- 【藥品名稱】
通用名稱：甲地高辛片
英文名稱：Metildigoxin Tablets
漢語拼音：jiadigaoxin Pian - 【成份】本品主要成份為：甲地高辛
- 【性狀】本品為白色或類白色片。
- 【適應(yīng)癥】
適用于急、慢性心力衰竭。 - 【規(guī)格】0.1mg。
- 【用法用量】口服：一次0.2㎎，每日2次，2－3天后改為維持量，口服一次0.1㎎，每日1－2次。
- 【不良反應(yīng)】1、常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。2、少見的反應(yīng)包括：視力模糊或"色視"（中毒癥狀，如黃視等）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。3、罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng)）。4、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。
- 【禁忌】禁用：1、與鈣注射劑合用；2、任何強(qiáng)心甙制劑中毒；3、室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)；4、梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；5、預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。
- 【注意事項(xiàng)】1、不宜與酸、堿類配伍。2、慎用：①低鉀血癥；②不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；③高鈣血癥；④甲狀腺功能低下；⑤缺血性心臟??；⑥急性心肌梗死早期；⑦活動(dòng)期心肌炎；⑧腎功能損害。3、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①血壓、心率及心律；②心電圖；③心功能監(jiān)測(cè)；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過量時(shí)，由于蓄積性小，－般于停藥后1－2天中毒表現(xiàn)可以消退。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當(dāng)增加，分娩后6周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
- 【兒童用藥】新生兒對(duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。
- 【老年用藥】老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，必須減少劑量。
- 【藥物相互作用】1、與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。2、與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Cholestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、對(duì)氨水楊酸合用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。3、與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（PancuroniumBromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類藥合用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。4、有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品合用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。5、β受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。6、與奎尼丁合用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/2－1/3。7、與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。8、螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。9、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。10、依酚氯胺（EdrophoniumChloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動(dòng)過緩。11、吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。12、與肝素合用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。13、靜脈應(yīng)用本品時(shí)用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。14、紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。15、甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利用度約25%。
- 【藥物過量】1、如地高辛濃度在2.0～2.5ng/ml以上，應(yīng)警惕洋地黃過量或毒性反應(yīng)。臨床測(cè)定的洋地黃濃度包括游離與結(jié)合狀態(tài)兩部分，不同個(gè)體及不同病理生理狀態(tài)二者比例有變，洋地黃中毒主要與游離部分的血濃度過高有關(guān)，臨床應(yīng)用時(shí)尤應(yīng)注意。2、如患者在2－3周之前用過任何洋地黃制劑，宜予較小劑量，以免中毒。3、強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。4、推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。5、肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。6、腎功能不全者，不宜選用以腎臟排泄為主的洋地黃制劑。7、應(yīng)用洋地黃患者對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。8、透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。9、在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不應(yīng)補(bǔ)鉀。10、腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。11、目前認(rèn)為地高辛半衰期平均為36小時(shí)，每日口服0.25㎎，經(jīng)5個(gè)半衰期（約6－8日）亦可達(dá)到最終血藥濃度的96%。必要時(shí)可適當(dāng)調(diào)整劑量。如病情較急，為較快達(dá)到有效濃度，可先給一定負(fù)荷劑量，但用量需個(gè)體化。12、當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥代動(dòng)力學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。13、本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。心律失常者可用：①氯化鉀靜脈滴注，對(duì)消除異位心律往往有效。②苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心甙競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪Na－K－ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100－200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。③利多卡因，對(duì)消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。④阿托品，對(duì)緩慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或靜脈注射。⑤心動(dòng)過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可安置臨時(shí)心臟起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。⑥依地酸鈣納（CalciumDisodiumEdetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。⑦對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。⑧注意肝功能不良時(shí)應(yīng)減量。合用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會(huì)使血中洋地黃毒甙濃度降低50%。
- 【藥理毒理】甲地高辛為地高辛末端位的羥基被甲氧基取代的衍生物。其正性肌力作用與地高辛相似但較強(qiáng)，負(fù)性頻率作用和對(duì)心肌電生理等特性與地高辛相似，而其分子活性和藥物的親脂性顯著增強(qiáng)，具有胃腸道吸收好、起效快等特點(diǎn)。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服經(jīng)胃腸道吸收快且規(guī)則，安全性高，吸收率達(dá)91%－95%，口服10－20分鐘起效，30－40分鐘達(dá)峰濃度，約1小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)；作用完全消失時(shí)間為6天。蛋白結(jié)合率為30%，半衰期為41±6小時(shí)。甲地高辛大部分以原形和代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排除，一部分從腎外途徑排除，因此對(duì)合并有腎功能不全患者，可能較地高辛安全。
- 【貯藏】密封、保存。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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