- 【藥品名稱】
通用名稱：地紅霉素腸溶膠囊
漢語(yǔ)拼音：Dihongmeisu Changrongjiaonang Jiaonang - 【成份】地紅霉素。化學(xué)名稱：9(S)-9-脫氧代-11-脫氧-9，11-[亞胺(1R)-2-(2-甲氧基乙氧基)-乙叉]氧]紅霉素。
- 【性狀】本品為腸溶膠囊，內(nèi)容物顯白色或類白色粉末。
- 【適應(yīng)癥】
本品為大環(huán)內(nèi)酯類廣譜抗生素，適用于12歲以上患者，用于治療下列敏感菌引起的輕、中度感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作：由流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。急性支氣管炎：由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。社區(qū)獲得性肺炎：由嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。鼻咽炎和扁桃體炎：由化膿性鏈球菌引起。單純性皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、化膿性鏈球菌引起。注：地紅霉素在治療化膿性鏈球菌引起的鼻咽炎時(shí)有效，并能根除；對(duì)預(yù)防風(fēng)濕熱的治療尚無(wú)報(bào)道。 - 【用法用量】本品可與食物同服或飯后一小時(shí)內(nèi)服用，不得分割、壓碎、咀嚼。常規(guī)劑量：一天一次，一次兩粒。
地紅霉素用法用量表：
慢性支氣管炎急性發(fā)作 500mg（2粒） 一天一次 療程5-7天
急性支氣管炎 500mg（2粒） 一天一次 療程7天
社區(qū)獲得性肺炎 500mg（2粒） 一天一次 療程14天
咽炎和扁桃體炎 500mg（2粒） 一天一次 療程10天
單純性皮膚和軟組織感染 500mg（2粒） 一天一次 療程5-7天 - 【不良反應(yīng)】3299例患者口服本品（500mg/天）7-14天，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)與毒性有關(guān)的死亡或致殘。2.6%患者因不良反應(yīng)終止用藥，其中1%是因惡心和腹痛終止用藥。另一臨床試驗(yàn)（口服本品500mg/天，療程5天）結(jié)果表明，有3.8%患者因不良反應(yīng)終止用藥，其中1.6%的患者是因惡心和腹痛終止用藥。與本品治療有關(guān)的不良反應(yīng)如下：頭痛（7.7%）、腹痛（7.1%）、腹瀉（6.7%）、惡心（5.9%）、消化不良（2.6%）、眩暈/頭暈（2.1%）、皮疹（1.4%）、嘔吐（1.1%）等。
- 【禁忌】禁用于對(duì)地紅霉素、紅霉素和其他大環(huán)內(nèi)酯抗生素嚴(yán)重過(guò)敏的患者。不應(yīng)用于可疑或潛在菌血癥患者（因其不能提供有效的藥物濃度達(dá)到治療部位）。
- 【注意事項(xiàng)】肝功能不全：輕度肝損傷者，其平均Cmax、AUC和分布體積隨服藥次數(shù)的增多而略由增加，但不必調(diào)整劑量。腎功能不全：其平均Cmax、AUC隨肌肝清除率的降低而趨于升高，但腎臟損傷（包括透析）患者不必調(diào)整劑量。已有報(bào)道，實(shí)際上使用所有的廣譜抗生素（包括地紅霉素），都會(huì)產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎。因此，若使用抗生素的患者發(fā)生腹瀉，考慮到這種診斷是重要的。這種結(jié)腸炎的程度從輕度至危及生命，程度不同。對(duì)于輕度偽膜性結(jié)腸炎病例，通常僅僅是停藥就能奏效，對(duì)于中度至嚴(yán)重病例，就應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?/li>
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：對(duì)大鼠進(jìn)行生殖研究，劑量高達(dá)人用量的21倍（根據(jù)mg/m2計(jì)算），對(duì)家兔的研究劑量為人用量的4倍。結(jié)果表明本品對(duì)生育力和胎兒均無(wú)損害。對(duì)小鼠進(jìn)行生殖研究，劑量高達(dá)人用量的8倍。結(jié)果表明本品可使胎兒體重顯著降低。然而，對(duì)孕婦尚無(wú)適當(dāng)?shù)?、很好的?duì)照臨床研究。因此，孕婦使用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。分娩：對(duì)分娩的影響尚不清楚。哺乳期：哺乳婦女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中發(fā)現(xiàn)了其他大環(huán)內(nèi)酯抗生素，并且嚙齒類動(dòng)物母乳中也含本品。因此哺乳期婦女應(yīng)慎用。
- 【兒童用藥】12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性，尚未確立。
- 【老年用藥】平均Cmax、AUC隨年齡的增加而趨于升高，但在統(tǒng)計(jì)學(xué)或臨床上均無(wú)顯著性差異。因此，老年患者使用時(shí)不必調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】特非那定：本品不影響特非那定代謝，體外試驗(yàn)證明兩藥物不發(fā)生相互作用，而與紅霉素存在相互作用。
