- 【藥品名稱】
通用名稱：阿奇霉素軟膠囊
商品名稱：八奇
英文名稱：Azithromycin Soft Capsules
漢語拼音：Aqimeisu Ruanjiaonang - 【成份】阿奇霉素
- 【性狀】本品為軟膠囊劑，內(nèi)容物為無色澄明液體或微黃色澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。
2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。
3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。
5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。 - 【規(guī)格】每粒裝0.125g，
- 【用法用量】口服，在飯前l(fā)小時或飯后2小時服用。
成人用量：
l、沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.Og。
2、對其他感染的治療：第1日，O.5g頓服，第2～5日，一日0.25g頓服；或一日O.5g頓服，連服3日。
小兒用量：
1、治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重lOmg/kg頓服(一日最大量不超過0．5g)，第2～5日，每日按體重5mg／kg頓服(一日最大量不超過O.25g)。
2、治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服(一日最大量不超過O.5g)，連用5日。 - 【不良反應(yīng)】本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率較低，多為輕到中度可逆性反應(yīng)。
1、常見不良反應(yīng)有：
(1)胃腸道反應(yīng)：腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等；
(2)皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢等；
(3)其它反應(yīng)：如厭食、陰道炎、頭暈或呼吸困難等。
2、臨床中還觀察到下列<1％的不良反應(yīng)：
(1)消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；
(2)神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等；
(3)過敏反應(yīng)：支氣管痙攣等；
(4)其它反應(yīng)：味覺異常等。
3、上市后口服制劑還觀察到以下不良反應(yīng)，其與本品相關(guān)性尚不清楚。
(1)過敏反應(yīng)：關(guān)節(jié)痛、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、光過敏；
(2)心血管系統(tǒng)：心律不齊、室性心動過速；
(3)胃腸道：極少見的偽膜性腸炎、舌染色；
(4)泌尿生殖系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎、急性腎衰；
(5)造血系統(tǒng)：血小板減少；
(6)肝膽系統(tǒng)：曾有報道阿奇霉素引起肝炎和膽汁郁積性黃疸等，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關(guān)系尚未確定；
(7)精神神經(jīng)系統(tǒng)：攻擊性反應(yīng)、神經(jīng)質(zhì)、焦慮不安、憂慮、頭痛、嗜睡、頭暈、眩暈、驚厥、多動；
(8)皮膚/附屬組織：罕見的嚴重皮膚反應(yīng)如多形性紅斑，Stevens—Johnson綜合癥及毒性表皮溶解壞死等曾有報道；
(9)感覺器官：有報道大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能損害患者的聽力。有些患者服用阿奇霉素后曾出現(xiàn)聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。據(jù)調(diào)查研究表明這種現(xiàn)象與患者持續(xù)大劑量使用本品有關(guān)，通過對這些患者的隨診，發(fā)現(xiàn)大多數(shù)患者的聽力可恢復(fù)。罕有阿奇霉素引起味覺變化的報道。
4、實驗室檢查異常：血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及堿性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數(shù)減少。 - 【禁忌】對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
- 【注意事項】l、進食可能影響阿奇霉素的吸收，故需在飯前l(fā)小時或飯后2小時口服。
2、輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者的使用尚無充分資料，給這些患者使用阿奇霉素時應(yīng)慎重。
3、由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
4、用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合征及毒性表皮壞死等)，應(yīng)立即停藥，并采取適當措施。有些因阿奇霉素引起的反應(yīng)可反復(fù)發(fā)作，需較長時間觀察和治療。
5、同其他抗生素一樣，應(yīng)注意觀察包括真菌在內(nèi)的非敏感菌所致的二重感染癥狀。
6、治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考察假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充蛋白質(zhì)等。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴格對照的臨床試驗。由于動物生殖研究的結(jié)果并不總是能預(yù)測人的情況，因此，在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。
尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳分泌，因此哺乳期的婦女在使用時須謹慎考慮。 - 【兒童用藥】無論何種感染，建議阿奇霉素在兒童中的總劑量最高不得超過1500mg。
阿奇霉素片用于體重大于45kg的兒童時，用法用量同成人。
治療小于6個月小兒中耳炎、社區(qū)獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。 - 【藥物相互作用】1.不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，后者可降低本品的血藥峰濃度;必須合用時，本品應(yīng)在服用上述藥物前1小時或后2小時給予。
2.與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度，應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。
3.與華法林合用時應(yīng)注意檢查凝血酶原時間。
4.與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者:
(1)地高辛:使地高辛水平升高。
(2)麥角胺或二氫麥角胺:急性麥角毒性，癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。 (3)三唑侖:通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。
(4)細胞色素P450系統(tǒng)代謝藥:提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平。
5.與利福布汀合用會增加后者的毒性。 - 【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
- 【藥理毒理】1.藥理研究：
(1)體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：
①革蘭陽性需氧菌： 金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組.溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。
②革蘭陰性需氧菌： 流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
(2)本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸桿菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
①厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。
②其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
(3)下列革蘭陰性菌通常是耐藥的： 變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機制與紅霉素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。
2.毒理研究：
(1)遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結(jié)果均證實本品無致突變作用。
(2)生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當用藥量達產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2～4倍）時，未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。尚未發(fā)現(xiàn)對生育力和胎兒的損害。
(3)致癌性：尚無有關(guān)本品動物長期使用的致癌性研究資料。 - 【藥代動力學(xué)】1.口服后迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度（Cmax）為0.4～0.45mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。
2.本品單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出，給藥后72小時內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。
3.本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為15%；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為7%。 - 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【包裝】鋁塑板包裝，20粒/盒。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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