- 【藥品名稱】
通用名稱：硝苯地平控釋片
英文名稱：Nifedipine Controlled Release Tablets - 【成份】本品的主要成分是硝苯地平
- 【性狀】本品為粉紅色的薄膜片。
- 【適應(yīng)癥】
用以治療高血壓和心絞痛。 - 【規(guī)格】30mg
- 【用法用量】口服：一次30mg，一日1次。本品口服時(shí)應(yīng)整粒吞服，不得嚼碎。
- 【不良反應(yīng)】（1）常見服藥后出現(xiàn)外周水腫（外周水腫與劑量相關(guān)，服用60mg/日時(shí)的發(fā)生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關(guān)，在劑量<60mg/日時(shí)的發(fā)生率為2%，而120mg/日的發(fā)生率為5%）。個(gè)別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發(fā)炎；關(guān)節(jié)僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經(jīng)過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調(diào)等（2%）。暈厥（0.5%）,減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。（2）少見貧血；白細(xì)胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑郁；偏執(zhí)；血藥濃度峰值時(shí)瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關(guān)節(jié)炎等(<0.5%)。（3）可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)：心肌梗塞和充血性心力衰竭發(fā)生率4%；肺水腫的發(fā)生率2%；心律失常和傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。（4）本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
- 【禁忌】1．對(duì)硝苯地平過敏者禁用。2．心源性休克。
- 【注意事項(xiàng)】1.硝苯地平的血管擴(kuò)張作用會(huì)導(dǎo)致血壓的明顯下降。下列患者慎用：低血壓患者、心力衰竭患者，需要調(diào)整糖尿病治療的糖尿病患者，接受透析治療的惡性高血壓患者和不可逆腎衰竭患者。2.因?yàn)橄醣降仄綗oβ-腎上腺受體阻滯的活性，因此不能防止以前服用的任何β-受體阻滯劑突然停藥的反跳危險(xiǎn)，因此，對(duì)需停用β-受體阻滯劑的患者應(yīng)逐漸減量，最好不少于8~10天，以免發(fā)生反跳。3.已有少數(shù)報(bào)道關(guān)于病人在服藥30分鐘內(nèi)出現(xiàn)由于心肌缺血導(dǎo)致的心絞痛。。4．低血壓。絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個(gè)別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時(shí)，特別是合用?-受體阻滯劑時(shí)。在此期間需監(jiān)測血壓，尤其合用其他降壓藥時(shí)。5．心絞痛和/或心肌梗死極少數(shù)患者，特別是嚴(yán)重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗塞的發(fā)生率增加?？捎美騽┲委?。對(duì)于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進(jìn)一步惡化所致。6．對(duì)診斷的干擾。應(yīng)用本品時(shí)偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報(bào)道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時(shí)間延長；直接Coomb實(shí)驗(yàn)陽性伴/不伴溶血性貧血。7．外周水腫。10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動(dòng)脈擴(kuò)張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端，
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
- 【兒童用藥】禁用。
- 【老年用藥】服用本品后，其半衰期延長，Cmax與AUC提高，注意從最低劑量開始服用，以減少不良反應(yīng)的發(fā)生率。
- 【藥物相互作用】1.與硝酸酯類合用，控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。2.與?-受體阻滯劑合用，絕大多數(shù)患者對(duì)本品有較好的耐受性和療效，但個(gè)別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。3.與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)測地高辛的血藥濃度。4.與蛋白結(jié)合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。5.與西米替丁合用，本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。6.葡萄柚汁與本品同服時(shí)，本品的Cmax及AUC增加。
- 【藥物過量】尚無足夠的研究資料?，F(xiàn)有文獻(xiàn)表明，增加劑量可使外周血管過度擴(kuò)張，導(dǎo)致或加重低血壓狀態(tài)。藥物過量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)低血壓的患者，應(yīng)及時(shí)給予心血管支持治療，包括心肺監(jiān)測、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無禁忌癥，可用血管收縮藥（去甲腎上腺素）恢復(fù)血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時(shí)間延長。血液透析不能清除硝苯地平
- 【藥理毒理】硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負(fù)荷。本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】18名健康男性單次口服本品30mg后，其t1/2為9.9±6.8小時(shí)，C0.5max為27.5±15.9ng/ml,多次給藥后穩(wěn)態(tài)峰濃度C0.5max為40.8±12.5ng/ml,穩(wěn)態(tài)谷濃度為C0.5max為27.7±11.6ng/ml,峰高比為1.84±1.24。硝苯地平在組織內(nèi)分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。它在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)92-98%，但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低，為54%。硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)（包括細(xì)胞色素P-450氧化酶）的作用，被氧化成三種無藥理活性的代謝物，70~80%的藥物以水溶性代謝物從尿中排出，主要以非原形的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，僅0.1%以原形藥物經(jīng)尿排泄，體內(nèi)無蓄積作用。
- 【貯藏】遮光陰涼干燥處保存。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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