- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸尼卡地平片
英文名稱：Nicardipine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Nikadiping Pian - 【成份】本品主要成份為：鹽酸尼卡地平
- 【性狀】本品為微黃色片或糖衣片
- 【適應(yīng)癥】
1.高血壓。2.勞力型心絞痛。 - 【用法用量】高血壓口服，起始劑量20mg/次，一日3次，可隨反應(yīng)調(diào)整劑量至40mg/次，一日3次。增加劑量前至少連續(xù)給藥3日以上，以保證達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。可與利尿劑、β-阻滯劑等抗高血壓藥物合用。心絞痛口服，起始劑量20mg/次，一日3次，可隨反應(yīng)調(diào)整劑量至一次40mg/次，一日3次。增加劑量前至少連續(xù)給藥3日以上，以保證達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度?？膳c硝酸酯類、β-阻滯劑等抗心絞痛藥合用。
- 【不良反應(yīng)】1.較常見者有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅等。2.有時出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（GOT）升高。3.較少見者有心悸、心動過速、心絞痛加重，減少劑量或加β受體阻滯劑可以糾正。4.少有惡心、口干、便秘、乏力、皮疹等。5.偶有膽紅素、乳酸脫氫酶、膽固醇、尿素氮、肌酐升高；偶見粒細胞減少。
- 【禁忌】1.對本品有過敏反應(yīng)者。2.重度主動脈狹窄病人。3.顱內(nèi)出血尚未完全止血的患者。4.腦中風急性期顱內(nèi)壓增高的患者。
- 【注意事項】1.肝、腎功能障礙、低血壓、青光眼、孕婦、哺乳期婦女、兒童慎用本品，肝功能不全的患者宜從低劑量（一次20mg，一日2次）開始治療。2.充血性心力衰竭患者慎用，特別是在與β受體阻滯劑合用時。3.本品慎用于急性腦梗塞和腦缺血患者，以防發(fā)生低血壓。4.在治療早期決定合適劑量的過程中，應(yīng)仔細監(jiān)測血壓，注意避免5.發(fā)生低血壓。6.本品的最大降壓作用是在血藥峰濃度時，故宜在給藥后1-2小時7.測血壓；為了解降壓是否滿意，則宜在血藥谷濃度（給藥后8小時）測血壓。8.用藥后注意患者反應(yīng)，尤其對于降壓后心率加快者。9.本品與β受體阻滯劑合用時，應(yīng)避免突然停β受體阻滯劑，須逐10.停用本品時應(yīng)逐漸減少劑量，并密切觀察病情。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品在孕婦中的應(yīng)用尚缺乏良好的對照研究，個別動物實驗中有不利影響，故人體應(yīng)用須權(quán)衡利弊。本品可能排入乳汁，大鼠口服本品后在乳汁中檢測到高濃度的尼卡地平，故建議哺乳期婦女不用此藥。
- 【老年用藥】本品在老年人（≧65歲）與中青年人中的藥動學研究未發(fā)現(xiàn)差異，故老年人用藥與中青年人相同。
- 【藥物相互作用】1.與腎上腺素β受體阻滯劑合用耐受性良好。2.與西咪替丁合用可增加本品的血漿藥物濃度，故應(yīng)注意監(jiān)測。3.與地高辛合用未見到地高辛血藥濃度升高，但須測定地高辛血藥濃度。4.與環(huán)孢素合用時環(huán)孢素血藥濃度升高，須密切監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度并相應(yīng)減少環(huán)孢素的劑量。5.治療濃度的呋噻米、普萘洛爾、雙密達莫、華法林、奎尼丁、萘普生加于人體外血漿中不改變本品的蛋白結(jié)合率。
- 【藥物過量】尼卡地平過量可引起顯著低血壓和心動過緩，伴嗜睡、意識模糊和言語不清?？刹捎脤ΠY治療如排空胃內(nèi)容物、抬高四肢、注意循環(huán)血量和尿排出量、心臟和呼吸功能的監(jiān)測血管、靜脈補液，對嚴重低血壓患者給予血管升壓藥。
- 【藥理毒理】藥理作用1.本品為鈣通道阻滯劑（慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），可抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強于對心肌的作用。2.動物實驗中本品擴張冠狀血管平滑肌。本品可增加慢性穩(wěn)定型心絞痛患者的運動耐受量，減少心絞痛發(fā)作頻率。3.本品降低人體外周血管阻力，使血壓下降，可降低輕、中度高血壓患者的收縮壓與舒張壓，但是不改變血壓的晝夜節(jié)律變化。此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時有反射性心率加快和心肌收縮性增強。4.本品增加心臟射血分數(shù)及心排血量，左室舒張末壓改變不多。5.可短暫增加尿鈉排泄。6.本品阻滯慢鈣通道而不影響快鈉通道。麻醉狗實驗表明本品擴張冠狀動脈并增加局部心肌血流量，但不影響房室傳導。致癌、致突變和生殖毒性大鼠分別每日給尼卡地平5、15或45mg/kg，兩年后的結(jié)果表明，甲狀腺增生和瘤形成（濾泡狀腺瘤/腫瘤）隨劑量的增加而增加。對大鼠的研究顯示這些結(jié)果與尼卡地平誘導的血漿甲狀腺素（T4）水平降低有關(guān)，伴隨血漿促甲狀腺素（TSH）水平的升高。TSH的緩慢增加可引起甲狀腺高度興奮。飲食缺碘的大鼠給尼卡地平一個月，出現(xiàn)甲狀腺增生，可通過補充T4防止該現(xiàn)象。小鼠每日給尼卡地平100mg/kg，18個月后未發(fā)現(xiàn)任何組織的瘤形成和甲狀腺改變。狗每日給尼卡地平25mg/kg，1年后未見甲狀腺病理改變；未發(fā)現(xiàn)尼卡地平影響人的甲狀腺功能（血漿T4和TSH）。在對微生物指示菌進行的生殖毒性試驗、小鼠和倉鼠的微核試驗或倉鼠的姐妹染色單體交換試驗中均未發(fā)現(xiàn)尼卡地平有致突變作用。雄性大鼠和雌性大鼠口服尼卡地平100mg/kg未見生殖能力損傷。
- 【藥代動力學】本品口服吸收完全，20分鐘后血中可測得本品，血藥濃度峰值出現(xiàn)于服藥后0.5-2小時（平均1小時），餐后服用本品血藥濃度降低。由于飽和肝臟首過代謝，呈非線性動力學特征?？诜?0、30和40mg本品(一日3次)穩(wěn)態(tài)時的達峰濃度分別為36、88和133ng/ml，且個體差異較大。每日給藥3次，2至3天后血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度比單劑量給藥時高2倍，平均消除半衰期8.6小時?？诜?0mg本品穩(wěn)態(tài)時的生物利用度為35%。本品的血漿蛋白結(jié)合率高（95%），在不同種屬動物間相近。本品在肝臟廣泛代謝，60%從尿中排出，35%從糞便排出，尿中檢測到的原型藥物小于1%。給藥后48小時內(nèi)回收的藥物總量為90%。本品不誘導自身代謝，也不誘導肝微粒體代謝酶。由于本品在肝臟廣泛代謝，血藥濃度水平受肝功能變化的影響。嚴重肝功能失常患者的體內(nèi)藥物濃度高于正常受試者，半衰期明顯延長。本品在腎功能不全患者（基線血肌酐濃度1.2-5.5mg/dL）體內(nèi)的血藥濃度高于健康受試者。口服30mg（一日3次）本品達穩(wěn)態(tài)時，腎功能不全患者的Cmax和AUC比健康受試者高2倍。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：