- 【藥品名稱】
通用名稱：替米沙坦膠囊
漢語(yǔ)拼音：Timishatan Jiaonang - 【成份】化學(xué)名稱：4ˊ-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]聯(lián)苯基-2-羧酸。
- 【適應(yīng)癥】
治療原發(fā)性高血壓。 - 【用法用量】成人：一次40mg---80mg，一日一次。服用時(shí)間不受飲食影響。輕或中度腎功能不良的病人，以及老人服用本品不需調(diào)整劑量。輕或中度肝功能不全的病人，本品用量不應(yīng)超過(guò)40mg/日。對(duì)于兒童：本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
- 【不良反應(yīng)】
在安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發(fā)生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發(fā)生和劑量無(wú)相關(guān)性，與患者性別、年齡和種族亦無(wú)關(guān)。
以下所列的不良反應(yīng)是從臨床試驗(yàn)中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計(jì)得到的。
不良反應(yīng)按發(fā)生頻率分為：
非常常見(jiàn)（＞1/10）；
常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）；
少見(jiàn)（＞1/1000，＜1/100）；
罕見(jiàn)（＞1/10000，＜1/1000）；
非常罕見(jiàn)（＜1/10000）
全身反應(yīng)：
常見(jiàn)：后背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀（如泌尿道感染包括膀胱炎）
少見(jiàn)：視覺(jué)異常、多汗。
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：
常見(jiàn)：眩暈。
胃腸道系統(tǒng)：
常見(jiàn)：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂。
少見(jiàn)：口干、胃腸脹氣。
肌肉骨骼系統(tǒng)：
常見(jiàn)：關(guān)節(jié)痛、腿痙攣或腿痛、肌痛。
少見(jiàn)：腿鞘炎樣癥狀。
精神系統(tǒng)：
少見(jiàn)：焦慮。
呼吸系統(tǒng)：
常見(jiàn)：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。
皮膚和附件系統(tǒng)：
常見(jiàn)：皮膚異常如濕疹。
罕見(jiàn)：低血糖（罕見(jiàn)于糖尿病患者）；
罕見(jiàn)：血管源性水腫（伴有致命性結(jié)果）；
罕見(jiàn)：肢端疼痛（腿部疼痛）。
不明確：包括致死性結(jié)局的敗血癥 ( 在PRoFESS研究中替米沙坦與安慰劑相比敗血癥的發(fā)生率有所增加。這可能是偶然的結(jié)果，也可能與目前不明確的機(jī)制有關(guān))。
另外，自替米沙坦上市后，個(gè)別病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、呼吸困難、嗜酸粒細(xì)胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似，極少數(shù)病例報(bào)道出現(xiàn)血管性水腫、蕁麻疹和其它相關(guān)不良反應(yīng)。
實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)：
與安慰劑相比，替米沙坦治療組偶有發(fā)現(xiàn)血紅蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝臟酶的升高替米沙坦和安慰劑相似或低于安慰劑。 - 【禁忌】
?◆對(duì)本品活性成分及任一種賦形劑成分過(guò)敏者。
◆妊娠中末期及哺乳者。
◆膽道阻塞性疾病患者。
◆嚴(yán)重肝功能不全患者。
◆嚴(yán)重腎功能不良患者（肌酐清除率<30ml/分鐘）。 - 【注意事項(xiàng)】
肝功能不全
本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功障礙的患者，因?yàn)樘婷咨程菇^大部分通過(guò)膽汁排泄，而這些患者對(duì)本品的清除率可能降低。本品應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者。
腎血管性高血壓
對(duì)于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動(dòng)脈狹窄的病例，使用可影響腎素 -血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。
腎功能不全和腎移植患者
本品不得用于嚴(yán)重腎功能不全患者（肌酐清除率<30ml/分鐘，參見(jiàn)禁忌癥）。對(duì)于腎功能不全的患者，使用本品期間，應(yīng)定期檢測(cè)血鉀水平及血肌酐值。尚無(wú)新近進(jìn)行腎移植后短期內(nèi)的患者使用本品的資料。
血容量不足患者
對(duì)于因使用強(qiáng)利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過(guò)低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先糾正血鈉及血容量水平。
與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關(guān)的其它情況
