注射用阿昔洛韋

注射用阿昔洛韋說(shuō)明書(shū)
【藥品名稱(chēng)】
通用名：注射用阿昔洛韋
英文名；Aciclovir for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Axiluowei
本品主要成份為：阿昔洛韋，其化學(xué)名為：9-(2-羥乙氧甲基)鳥(niǎo)嘌吟。
其結(jié)構(gòu)式為：




分子式：C9H11N5O3 分子量：225．21
【性狀】
本品為白色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過(guò)二種方式抑制病毒復(fù)制：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；在DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。
本品對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無(wú)染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，藥物能通過(guò)胎盤(pán)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過(guò)胎盤(pán)。健康成人按5mg/kg和10mg/kg靜脈滴注l小時(shí)后，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為9.8μg/ml和20.7μg/ml,經(jīng)7小時(shí)后，谷濃度分別為0.7μg/ml和2.3μg/ml。一歲以上兒童，用量為250mg/㎡者，其血藥濃度變化與成人5mg/kg相近，而用量500mg/㎡與成人10mg/kg用量者相近。新生兒(3月齡以下)每8小時(shí)靜脈滴注10mg/kg，每次滴注持續(xù)1小時(shí)，其穩(wěn)態(tài)峰濃度(Cmax)為13.8μg/ml，而谷濃度則為2.3μg/ml。本品的蛋白結(jié)合率低(9％～33％)。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9％～14％，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(t1/2β)約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50—80ml/分鐘和15—50ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期(t1/2β)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無(wú)尿者的血消除半衰期(t1/2β)長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí)，血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌而排泄。約45％一79％的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2％。呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
【適應(yīng)癥】
1.單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療。
2.帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。
3.免疫缺陷者水痘的治療。
4.急性視網(wǎng)膜壞死的治療。
【用法用量】
靜脈滴注，每次滴注時(shí)間在1小時(shí)以上。
成人常用量：
1. 重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg(按阿昔洛韋計(jì),下同)，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共5日。
2．免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹，按體重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7～10日。
3．單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。
4．急性視網(wǎng)膜壞死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7～10日。以后一次口服0．8g，一日5次，連續(xù)6～14周。
成人一日最高劑量按體重為30mg/kg，或按體表面積為1．5g/㎡。
小兒常用量:
1．重癥生殖器皰疹初治，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/㎡(按阿昔洛韋計(jì),下同)，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共5日。
2．免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/㎡，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7日，12歲以上按成人量。
3．單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。
4．免疫缺陷者合并水痘，按體重一次10mg/kg或按體表面積一次500mg/㎡，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。
小兒最高劑量為每8小時(shí)按體表面積500mg/㎡。
藥液的配制：取本品0.5g加入10m1注射用水中，使?jié)舛葹?0g/L，充分搖勻成溶液后，再用氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液稀釋至至少100m1，使最后藥物濃度不超過(guò)7g/L，否則易引起靜脈炎。
【不良反應(yīng)】
1．常見(jiàn)的不良反應(yīng)：注射部位的炎癥或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹、皮疹、發(fā)燒、輕度頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能異常如血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、總膽紅素輕度升高等。
2．少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：急性腎功能不全、白細(xì)胞和紅細(xì)胞下降、血紅蛋白減少、膽固醇、三酰甘油升高、血尿、低血壓、多汗、心悸、呼吸困難、胸悶等。
3．罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有：昏迷、意識(shí)模糊、幻覺(jué)、癲癇 1、有良好的信譽(yù)。
2、有成熟的經(jīng)銷(xiāo)網(wǎng)絡(luò)，有較強(qiáng)的渠道開(kāi)發(fā)及運(yùn)作能力。
3、有良好的經(jīng)濟(jì)實(shí)力。
4、具有誠(chéng)懇且長(zhǎng)遠(yuǎn)的合作態(tài)度。