- 【藥品名稱】
通用名稱：苯磺酸氨氯地平膠囊
商品名稱：平能
英文名稱：Amlodipine Besylate Capsules - 【成份】本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
- 【性狀】本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。
- 【適應(yīng)癥】
本品用于：
1. 高血壓病。可單獨使用本品治療，也可與其它抗高血壓藥物合用。
2. 慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委?，也可與其它抗心絞痛藥物合用。
- 【規(guī)格】5mg（以氨氯地平計）
- 【用法用量】1. 治療高血壓的初始劑量為5mg(1粒)每日一次，最大劑量為10mg(2粒)每日一次。虛弱或老年患者﹑伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(半粒)每日一次;此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調(diào)整。
2. 治療心絞痛的初始劑量為5-10mg(1-2粒)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日(2粒/日)。 - 【不良反應(yīng)】氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的副作用是:
自主神經(jīng)系統(tǒng):潮紅。全身:疲勞。心血管，一般性:水腫。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):眩暈，頭痛。胃腸道:腹痛，惡心。心率/心律:心悸。心理性:嗜睡。在這些臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)與氨氯地平相關(guān)的顯著的臨床實驗室檢查異常。上市后觀察到的較少見副作用有:自主神經(jīng)系統(tǒng):口干，出汗增加。全身虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少。心血管，一般性:低血壓，暈厥。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經(jīng)病變，震顫。內(nèi)分泌:乳腺增生。胃腸道:排便習(xí)慣改變，消化不良(包括胃炎)，牙齦增生，胰腺炎，嘔吐。代謝性/營養(yǎng)性:高血糖。肌肉骨骼:關(guān)節(jié)痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛。血小板/出血/凝血:紫癜，血小板減少性紫癜。心理性:陽痿，失眠，態(tài)度改變。呼吸系統(tǒng):咳嗽，呼吸困難。皮膚/附件:脫發(fā)，皮膚變色。特殊感覺:味覺錯亂，耳鳴。泌尿系統(tǒng):尿頻。血管(心外的):血管炎。視覺:視力障礙。白細胞/網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng):白細胞減少。過敏反應(yīng)罕見，包括瘙癢、皮疹、血管源性水腫和多形紅斑。曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高的報道(通常伴隨與膽汁淤積相一致)。有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關(guān)。但在多數(shù)情況下，因果關(guān)系尚未確定。與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如:心肌梗死、心律失常(包括心動過緩，室性心動過速和房顫)和胸痛。 - 【禁忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。
- 【注意事項】1. 警告:極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。
2. 因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意。
3. 心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ 級)進行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。
4. 肝功能受損病人的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用本品應(yīng)謹慎。
5. 腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
- 【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料。
- 【老年用藥】氨氯地平血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下的面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢.有報導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性.因此，老年患者可用正常劑量.但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥.
- 【藥物相互作用】本品與下列藥物合用是安全的:噻嗪類利尿劑﹑α-腎上腺素能受體阻滯劑﹑β-腎上腺素能受體阻滯劑﹑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑﹑長效硝酸酯類藥物﹑舌下含服硝酸甘油﹑非甾體類抗炎藥﹑抗生素和口服降糖藥.用人血漿進行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛﹑苯妥英鈉﹑華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率.其他藥物對氨氯地平的作用:西咪替丁:與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學(xué).柚子汁:20名健康志愿者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學(xué)有明顯影響.鋁/鎂(抗酸劑):同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學(xué)有明顯影響.西地那非(萬艾可)(SILDENAFIL):單劑量100mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學(xué).二藥合用，每種藥品獨立地發(fā)揮其降壓效應(yīng).氨氯地平對其他藥物的作用:阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯改變.地高辛:合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化.乙醇(酒精):10mg的氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學(xué)無影響.華法林:氨氯地平與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時間.環(huán)孢菌素:藥代動力學(xué)研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動力學(xué).
- 【藥物過量】現(xiàn)有資料提示，嚴重過量能導(dǎo)致外周血管過度擴張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。 使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)液體量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高，所以透析治療是無益的。
- 【藥理毒理】氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。 氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。
- 【藥代動力學(xué)】苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35～50小時，每日一次，連續(xù)給藥7～8天后血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。
- 【貯藏】遮光，密封,在陰涼（不超過20℃）處保存。
- 【包裝】鋁塑水泡眼包裝，10粒/板/盒、10粒/板×2板/盒、10粒/板×3板/盒。
- 【有效期】暫定24 月
- 【執(zhí)行標準】WS-978(X-732)-2002
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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