對(duì)于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人（如嚴(yán)重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的相關(guān)腎臟疾病的患者），使用可影響該系統(tǒng)的藥品，可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿或罕見(jiàn)急性腎功能衰竭。
原發(fā)性醛固酮增多癥
抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的抗高血壓藥物通常對(duì)原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無(wú)效，因此本品不推薦用于該類患者。
主動(dòng)脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病
與使用其他血管擴(kuò)張劑相同，主動(dòng)脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應(yīng)特別注意。
電解質(zhì)不平衡：高鉀血癥
使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥品，可能引起高鉀血癥，尤其對(duì)于腎功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但對(duì)于有此危險(xiǎn)性的患者，服用本品期間，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血鉀水平。
基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經(jīng)驗(yàn)，本品與保鉀類利尿藥、鉀離子補(bǔ)充劑、含鉀的鹽替代品或其它可升高血鉀水平的藥物（如肝素）合用可致血鉀水平升高，因此與本品合用應(yīng)謹(jǐn)慎（參見(jiàn)藥物相互作用）。
糖尿病患者：糖尿病伴有額外心血管危險(xiǎn)因素的患者，如糖尿病白冠狀動(dòng)脈疾病（CAD）的患者，使用血管緊張素受體拮抗劑或ACE抑制劑等降壓藥，可能增加致死性心肌梗死和心血管疾病以外死亡的風(fēng)險(xiǎn)。糖尿病合并CAD患者可能因無(wú)癥狀而未診斷CAD。因此，糖尿病患者在使用本品前，應(yīng)經(jīng)適當(dāng)?shù)脑\斷評(píng)估，如運(yùn)動(dòng)符合試驗(yàn)等，以發(fā)現(xiàn)是否患有CAD，并進(jìn)行相應(yīng)的治療。
其它
與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑相類似，本品與其它血管緊張素拮抗劑的降壓效果在黑人低于對(duì)其它人種的療效，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢(shì)有關(guān)。和其它抗高血壓藥物一樣，對(duì)于患有缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過(guò)度降壓可以引起心肌梗塞或中風(fēng)。
對(duì)駕駛和操作機(jī)器的影響
未研究本品對(duì)駕駛和操作機(jī)器的影響。但是在駕駛或操作機(jī)器時(shí)必須注意，抗高血壓治療有時(shí)會(huì)引起頭暈和瞌睡。 - 【老年用藥】藥代動(dòng)力學(xué)研究表明肝腎功能不全的老年患者血漿最大藥物濃度較正常人略高，但其使用時(shí)無(wú)需調(diào)整本品的劑量。
- 【藥物相互作用】與抗凝藥如華法林并用時(shí)能降低華法林的血藥濃度，減弱抗凝效果，與地高辛合用可使后者血漿峰值升高約50%。本品對(duì)布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平和格列苯脲的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。
- 【藥物過(guò)量】尚無(wú)人過(guò)量使用方面的資料，一旦出現(xiàn)癥狀性低血壓，應(yīng)當(dāng)采取相應(yīng)的支持治療。替米沙坦不能通過(guò)血液透析清除。
- 【藥理毒理】替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。替米沙坦對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】替米沙坦口服吸收迅速，食物不影響吸收。絕對(duì)生物利用度平均值約50％。大部分與血漿蛋白結(jié)合（>99.5％）。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L，靶器官組織親和力高。替米沙坦不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝，通過(guò)母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無(wú)藥理活性。最終清除半衰期為24小時(shí)，故只需每日口服一次。達(dá)峰時(shí)0.5～1小時(shí)，口服降壓起效迅速。臨床未見(jiàn)相關(guān)的替米沙坦蓄積作用?？诜r(shí)，替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，完全以未改變的化合物形式排出。
- 【貯藏】避光，密閉干燥處保存。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH00272005
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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