- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸丙卡特羅口服溶液
商品名稱(chēng)：美普清
英文名稱(chēng)：Procaterol Hydrochloride Oral Solution
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Bingkayeluo Koufu Rongye - 【成份】本品主要成份為鹽酸丙卡特羅。每1ml中含鹽酸丙卡特羅5μg。
- 【性狀】本品為無(wú)色澄清的略帶粘稠的液體。具有桔子的芳香，味甜。
- 【適應(yīng)癥】
本品緩解下述疾病的呼吸道阻塞性障礙引起的呼吸困難等癥狀：支氣管哮喘、慢性支氣管炎、急性支氣管炎、喘息性支氣管炎。 - 【規(guī)格】（1）30ml：0.15mg； （2）60ml：0.30mg
- 【用法用量】通常，成人：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次50μg（相當(dāng)于口服溶液10ml）；
6歲以上小兒：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次25μg（相當(dāng)于口服溶液5ml）；
不滿(mǎn)6歲的乳幼兒：一日2次，早、晚睡前口服或一日3次，早、中、晚睡前口服，一次1.25μg/kg（相當(dāng)于口服液0.25ml/kg）。
另外，可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。
參考：不滿(mǎn)6歲的乳幼兒鹽酸丙卡特羅口服溶液一次給藥量換算表
體重 一次給藥量
4kg 1.0ml
6kg 1.5ml
8kg 2.0ml
10kg 2.5ml
12kg 3.0ml
14kg 3.5ml
16kg 4.0ml
18kg 4.5ml
20kg 5.0ml - 【不良反應(yīng)】（偶有：小于0.1%，時(shí)有： 0.1%，無(wú)副詞修飾：大于5%以上或頻度不清。）
1、嚴(yán)重的不良反應(yīng)
·國(guó)外報(bào)告了β2興奮劑引起嚴(yán)重的低血鉀。同于β2興奮劑產(chǎn)生的，血鉀值的降低作用會(huì)由于配伍黃嘌呤衍生物、甾體制劑及利尿劑而增強(qiáng)，所以對(duì)重癥哮喘患者要特別注意。而且，低氧血癥有時(shí)會(huì)增強(qiáng)血清鉀值的低下對(duì)心律的作用。這時(shí)最好能監(jiān)控血清鉀值。
·休克、過(guò)敏樣癥狀：偶有休克、過(guò)敏樣癥狀，故應(yīng)注意觀(guān)察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，減量或中止給藥，采取適當(dāng)措施。
2、其他不良反應(yīng)
·心血管系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)心悸和頻脈，發(fā)熱。
·精神、神經(jīng)系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)會(huì)肌肉震顫、頭痛、偶有眩暈、失眠等，還會(huì)出現(xiàn)手指痙攣、肌肉強(qiáng)直性痙攣等。
·消化系統(tǒng)：時(shí)有惡心、嘔吐或偶有口渴、胃部不適感。
·過(guò)敏癥：時(shí)有皮疹發(fā)生。
·肝臟：有時(shí)會(huì)出現(xiàn)GOT、GPT、LDH上升等肝功能障礙。
·其他：偶有周身倦怠感、鼻塞、耳鳴等。另外，有時(shí)可見(jiàn)血清鉀值降低。 - 【禁忌】正在使用兒茶酚胺制劑（腎上腺素、異丙腎上腺素）治療的患者禁用。
對(duì)本品成分有過(guò)敏史的患者禁用。 - 【注意事項(xiàng)】1、對(duì)下述患者慎用
·甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥（可能會(huì)使甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥惡化）
·高血壓（可能會(huì)使血壓上升）
·心臟?。赡軙?huì)出現(xiàn)心悸、心律不齊等）
·糖尿?。赡軙?huì)使搪尿病惡化）
·妊娠或有可能妊娠的婦女（參照【孕婦及哺乳期婦女用藥 】）
2、按用法用量正確使用未見(jiàn)療效時(shí)，可認(rèn)為本劑不適用，要中止給藥。
3、對(duì)臨床檢查值的影響：由于本劑抑制變應(yīng)原引起的皮膚反應(yīng)，所以在進(jìn)行皮試前12小時(shí)最好中止給藥。
4、請(qǐng)放置于兒童觸及不到的地方。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 由于妊娠期給藥的安全性尚未確立，所以對(duì)孕婦或有可能妊娠的婦女，只有當(dāng)判斷治療上的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性時(shí)，方可給藥。
曾報(bào)告向動(dòng)物（大鼠）乳汁中轉(zhuǎn)移，所以本品給藥過(guò)程中，要避免哺乳。 - 【兒童用藥】對(duì)早產(chǎn)兒及新生兒給藥的安全性尚未確立（無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)）。
- 【老年用藥】一般情況下，由于高齡患者的生理機(jī)能低下，所以要注意減量等。
- 【藥物相互作用】1、禁止配伍
兒茶酚胺制劑（腎上腺素、異丙腎上腺素）〔心律不齊、有時(shí)有引起心跳停止的危險(xiǎn)〕。
2、在配伍時(shí)要注意
·黃嘌呤衍生物（有時(shí)會(huì)增強(qiáng)降血鉀等副作用）
·甾體制劑及利尿劑（有時(shí)會(huì)增強(qiáng)降血鉀作用） - 【藥物過(guò)量】過(guò)多用藥時(shí)有可能造成心律不齊、甚至心跳停止，因此要注意不要過(guò)量用藥。
- 【藥理毒理】【藥理研究】
·支氣管擴(kuò)張作用
通過(guò)抑制犬、貓和豚鼠的氣道阻力增加的效果來(lái)看，鹽酸丙卡特羅的支氣管擴(kuò)張作用與異丙腎上腺素相同或更強(qiáng)，強(qiáng)于沙丁胺醇及間羥異丙腎上腺素。
