- 【藥品名稱】
通用名稱：單硝酸異山梨酯膠囊
英文名稱：Isosorbide-5-Nitrate Capsule
漢語拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Jiaonang - 【成份】單硝酸異山梨酯
- 【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。 - 【規(guī)格】（1）10mg（2）20mg
- 【用法用量】膠囊一次10~20mg，一日2次口服。
- 【不良反應(yīng)】用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和暈厥。
- 【禁忌】急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌??；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者
- 【注意事項(xiàng)】低充盈壓的急性心急梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。
- 【兒童用藥】這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。
- 【老年用藥】老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
- 【藥物相互作用】與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
- 【藥物過量】與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其它動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。
- 【藥理毒理】單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】在胃腸道完全吸收，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度近100%，血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30~60分鐘。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，作用時(shí)間6小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
- 【貯藏】遮光、密封保存。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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