茶堿：一般情況下，正服用茶堿的患者接受本品治療，不必調(diào)整茶堿劑量或監(jiān)測(cè)血藥濃度。需維持較高的茶堿血藥濃度時(shí)，應(yīng)檢測(cè)血藥濃度，并對(duì)劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。抗酸藥或H2受體拮抗劑：服用抗酸藥或H2受體拮抗劑后，立即服用本品可增加地紅霉素的吸收。紅霉素與下列藥物之間的相互作用已明確，但與地紅霉素的相互作用尚不清楚，因此，聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)慎重。
三唑侖：可降低三唑侖的清除率，增加其藥理作用。地高辛：可提高地高辛的血藥濃度?？鼓帲嚎稍黾涌鼓幍淖饔茫诶夏耆酥懈侨绱?。麥角胺：產(chǎn)生中毒癥狀，如外周血管痙攣和感覺(jué)遲鈍。其他藥物：紅霉素與下列藥物之間的相互作用已報(bào)道：環(huán)孢菌素、環(huán)己巴比妥、卡馬西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隱停、丙戊酸鹽、阿司米唑、洛伐他丁。 - 【藥物過(guò)量】 過(guò)量服用本品后發(fā)生的毒性綜合征包括：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。強(qiáng)制性利尿、腹膜透析、血液透析沒(méi)有被證實(shí)對(duì)地紅霉素的過(guò)量服用有好處，對(duì)慢性腎功能患者進(jìn)行血液透析不能有效加速紅霉胺的清除。
- 【藥理毒理】地紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉胺的前體藥物，其作用機(jī)理是通過(guò)與敏感微生物的50S核糖體亞基結(jié)合，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療均證實(shí)本品對(duì)下列微生物具有活性：需氧革蘭氏陽(yáng)性微生物：金黃色葡萄球菌（僅針對(duì)甲氧西林敏感菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。需氧革蘭氏陰性微生物：流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡他莫拉菌。其他微生物：肺炎支原體。體外研究表明：本品對(duì)產(chǎn)單核細(xì)胞李斯特菌、葡萄球菌（C、F、G組）、百日咳鮑特菌、痤瘡丙酸桿菌等有活性。對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯抗生素耐藥的細(xì)菌，對(duì)本品也耐藥。毒理研究:遺傳毒性：標(biāo)準(zhǔn)組合的遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，本品未見(jiàn)致突變作用。生殖毒性：大鼠核家兔分別給予本品的劑量達(dá)臨床最大推薦劑量的21倍和4倍（以體表面積計(jì)）時(shí)，對(duì)動(dòng)物的生育力和胎兒均無(wú)損害。CD-1小鼠給藥劑量達(dá)1000mg/kg（以體表面積計(jì)，為人用最大推薦劑量的8倍），出現(xiàn)胎兒體重降低，骨化不全、發(fā)育延遲。大鼠在交配前2周、整個(gè)交配期和整個(gè)妊娠期給予本品劑量達(dá)1000mg/kg時(shí)，也可見(jiàn)骨化程度的降低。尚不清楚本品是否經(jīng)人乳汁分泌，但是本品可分泌于嚙齒類動(dòng)物的母乳中。致癌性：尚無(wú)動(dòng)物終身給予本品對(duì)致癌潛在性的研究結(jié)果。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：口服后本品被迅速吸收，通過(guò)非酶水解轉(zhuǎn)化成生物活性物質(zhì)紅霉胺，其絕對(duì)生物利用度約10%。健康志愿者（19-59歲，單劑量：500mg；多劑量：500mg/天，10天）藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下：分布：紅霉胺迅速、廣泛分布到組織中，其細(xì)胞內(nèi)濃度高于組織濃度，而組織濃度又明顯高于血漿濃度。其蛋白結(jié)合率為15-30%，平均表觀分布體積（VDSS）為800L（540-1041L）。紅霉胺的穩(wěn)態(tài)組織濃度（500mg/次，一天一次）代謝和排泄：紅霉胺幾乎不經(jīng)肝臟代謝，81-97%的藥物由膽汁途徑消除，約2%的藥物由腎臟消除。腎功能正常的患者，其平均血漿半衰期約8小時(shí)，平均消除半衰期約44小時(shí)，平均表觀清除率約23L/h。食物的影響：本品可與食物同服或飯后1小時(shí)內(nèi)服用。研究表明飯前1小時(shí)服用，其Cmax下降33%，AUC下降31%。食物中脂肪的高低對(duì)生物利用度幾乎沒(méi)有影響。
- 【貯藏】密封，陰涼干燥處保存。
- 【有效期】暫定18個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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