有血腦屏障的存在。主要以糞便形式排出體內(nèi)。
【貯 藏】密封，遮光保存。
【包 裝】鋁塑袋，6片/板/盒
【有 效 期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH05622020
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20103592