- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：賴(lài)氨匹林腸溶膠囊
英文名稱(chēng)：Lysine Aspirin Enteric-coated - 【成份】本品主要成分為DL－賴(lài)氨酸乙酰水楊酸鹽
- 【性狀】本品為腸溶膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色。本品對(duì)濕熱均不穩(wěn)定。
- 【適應(yīng)癥】
本品主要用于抑制血小板聚集，減少動(dòng)脈粥樣硬化患者的心肌梗塞、短暫性腦缺血或中風(fēng)發(fā)生。 - 【規(guī)格】0.1g
- 【用法用量】口服，一日0.1～0.3g（1～3粒），一次或分次服用，或遵醫(yī)囑.本品應(yīng)整粒吞服。
- 【不良反應(yīng)】一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥（治療風(fēng)濕熱）、尤其當(dāng)藥物血濃度＞200mg/m1時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。（1）較常見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)，停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降，多在服用一定療程，藥物血濃度達(dá)200～300mg/m1后出現(xiàn)。（3）過(guò)敏反應(yīng)：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱(chēng)為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250mg/∕ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)，但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。
- 【禁忌】下列情況應(yīng)禁用：①活動(dòng)期潰瘍病或其它原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過(guò)敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。
- 【注意事項(xiàng)】（1）交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)某一種水楊酸類(lèi)藥物或非甾體抗炎藥過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類(lèi)藥過(guò)敏。但是對(duì)本品過(guò)敏者不一定對(duì)非乙酰化的水楊酸類(lèi)藥過(guò)敏。（2）對(duì)診斷的干擾：①可干擾尿酮體試驗(yàn)；②血清尿酸測(cè)定：當(dāng)血藥濃度超過(guò)130μg/m1時(shí)，用比色法測(cè)定尿酸，可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；③尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）及17-酮類(lèi)固醇測(cè)定，用熒光法測(cè)定時(shí)會(huì)受本品干擾；④尿香草基杏仁酸（VMA）測(cè)定，取決于所用方法，結(jié)果可高可低不穩(wěn)定；⑤出血時(shí)間測(cè)定，由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)，劑量小到40mg也會(huì)影響血小板功能，但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量（＜150mg＝引起出血的報(bào)道；⑥肝功能試驗(yàn)，包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及血清堿性磷酸酶，當(dāng)血藥濃度250μg/m1時(shí)可有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常；⑦凝血酶原時(shí)間測(cè)定，大量應(yīng)用，尤其是血藥濃度300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng);⑧血鉀測(cè)定，本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，導(dǎo)致血鉀降低；⑨血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）測(cè)定，當(dāng)應(yīng)用放射免疫法測(cè)定及應(yīng)用大劑量本品時(shí)可得較低結(jié)果。⑩由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）（3）下列情況時(shí)應(yīng)慎用：①有哮喘及其它過(guò)敏性反應(yīng)時(shí)；②血小板減少者；③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者；④痛風(fēng)（本品可影響其它排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸潴留）；⑤肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全或肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；⑥腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；⑦心功能不全或高血壓，大量應(yīng)用可能引起心力衰竭或肺水腫。（4）長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測(cè)定。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品易于通過(guò)胎盤(pán)，妊娠早晚期用藥都有致畸作用，長(zhǎng)期使用可使產(chǎn)程延長(zhǎng)，產(chǎn)后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng),哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】一般12歲以下小兒慎用；3個(gè)月以下嬰兒禁用。
- 【老年用藥】老年患者由于腎功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故應(yīng)減量服用。
- 【藥物相互作用】（1）與其它非甾體抗炎藥同用時(shí)，胃腸道不良反應(yīng)增加，而療效并不加強(qiáng)。（2）抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）或尿堿化藥：堿性尿可增加本品排泄，使血藥濃度降低。當(dāng)血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)停用堿性藥物可使血藥濃度升高到毒性水平，應(yīng)予注意。（3）與口服抗凝藥同用時(shí)，可能增加出血的危險(xiǎn)。（4）碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，甚至可引起代謝性酸中毒，不僅能導(dǎo)致水楊酸鹽排泄增加，血藥濃度降低，而且透入腦組織中的量也增加，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。（5）糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)，為了維持本品的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。此外，還有發(fā)生消化道潰瘍的危險(xiǎn)。（6）胰島素或口服降糖藥的藥效，可因與本品同用而加強(qiáng)。（7）與甲氨喋吟（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨喋吟與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應(yīng)增加。（8）丙磺舒或硫氧唑酮（Sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度50μg/ml時(shí)降低即明顯，超過(guò)100～150μg／ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。（9）尿酸化藥：酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄，使后者血藥濃度升高。水楊酸血濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致水楊酸鹽血濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
- 【藥物過(guò)量】過(guò)量或中毒表現(xiàn)：（1）輕度：即水楊酸反應(yīng)（Salicylism），多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者。表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)（多見(jiàn)于老年人）、視力障礙等。（2）重度：可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難、無(wú)名熱等；兒童患者、精神及呼吸障礙更明顯。過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常，酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒），低血糖或高血糖，酮尿，低鈉血癥，低鉀血癥及蛋白尿、血尿。超量中毒時(shí)應(yīng)予以緊急處理，包括催吐或洗胃，口服活性炭及抗酸藥，給予對(duì)癥及支持療法，并合理使用利尿藥。
- 【藥理毒理】本品為阿司匹林與賴(lài)氨酸的復(fù)鹽。為非甾體抗炎藥，在體內(nèi)解離為阿司匹林，小劑量使用主要發(fā)揮抗血小板聚集作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間約3.7小時(shí)，吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中。水楊酸鹽的蛋白結(jié)合率為65-90%，血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)降低，水楊酸鹽進(jìn)一步代謝為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。代謝物及小部分游離水楊酸由腎臟排泄，水楊酸鹽的T1/2受劑量大小與尿的pH值影響，一次小劑量服用時(shí)T1/2為2-3小時(shí)，大劑量可達(dá)20小時(shí)。
- 【貯藏】密閉,在陰涼干燥處保存。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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