依普黃酮片

【藥品名稱】
　　通用名稱：依普黃酮片
　　商品名稱:固蘇桉
　　英文名稱：Ipriflavone Tablets
　　漢語拼音：Yipuhuangtong Pian
【成 　份】
　　本品主要成份為依普黃酮。　　
　　化學(xué)名稱:本品為7-異丙氧基-3-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。
　　化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
　　
　　分 子 式：C18H16O3
　　分 子 量：280.32
【性　　狀】本品為白色或類白色片。
【適 應(yīng) 癥】改善骨質(zhì)疏松癥的骨量減少。
【規(guī) 　　 格】每片0.2g
【用法用量】通常成人1次1片（200mg），一日3次，飯后口服。此劑量應(yīng)根據(jù)年齡及患者的癥狀進(jìn)行調(diào)整。
【不良反應(yīng)】罕見：不良反應(yīng)發(fā)生率少于0.1%；偶見：少于0.1-5%；常見：5%以上。
?。?）重要的不良反應(yīng)：
　　1）消化性潰瘍、胃腸道出血：罕見出現(xiàn)消化性潰瘍、胃腸道出血或惡化癥狀。當(dāng)出現(xiàn)這種情況時(shí),
　　應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)?shù)奶幚?。故有消化道潰瘍以及有消化道潰瘍病史者?yīng)慎用。
　　2）黃疸：罕見出現(xiàn)黃疸，故應(yīng)密切觀察。如有異常狀況，立即停用該藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
?。?）其他不良反應(yīng)：
　　1）過敏反應(yīng)：出疹、瘙癢等癥狀偶見，此時(shí)應(yīng)停止用藥。
　　2）消化器官：偶見惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、燒心、腹痛、腹部脹滿、腹瀉、便秘、口腔
　　　炎、口干、舌炎、味覺異常等。
　　3）神經(jīng)系統(tǒng)：偶見眩暈、輕微頭暈、罕見頭痛等。
　　4）血液：罕見粒細(xì)胞減少，偶見貧血等。
　　5）肝臟：偶見膽紅素GOT、GPT、ALP、LDH上升，罕見Y-GTP上升。
　　6）腎臟：罕見尿素氮、肌酐上升。
　　7）其他：罕見男子女性型乳房，若此情況出現(xiàn)，應(yīng)停止用藥。罕見舌唇麻木，偶見浮腫、不適。
【禁　 忌】
　　 1.對本品過敏者禁用。
　　 2.低鈣血癥患者忌用。
【注意事項(xiàng)】
　?。?）本品的用藥對象為確認(rèn)為骨質(zhì)疏松癥的患者。
　?。?）本品在給予高齡患者長期應(yīng)用時(shí)，用藥過程中應(yīng)仔細(xì)觀察患者的情況，若出現(xiàn)消化系統(tǒng)
　　　　 的不良反應(yīng)癥狀時(shí)，要進(jìn)行適當(dāng)處理。
　　（3）重度食道炎、胃炎、十二指腸炎、潰瘍病和胃腸功能紊亂患者慎用。
　　（4）中重度肝、腎功能不全患者慎用。
　　（5）服藥期間需補(bǔ)鈣。
　?。?）對男性骨質(zhì)疏松癥無用藥經(jīng)驗(yàn)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠、哺乳期婦女不宜服用。
【兒童用藥】兒童、青少年不宜服用。
【老年用藥】高齡患者應(yīng)慎重用藥。
【藥物相互作用】
　　（1）對摘除卵巢的動(dòng)物，并用雌酮，可增強(qiáng)雌激素的作用，故在并用本藥與雌激素制劑時(shí)應(yīng)慎重用藥。
　?。?）并用茶堿時(shí)，可使茶堿的血濃度上升，故在并用本藥與茶堿時(shí)應(yīng)減少茶堿用量并慎重用藥。
　?。?）并有香豆素類抗凝血?jiǎng)?，可增?qiáng)香豆素類抗凝血?jiǎng)┑淖饔?，故在并用本藥與抗凝血?jiǎng)┑淖饔脮r(shí)應(yīng)減少香豆素類抗凝血?jiǎng)┑挠昧坎⑸髦赜盟帯?
【藥物過量】尚未見報(bào)道。
【藥理毒理】
　　 藥理作用：
　　本品是用于改善骨質(zhì)疏松癥所致的骨量減少的藥物，對卵巢切除和潑尼松龍?jiān)斐傻膶?shí)驗(yàn)性骨質(zhì)疏松模型大鼠均有抑制骨量減少的作用。其作用機(jī)制包括：直接抑制骨吸收；通過雌激素樣作用增加增加降鈣素的分泌，間接產(chǎn)生抗骨吸收作用；促進(jìn)骨的形成。
　　毒理作用：
　　安全性藥理：小鼠經(jīng)口給予本品1000mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床日推薦量的8.1倍）以上時(shí)，有鎮(zhèn)靜作用，大鼠經(jīng)口給予本品300mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床日推薦量的4.9倍）時(shí)，有降低體溫及降低胃液酸度的作用，但均為輕度。
　　重復(fù)給藥毒性：大鼠和犬連續(xù)1年經(jīng)口給藥，未見明顯毒性反應(yīng)，無影響劑量分別為3000mg/kg/日和1500mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床日推薦劑量的49倍和81倍）。
　　遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
　　生殖毒性：一般生殖毒性：妊娠前及妊娠初期的大鼠經(jīng)口給予本品，劑量達(dá)3000mg/kg/日時(shí)，對親代動(dòng)物的一般狀態(tài)、繁殖機(jī)能和胎仔均無異常影響。
　　致畸敏感期毒性：大鼠及家兔在胎仔器官形成期經(jīng)口給予本品，劑量達(dá)3000mg/kg/日時(shí)，可見有抑制雌性大鼠體重增長的傾向，此外未見其它異常。
　　圍產(chǎn)期毒性：圍產(chǎn)期大鼠經(jīng)口給予本品300、1000和3000mg/kg/日，各給藥組仔鼠的體重增長均有被抑制的傾向。在1000mg/kg/日（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床日推薦劑量的16倍）以上劑量，可見仔鼠外耳道開通或全身發(fā)育遲緩。
　　由于本品對妊娠中用藥的安全性尚未確立，除非其預(yù)期治療益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)，才可用于孕婦或可能懷孕的婦女。動(dòng)物試驗(yàn)表明，本品可進(jìn)入大鼠乳汁中，因此，哺乳婦女應(yīng)慎用本品。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品經(jīng)口服在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收，約1.3小時(shí)后原形的血藥濃度達(dá)到峰值，其中4種代謝物具有生物效能。主要分布在胃、腸、肝和骨中，經(jīng)門靜脈入肝臟代謝，單劑量200mg口服，半衰期9.8小時(shí)，藥一時(shí)曲線下面積632ng•hr/ml；48小時(shí)內(nèi)尿總排泄率為42.9%，均為代謝產(chǎn)物形式；每日600mg，連續(xù)服藥6天，血