對氨基水楊酸異煙肼片

【藥品名稱】

　　　　　　通用名：對氨基水楊酸異煙肼片

曾用名：百生肼片（力康結(jié)核片）

　　　　　　英文名：Isoniazid Aminosalicylate Tablets

漢語拼音：Dui'anjishuiyangsuanyiyanjing Pian

本品主要成份為對氨基水楊酸異煙肼，其化學(xué)名為：4-吡啶甲酰肼-4-氨基水楊酸。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C13H14O4N4

分子量：290.27

【性 狀】本品為淡黃色片或黃色片或薄膜衣片。



【藥理毒理】藥理　本品為異煙肼（INH）與對氨基水楊酸（PAS）的化學(xué)合成物。

INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸（myolic acid）的合成而使細(xì)胞壁破裂。

PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙酰化過程。因此，本品可在血液中維持較高、較久的INH濃度，并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn)，12小時INH血濃度僅有0.03mg／L，本品仍有2.6mg／L；14小時INH血濃度已為0，本品仍高達(dá)2mg／L，為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用，同時也延遲了細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。

臨床證實，在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中，本品的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH；而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細(xì)胞減少等不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。

動物試驗表明，對人工感染的小白鼠，本品抗結(jié)核效力約為INH的5倍；本品每日10mg／kg的治療效果顯著優(yōu)于INH（每日20mg／kg）＋PAS（每日200mg／kg）的物理混合。

毒理　本品小白鼠、兔經(jīng)口LD50為0.4g／kg和0.8～1.6g／kg，分別為INH的2倍。



【藥代動力學(xué)】本品口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液和干酪樣組織，在體內(nèi)逐漸分解為INH和PAS。大部分在肝中乙?；蔁o活性的代謝物，主要經(jīng)腎排泄。

以INH為標(biāo)記物tmax＝3.4h，t1/2＝6.8h。



【適　應(yīng)　癥】與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，用于治療各型肺結(jié)核、支氣管內(nèi)膜結(jié)核及肺外結(jié)核。并可作為與結(jié)核病相關(guān)手術(shù)的保護(hù)藥，也可用于預(yù)防長期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結(jié)核感染及復(fù)發(fā)。



【用法用量】口服。治療　與其他抗結(jié)核藥合用，成人：一日按體重10～20mg／kg（一日6-12片），

小兒：視個別需要可增至一日按體重20～40mg／kg （一日3-6片），分3次口服或頓服。預(yù)防　每日按體重10～15mg／kg，　分3次口服或頓服。



【不良反應(yīng)】偶有頭暈、頭痛、失眠、發(fā)熱、皮疹、惡心、乏力、黃疸、周圍神經(jīng)炎、視神經(jīng)炎及血細(xì)胞減少等不良反應(yīng)發(fā)生。



【禁　　　忌】１．精神病及癲癇患者禁用。

２．嚴(yán)重肝功能障礙患者禁用。



【注意事項】

１．本品至少應(yīng)連續(xù)服用3個月，如無不良反應(yīng)，中途不宜停藥，經(jīng)臨床確診痊愈后方可停藥。

　　　　　?。玻袐D、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。

　　　　　?。常盟幤陂g應(yīng)定期進(jìn)行肝功能檢查。少數(shù)病人在用藥的前兩個月可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。在保肝治療下繼續(xù)用藥，轉(zhuǎn)氨酶可恢復(fù)正常。若繼續(xù)升高，則應(yīng)停藥。

　　　　　　４．如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，需立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。

　　　　　?。担S生素B6可防治周圍神經(jīng)炎等神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

　　　　　?。叮顾崴帲绕涫菤溲趸X，可抑制本品吸收，不宜同服。

　　　　　?。罚酒房杉訌娤愣顾仡惪鼓?，某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥、三環(huán)抗抑郁藥的作用，合用時需注意。



【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。

【規(guī)　　　格】　0.1g

【貯　　　藏】　遮光，密封，在干燥處保存。

【包　　　裝】　0.1g×100片（塑料瓶包裝）

【有　效　期】　二年

【批準(zhǔn)文號】　國藥準(zhǔn)字H21023105

【生產(chǎn)企業(yè)】 遼寧康博士制藥有限公司