·支氣管擴(kuò)張作用的持續(xù)時(shí)間
通過(guò)犬、貓及豚鼠研究了鹽酸丙卡特羅的支氣管擴(kuò)張作用持續(xù)時(shí)間，發(fā)現(xiàn)它比異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇的持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。
·對(duì)β2-受體的選擇性
用犬、貓及豚鼠研究鹽酸丙卡特羅對(duì)心血管系統(tǒng)及呼吸系統(tǒng)的β受體的選擇性時(shí)發(fā)現(xiàn)，其臟器選擇性均優(yōu)于異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
·抗過(guò)敏作用
以對(duì)豚鼠或大白鼠的反應(yīng)性呼吸道阻力增大、PCA反應(yīng)及肺部的組胺游離、成人支氣管哮喘患者的皮膚反應(yīng)以及對(duì)吸入變應(yīng)原誘發(fā)哮喘的抑制為指標(biāo)研究后發(fā)現(xiàn)，鹽酸丙卡特羅的抗過(guò)敏作用強(qiáng)于異丙腎上腺素、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
·對(duì)呼吸道分泌系統(tǒng)的作用
鹽酸丙卡特羅使鴿子的呼吸道纖毛運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)。
·對(duì)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)哮喘發(fā)作的抑制作用
鹽酸丙卡特羅可以抑制由運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘。
·對(duì)氣道高反應(yīng)性的作用
鹽酸丙卡特羅可以抑制接種C型流感病毒引起的犬的氣道高反應(yīng)性。
·對(duì)血管通透性增加的作用
鹽酸丙卡特羅對(duì)各種致炎物質(zhì)引起的大白鼠背部皮下空氣囊內(nèi)的血管通透性增加及浮腫的形成具有抑制作用，這種作用與異丙腎上腺素基本相同。另外，它對(duì)吸入組胺引起的豚鼠肺水腫的形成具有抑制作用，這種作用強(qiáng)于沙丁胺醇。
·對(duì)咳嗽的作用
鹽酸丙卡特羅可抑制因吸入P物質(zhì)誘發(fā)的急性支氣管炎患者的咳嗽。
·一般藥理
對(duì)于心血管系統(tǒng)鹽酸丙卡特羅對(duì)心率增加作用、血壓下降作用及頸動(dòng)脈閉塞未產(chǎn)生明顯影響。
【毒理研究】
1、急性毒性：
鹽酸丙卡特羅LD50值(mg/kg)
2、亞急性、慢性毒性：
給SD種大鼠口服鹽酸丙卡特羅3O～lO0Omg/kg3個(gè)月，口服0.1～10Omg/kg量6個(gè)月研究后發(fā)現(xiàn)，口服鹽酸丙卡特羅的最大安全量為1mg/kg/day。在30mg/kg的亞急性毒性試驗(yàn)和10mg/kg以上劑量的慢性毒性試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)心肌毒性。這種心肌毒性用犬試驗(yàn)時(shí)也發(fā)現(xiàn)過(guò)，其它的β興奮劑在用大白鼠及犬試驗(yàn)時(shí)也發(fā)現(xiàn)過(guò)。
3、生殖毒性：
鹽酸丙卡特羅以0.01～25Omg/kg的量分別在SD種大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產(chǎn)期及哺乳期給藥，以0.O1～5O0mg/kg的量在NZW種家兔的器官形成期給藥，結(jié)果5mg/kg/day以下的給藥量中未發(fā)現(xiàn)任何異常。
4、致突變?cè)囼?yàn)：
在Rec-assay、回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、染色體異常試驗(yàn)中未誘發(fā)突變。
5、致癌性試驗(yàn)：
在SD種大白鼠的104周混餌給藥試驗(yàn)中，給藥后出現(xiàn)了卵巢間膜瘤。報(bào)告中指出，這一腫瘤對(duì)于大白鼠是特異性的，各種β-興奮藥長(zhǎng)期反復(fù)使用后，均會(huì)發(fā)現(xiàn)腫瘤。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】1、血中濃度
給8位健康成年男子口服3H-鹽酸丙卡特羅100μg時(shí)的血漿中總體經(jīng)時(shí)變化如圖所示，圖中表明血中衰減為二室模型，第一相的半衰期3.0小時(shí)，第二相的半衰期為8.4小時(shí)。
尿中排泄
以12例健康成人為對(duì)象，在100μg/人的本品口服溶液與本品5Oμg片的生物等效性試驗(yàn)中，兩劑的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄時(shí)間、總尿中排泄量及尿中排泄速度的經(jīng)時(shí)變化及清除半衰期基本相同。
口服后的尿中排泄（Mean±S.E.）
最高尿中排泄速度（%ofdose/hr）最高尿中排泄時(shí)間（hr）總尿中排泄量（%ofdose）清除半衰（hr）
鹽酸丙卡特羅口服溶液 2.00±0.74 1.54±0.90 10.4±3.2 3.02
鹽酸丙卡特羅50μg片 1.75±0.58 1.67±0.98 10.3±3.9 2.92 - 【貯藏】遮光，密閉，10℃～30℃保存。
- 【包裝】褐色塑料瓶裝。30ml/瓶，60ml/瓶。
- 【有效期】24個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】1、30ml：0.15mg 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)YBH06672005 2、60ml：0.30mg 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)YBH06482005
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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